| 公開(公告)號 | CN1633296A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03807180.0 |
| 申請日期 | 2003.03.21 |
| 專利名稱 | 糖皮質(zhì)素模擬物、其制備方法、藥物組合物及其用途 |
| 主分類號 | A61K31/44 |
| 分類號 | A61K31/44;A61K31/426;A61K31/421;A61P29/00;A61P37/06;C07D213/30;C07D277/24;C07D263/32;C07D277/64;C07D263/56;C07D307/80;C07D333/16;C07D239/26;C07D215/14;C07D231/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.26 US 60/367,758;2002.12.9 US 60/431,817;2003.1.24 US 60/442,404 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 揚(yáng)尼斯·貝卡利;雷吉·貝塔格里;托馬斯·A·吉爾莫爾;馬里奧·G·卡多佐;托馬斯·M·基爾瑞恩;丹尼爾·庫茲米克;約翰·R·普勞德富特;高橋秀典;戴維·湯姆森;汪激;雷尼·津德爾;克里斯琴·H·J·J·哈肯;多里斯·里瑟;霍塞恩·拉扎維 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/008901 2003.3.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(IA)化合物其中：R1為芳基或雜芳基，各自任選獨(dú)立地被1～3個取代基取代，其中R1的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷�；⒎减；�、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺�；坊坊酋；1-C5烷胺基磺�；�、C1-C5二烷胺基磺�；�、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基，或胺基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單-或二取代；或脲基，其中任一個氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子任選被氧化成亞砜或砜。其中R1的各取代基任選獨(dú)立地被1～3個選自甲基、甲氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基或氨基的取代基取代，R2與R3各獨(dú)立為氫或C1-C5烷基，或R2與R3和其共同連接的碳原子一起形成C3-C8螺環(huán)烷基環(huán)；R4為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基或C2-C5炔基，各自任選獨(dú)立地被1～3個取代基取代，其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、羥基、鹵素、胺基或氧代；及R5為雜芳基，任選獨(dú)立地被1～3個取代基取代，其中R5的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、�；�、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺�；坊�、胺基磺�；�、C1-C5烷胺基磺酰基、C1-C5二烷胺基磺�；Ⅺu素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基，或胺基，其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二取代；或脲基，其中任一個氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子任選被氧化成亞砜或砜，其中R5的各取代基任選獨(dú)立地被1～3個選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、胺基或三氟甲基的取代基取代，或其互變體、前體藥物、溶劑合物或鹽。 |
| 摘要 | 式(IA)與式(IB)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5及R6均如本文中關(guān)于式(IA)或式(IB)的定義，或其互變體、前體藥物、溶劑合物或鹽；含有這些化合物的藥物組合物，并在患者中使用這些化合物調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)素受體功能的方法，以及治療通過糖皮質(zhì)素受體功能所介導(dǎo)，或其特征為炎性、過敏性或增生性過程的疾病狀態(tài)或癥狀的方法。 |
| 國際公布 | WO2003/082280 英 2003.10.9 |
