| 公開(公告)號 | CN1950340A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014617.8 |
| 申請日期 | 2005.05.09 |
| 專利名稱 | LXR受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D215/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/58(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.7 FR 0404958 |
| 申請(專利權(quán))人 | 實(shí)驗(yàn)室富尼耶公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 路卡·賴布萊頓;克里斯廷·馬薩迪耶;克里斯廷·仲馬;皮耶·朵迪易;菲利普·麥森 |
| 地址 | 法國舍尼弗 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-09 PCT/FR2005/001139 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭;謝 栒 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 苯磺酰胺化合物，其特征在于所述苯磺酰胺化合物選自以下化合物： i)式(I)化合物： 其中， -(H)代表與苯環(huán)或環(huán)己基環(huán)稠合的含氮的5元或6元的飽和雜環(huán)，所述飽和雜環(huán)具有或不具有鹵素、C1-C4烷氧基或N(R)2基團(tuán)作為取代基，其中R代表氫原子或C1-C4烷基； -R1代表： о氯原子， о支化的或環(huán)狀的C3-C6烷基， оC2-C6線性、支化的烷氧基或C3-C6環(huán)狀的烷氧基， о具有或不具有鹵素取代基的苯氧基， о苯基，或 о氨甲基，該氨甲基具有或不具有乙�；蛉阴；鳛槿〈�， -R2代表氫原子或鹵素，或 -R1和R2一起形成含氧或含氮的雜環(huán)，該雜環(huán)具有一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷基、酰基或C2-C3全氟�；鳛槿〈�，或不具有取代基； -Y代表： о單鍵， оC1-C4線性或支化的亞烷基或C3-C4環(huán)狀的亞烷基，所述亞烷基具有C1-C3烷氧基、苯基、N(R)2基團(tuán)或羧基作為取代基，或不具有取代基， о-(CH2)n-O-基團(tuán)， о-(CH2)n-S-基團(tuán)，或 о-(CH2)m-CO-基團(tuán)， n等于2或3， m等于1、2或3， R代表氫原子或C1-C4烷基； -Ar代表選自苯基、萘基、四氫化萘基、吡啶基或吲哚基中的芳香環(huán)或芳香雜環(huán)，所述芳香環(huán)或芳香雜環(huán)具有或不具有一個(gè)或兩個(gè)相同或不相同的選自以下基團(tuán)中的R3、R4取代基作為取代基：鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、苯基、苯氧基、三氟甲基、氨基、羥基或以式-X-[C(R)2]p-COR5表示的基團(tuán)，其中： оX代表單鍵、氧原子、硫原子或NH基團(tuán)， оR5代表OR或N(R)2， оR代表氫原子或C1-C4烷基， оp等于0、1或2； 所述取代基R3和R4一起形成亞甲二氧基或不形成該基團(tuán)； ii)所述式(I)化合物的藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及LXR受體調(diào)節(jié)劑，該LXR受體調(diào)節(jié)劑是權(quán)利要求所述通式(I)的苯磺酰胺衍生物及其藥用的加成鹽。本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、包含它們的藥用組合物、其作為藥理活性物質(zhì)的用途，特別是在神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病、炎癥和高膽固醇血癥以及糖尿病的治療方面的用途。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121093 法 |
