| 公開(公告)號 | CN1823040A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN200480020330.1 |
| 申請日期 | 2004.05.13 |
| 專利名稱 | 二芳基亞甲基哌啶衍生物及其制備和其用途 |
| 主分類號 | C07D211/70(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/70(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.16 SE 0301444-6;2004.1.9 SE 0400024-6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 威廉姆·L·布朗;安德魯·格里芬;靳淑娟 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-13 PCT/GB2004/002074 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.01.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式IA的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體或其混合物： 其中 R1選自氫、C1-6烷基-O-C(＝O)-、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基；其中所述的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-3烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-3烷基任選被一個或多個選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基團(tuán)所取代，其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基； R2、R3和R4獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基，其中所述的C1-6烷基和C3-6環(huán)烷基任選被一個或多個選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基團(tuán)所取代，其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基；和 R7選自-H、-OH、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基、C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基、-C(＝O)-NR8R9、-C(＝O)-O-R8、-S(＝O)-R8、-S(＝O)2-R8、-C(＝O)-R8和-SO3H，其中R8和R9獨(dú)立地選自-H、C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基，其中在定義R7、R8或R9中使用的所述的C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、C6-10芳基、C2-9雜環(huán)基、C6-10芳基-C1-6烷基和C2-9雜環(huán)基-C1-6烷基任選被一個或多個選自-R、-NO2、-OR、-Cl、-Br、-I、-F、-CF3、-C(＝O)R、-C(＝O)OH、-NH2、-SH、-NHR、-NR2、-SR、-SO3H、-SO2R、-S(＝O)R、-CN、-OH、-C(＝O)OR、-C(＝O)NR2、-NRC(＝O)R和-NRC(＝O)-OR的基團(tuán)所取代，其中R獨(dú)立地是氫或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 制備了右式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和R7如說明書中所定義，及其鹽、對映異構(gòu)體，以及含該化合物的藥物組合物。它們在治療中特別是在疼痛的管理中是有用的。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101522 英 |
