| 公開(公告)號 | CN1220683C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN00804078.8 |
| 申請日期 | 2000.01.21 |
| 專利名稱 | 用于治療與VLA-4有關(guān)的疾病的�；苌� |
| 主分類號 | C07D239/42 |
| 分類號 | C07D239/42;A61K31/505;A61P7/00;C07D401/12;A61K31/495;C07D405/12;C07D409/12;C07D285/10;A61K31/41;C07D417/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.22 US 60/116,923;1999.10.21 US 60/160,999 |
| 申請(專利權(quán))人 | 依蘭制藥公司;WYETH公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·康拉迪;M·A·普雷斯;;E·D·索塞特;S·艾什威爾;;G·S·威爾馬克;A·克拉夫特;;D·薩蘭塔基斯;D·B·德雷森;;F·S·格蘭特;C·希姆科;Y-Z·許 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/001686 2000.1.21 |
| 進入國家日期 | 2001.08.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式IIIa或式IIId的化合物或其對映體，非對映體或其可藥用鹽：其中R3′是氫，R3是下式的基團：其中x為0至4的整數(shù)；R9為H、(2，6-二甲氧基)苯基、或-O-Z-NR11R11′；Z是-C(O)-；R11和R11′彼此獨立地選自氫、或C1-10烷基，或者R11和R11′與它們連接的氮一起形成4-甲基哌嗪基；X選自羥基和C1-10烷氧基；R4’和R4″選自氫和C1-10烷基；R5選自可被C1-10烷基取代的芳基、和可被C1-10烷基取代的雜芳基；R6選自氫、C1-10烷基、和可被C1-10烷基取代的芳基；R7和R8彼此獨立地選自氫和鹵素；R7還可以是二-(C1-C10烷基)氨基；R16選自氫、鹵素、C1-10烷氧基、C3-C8環(huán)烷基、可被C1-10烷基取代的芳基和-NRR，其中R基團彼此獨立地選自下列基團：氫、可被鹵素取代的芳基、可被C1-10烷基取代的雜環(huán)基、可被芳基、羥基或雜芳基取代的C1-10烷基；R18選自H，C3-C8環(huán)烷基，雜環(huán)，硝基，可選擇性地被鹵素、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基取代的芳基或雜芳基，其中上述C1-10烷基任選被鹵素、羥基取代，或R18為可被芳基、鹵素、-C(O)NR’R’取代的C1-10烷基，其中R’為C1-10烷基；或R18為被芳基取代的C1-C10烷氧基；R20選自氫和鹵素；“芳基”是指含有6至14個碳原子的芳香族碳環(huán)基團；“雜芳基”是指在環(huán)內(nèi)含有2至10個碳原子和1至4個選自氧、氮和硫的雜原子的芳香族基團；“雜環(huán)”是指在環(huán)中含有1至10個碳原子和1至4個選自氮、硫或氧的雜原子的非芳香環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可以與VLA-4結(jié)合的化合物例如Ia和Ib。其中的一些化合物還可以抑制白細胞粘著、特別是由VLA-4介導的白細胞粘著。所述化合物可用于在哺乳動物患者、例如人中治療炎性疾病，例如哮喘、早老性癡呆、動脈粥樣硬化、AIDS癡呆、糖尿病、炎性腸疾病、類風濕性關(guān)節(jié)炎、組織移植、腫瘤轉(zhuǎn)移和心肌缺血。該化合物還可用于治療炎性腦疾病例如多發(fā)性硬化。 |
| 國際公布 | WO2000/043372 英 2000.7.27 |
