| 公開(公告)號 | CN101010276A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029174.X |
| 申請日期 | 2005.07.26 |
| 專利名稱 | 新的環(huán)己烷衍生物、其前體藥物及其鹽、以及含有它的糖尿病治療藥 |
| 主分類號 | C07C43/23(2006.01)I |
| 分類號 | C07C43/23(2006.01)I;C07D317/54(2006.01)I;C07C43/253(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07C65/26(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07C69/94(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07C217/56(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;C07C25 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.26 JP 217065/2004;2004.11.25 JP 340104/2004 |
| 申請(專利權)人 | 中外制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 松岡宏治;佐藤勉;西本昌弘;新間信夫 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-26 PCT/JP2005/013634 |
| 進入國家日期 | 2007.02.28 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 由式(I)表示的化合物或者其藥物前體或者它們的可藥用的鹽： [化1] [式中，A為-O-、-CH2-、或者-NH-； n為從0和1中選出的整數(shù)； R6和R7各自獨立地為氫原子或者C1-C6烷基； m為從1～3中選出的整數(shù)； Q選自由下式表示的Q1～Q5： [化2] R1、R2、R3、R4和R5各自獨立地選自氫原子、羥基、可被1個以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、可被1個以上的Rb取代的C7-C14芳烷氧基以及-OC(＝O)Rx； Rx為可被1個以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Rb取代的芳基、可被1個以上的Rb取代的雜芳基、可被1個以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf； Ar1為可被1個以上的Rb取代的亞芳基、或者可被1個以上的Rb取代的雜亞芳基，該雜亞芳基也可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)形成稠環(huán)； Ar2為可被1個以上的Rb取代的芳基、或者可被1個以上的Rb取代的雜芳基； Ra各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個以上的Rd取代的芳基、可被1個以上的Rd取代的芳氧基、可被1個以上的Rd取代的雜芳基、可被1個以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫酰基、C1-C6烷基磺�；�、-NRfRg、以及可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基； Rb各自獨立地選自可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Rc取代的C1-C6鏈烯基、可被1個以上的Rc取代的C3-C8環(huán)烷基、可被1個以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個以上的Rd取代的芳基、可被1個以上的Rd取代的芳氧基、可被1個以上的Rd取代的雜芳基、可被1個以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞硫酰基、C1-C6烷基磺�；�-NRfRg、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亞烷二氧基、雜環(huán)基、-CO2Ri以及-CONRiRj； Rc各自獨立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個以上的鹵素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1個以上的Rd取代的芳基、可被1個以上的Rd取代的芳氧基、可被1個以上的Rd取代的雜芳基、可被1個以上的Rd取代的雜芳氧基、氨基、C1-C6烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基； Rd各自獨立地選自可被1個以上的鹵素原子取代的C1-C6烷基、可被1個以上的鹵素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1個以上的鹵素原子取代的C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基； Re為氫原子、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Rd取代的芳基、或者可被1個以上的Rd取代的雜芳基； Rf為氫原子、或者可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基； Rg為氫原子、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1個以上的Rd取代的芳基、可被1個以上的Rd取代的雜芳基、氨基甲酰基、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基；或者 Re與Rf、以及Rf與Rg也可以與它們所鍵合的氮原子一起，形成4～7元雜環(huán)； Ri和Rj各自獨立地選自氫原子、可被1個以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個以上的Rc取代的C3-C8環(huán)烷基以及可被1個以上的Rd取代的C7-C14芳烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的在于，提供一種具有血糖降低作用，進而具有藥效持續(xù)性、代謝穩(wěn)定性或者安全性等作為藥物的優(yōu)良特性的環(huán)己烷衍生物；以及提供一種用于預防或治療胰島素依賴性糖尿病(1型糖尿病)、胰島素非依賴性糖尿病(2型糖尿病)等的糖尿病、糖尿病性合并癥、肥胖癥等的因高血糖癥引起的疾病的藥物組合物。根據(jù)本發(fā)明，提供一種式(I)的化合物或者其藥物前體、或者它們的可藥用的鹽、以及含有該化合物的藥物、藥物組合物等[式中，A為-O-、-CH2-、或者-NH-；n為選自0和1的整數(shù)；R6和R7各自獨立地為氫原子或者C1-C6烷基；m為選自1～3的整數(shù)；Q為選自由[化2]式表示的Q1～Q5；Ar1為可被取代的亞芳基、或者可被取代的雜亞芳基，該雜亞芳基也可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)形成稠環(huán)；Ar2為可被取代的芳基、或者可被取代的雜芳基]。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/011469 日 |
