| 公開(公告)號(hào) | CN1832745A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022263.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.29 |
| 專利名稱 | 作為神經(jīng)肽Y5(NPY5)配體用于治療肥胖癥的2-[4-(苯基氨基)-哌啶-1-基]-N-苯基-乙酰胺衍生物及相關(guān)化合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4468(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.30 ES P200301813 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·托倫斯霍韋爾;J·馬斯普里奧;M·A·費(fèi)薩斯埃斯卡薩尼 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-29 PCT/EP2004/008508 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)的1，4-二取代哌啶化合物 其中R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立選自氫；鹵素；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；硝基；氰基；-OR12；-OC(＝O)R13；-SR14；-SOR14；-SO2R14；-NH-SO2R14；-SO2NH2；-NR15R16部分和-O-P， R5代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；或飽和的或不飽和的、任選至少單取代的環(huán)脂烴基， R6、R7、R8、R9各自獨(dú)立選自氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基；氰基和COOR17部分， A代表橋連成員-CHR18-或-CHR18-CH2-， B代表無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的環(huán)脂烴基；COOR19-部分；-(C＝O)R20-部分或-CH2OR23-部分， R10代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R11代表無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或者 R10和R11與橋連氮原子共同形成任選至少單取代的飽和、不飽和或芳香族的雜環(huán)，其可含至少一個(gè)另外的作為環(huán)成員的雜原子和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R12代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R13代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R14代表無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R15和R16各自獨(dú)立選自氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合；或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， 或者R15和R16與橋連氮原子共同形成飽和、不飽和或芳香族的雜環(huán)，其可為至少單取代的和/或至少含另外一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子， R17代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R18代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選至少含一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基或者任選至少單取代的芳基或雜芳基，其可通過任選至少單取代的亞烷基鍵合和/或可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)環(huán)體系稠合， R19代表氫；無支鏈的或支鏈的、飽和的或不飽和的、任選至少單取代的脂烴基；飽和的或不飽和的、任選至少單取代的環(huán)脂烴基或者任選至少單 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目標(biāo)之一是提供適當(dāng)?shù)挠绕渥鳛樗幬镏谢钚晕镔|(zhì)的新型化合物，優(yōu)選在藥物中用于調(diào)節(jié)神經(jīng)肽Y受體，特別優(yōu)選神經(jīng)肽Y5(NPY5)受體，用于調(diào)節(jié)食物攝取(進(jìn)食)，優(yōu)選用于預(yù)防和/或治療食物攝取紊亂，例如肥胖癥、厭食癥、惡病質(zhì)、貪食癥或II型(非胰島素依賴)糖尿病，用于預(yù)防和/或治療周圍神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，焦慮癥、抑郁癥、認(rèn)知障礙，優(yōu)選記憶障礙，心血管疾病、疼痛、癲癇、關(guān)節(jié)炎、高血壓綜合征、炎性疾病、免疫性疾病和其他動(dòng)物中和哺乳動(dòng)物中包括人的NPY5介導(dǎo)的紊亂。通過提供通式(I)的1，4-二取代哌啶化合物達(dá)到了所述目標(biāo)，其中權(quán)利要求1定義了取代基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-17 WO2005/013988 英 |
