| 公開(公告)號(hào) | CN1798742A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380103895.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 激活PPAR-γ型受體的聯(lián)苯化合物及其在化妝品或藥用組合物中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D271/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D271/10(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·克拉里;C·博西-彼得;M·里維爾;P·科勒特;A·喬馬德 |
| 地址 | 法國(guó)瓦爾邦尼索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-21 PCT/EP2003/015002 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化合物，其特征在于它們符合下式(I)，及所述式(I)化合物的旋光和幾何異構(gòu)體，也包括它們的鹽， 其中 -R1表示含1-12個(gè)碳原子的烷基，或選自下式的基團(tuán)： b)-(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5或 c)用標(biāo)準(zhǔn)胺-保護(hù)基團(tuán)如氨基甲酸9-芴基甲基酯(FMOC)、氨基甲酸叔丁基酯(BOC)、芐基或三氟乙�；M(jìn)行N-保護(hù)的α-氨基酸； R5、X、m、n、p和q具有下述含義， -R2表示選自下式的基團(tuán)： R7、R8、V、W和Y具有下述含義， -R3表示氫原子、鹵原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、羥基、含1-7個(gè)碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、聚醚基團(tuán)、硝基，或任選被一個(gè)或多個(gè)含1-12個(gè)碳原子的烷基取代的氨基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基； -R4表示含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或9-芴基甲基、基團(tuán)-(CH2)a-(N-R12)b-(CO)c-R6或基團(tuán)-(CH2)a-(N-R12)b-(CNR15)c-R6； R15、a、b和c具有下述含義， -R5表示氫原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、含1-7個(gè)碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或基團(tuán)(CO)s-(Z)tR6； Z、R6、s和t具有下述含義， -a、b、c、m、n、p、q、s和t可以取0、1或2的值； -X表示氧或硫原子或NR6； R6具有下述含義， -V表示氧、氮或硫原子； -W表示氮原子或基團(tuán)C-R10； R10具有下述含義， -Y表示氮原子或碳原子； -Z表示氧、氮或硫原子； -R6和R7可以相同或不同，表示氫原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基； -R15表示氫原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜環(huán)基； -R8表示 -基團(tuán)O-(CH2)v-R9， -羥基、含1-7個(gè)碳原子的烷氧基、芳烷氧基、芳氧基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基或 -基團(tuán) -R9、R’和R”具有下述含義，應(yīng)該理解，當(dāng)R1表示含1-12個(gè)碳原子的烷基，式a)的基團(tuán)、式b)的基團(tuán)為含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基或芳烷基時(shí)，則R8不是羥基或含1-7個(gè)碳原子的烷氧基； -R’表示雜芳基或雜環(huán)基； -R”表示氫原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素取代，雜芳基、雜環(huán)基或基團(tuán)(CH2)v-R9； R9和v具有下述含義， -R9表示芳基、芳烷基或雜芳基；雜環(huán)基、基團(tuán)NH-CO-R10、基團(tuán)NH-CO-O-R10或C-R10R11或基團(tuán)NR10R11； R10和R11具有下述含義， -v可取1、2或3的值； -R10表示氫原子、含1-12個(gè)碳原子的烷基、芳基、芳烷基，雜芳基或雜環(huán)基； -R11表示氫原子或含1-3個(gè)碳原子的烷基； -R14表示鹵原子； -A表示具有以下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)： -(CH2)z-(N-R12)y-(CO)x-(D)w-或-(CH2)z-(N-R12)y-(CS)x-(D)w-D、w、x、y、z和R12具有下述含義， -D表示氧或硫原子、基團(tuán)-NR13或CH2基團(tuán)； R13具有下述含義， -w、x、y和z可以相同或不同，可以取0或1的值；應(yīng)該理解，x+y+z+w的總數(shù)大于2，且當(dāng)x＝0時(shí)，則y或w＝0， -R12和R13表示氫原子或含1-12個(gè)碳原子的烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及符合下面通式(I)的新的聯(lián)芳族化合物，和涉及制備它們的方法以及它們?cè)谟糜谌嘶颢F藥的藥用組合物(在皮膚病學(xué)，以及心血管疾病、免疫性疾病和/或與脂質(zhì)代謝有關(guān)的疾病的領(lǐng)域)、或者在化妝用組合物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-10 WO2004/048351 英 |
