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用作激酶抑制劑的吲唑基取代的吡咯啉化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/H·-C·張;B·馬亞諾夫;B·孔維;K·懷特;H·葉;L·R·赫克;D·F·麥坎西
公開(公告)號(hào) CN1230434C  
公開(公告)日 2005.12.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01822567.5  
申請(qǐng)日期 2001.12.06  
專利名稱 用作激酶抑制劑的吲唑基取代的吡咯啉化合物  
主分類號(hào) C07D403/14  
分類號(hào) C07D403/14;C07D403/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P9/00;A61P3/10;A61P29/00;A61P17/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.8 US 60/254,166  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·-C·張;B·馬亞諾夫;B·孔維;K·懷特;H·葉;L·R·赫克;D·F·麥坎西  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2001-12-06 PCT/US2001/047689  
進(jìn)入國家日期 2003.08.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用鹽式(I)其中R1和R2獨(dú)立地選自:C1-8烷基、C2-8鏈烯基、其中所述烷基、鏈烯基可以被-O-C1-8烷基、-O-C1-8烷基-OH、-O-CO-C1-8烷基、-CO-O-C1-8烷基、-O-C1-8烷基-氨基、-CO-C1-8烷基、苯基、萘基、噻吩、吡咯烷基、吡啶、哌嗪、嗎啉、喹啉、苯并噻吩、1,3-二氧雜環(huán)戊烷基、羥基、羧基、氨基取代,其中所述氨基可以被C1-8烷基、-C1-8烷基-OH、-CO-O-C1-8烷基、苯基-C1-8烷基取代;任選被取代的苯基、萘基、呋喃、噻吩、吡啶、嘧啶、喹啉、異喹啉、苯并噻吩、聯(lián)苯基、噻吩-3-苯基,其中所述取代基為鹵素、羥基、C1-8烷基、C1-8烷氧基;R3和R4獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、C1-8烷基、C1-8烷氧基;X僅是:N、C-R5,其中R5為氫、C1-8烷基、萘基;和Y和Z僅是O、(H,OH)和(H,H);條件是:Y、Z之一必為O。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)所示新的吲唑基取代的吡咯啉化合物;式(I)化合物可用作激酶或雙重激酶抑制劑,制備所述化合物的方法,和治療或改善激酶或雙重激酶介導(dǎo)的病癥的方法。  
國際公布 2002-06-13 WO2002/046183 英  
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