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用作IgE抑制劑的苯基嘧啶取代的胺

公開(公告)號(hào) CN1622807A  
公開(公告)日 2005.06.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03802737.2  
申請(qǐng)日期 2003.01.31  
專利名稱 用作IgE抑制劑的苯基嘧啶取代的胺  
主分類號(hào) A61K31/505  
分類號(hào) A61K31/505;C07D239/42;C07D401/12;C07D405/12;A61P1/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.1 GB 0202381.0;2002.9.20 GB 0221953.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·布魯斯;P·埃特邁爾;K·魏甘德;M·沃伊澤奇拉格爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/000973 2003.1.31  
進(jìn)入國家日期 2004.07.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物:其中:R1為鹵素或鹵代(C1-4)烷基,R2為氫、鹵素或鹵代(C1-4)烷基,R3為鹵素或鹵代(C1-4)烷基,R4為氫、(C1-8)烷基、羥基(C1-6)烷基或下式基團(tuán):-CO-R5,-CO-(CH2)m-OR6,-CO-CO-R7,-CO-CO-OR8,-CO-N(R9R10),-CO-(CH2)n-CO-R11,-CO-(CHR15)-O-(CH2)o-CO-R11,-CO-(CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-R16,-CO-O-(CH2)s-O-CO-R17,-CO-O-(CH2)t-N(R18R19),-CO-O-(CH2)u-NH-CO-CH(NH2)-R20,或者-CO-O-(CH2)w-NH-CO-R17,其中R5為氫、(C1-8)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、基、(C1-4)烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、芳基或具有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基,R6為氫、(C1-4)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基、被具有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基取代的(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、羥基(C1-6)烷基、羥基(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基或氨基酸殘基,如-CH2-CH(NH2)-COOH,R7和R8互相獨(dú)立為(C1-4)烷基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基或具有1-4個(gè)選自N、O或S的雜原子的5-或6-元雜環(huán)環(huán)系的雜環(huán)基,R9和R10互相獨(dú)立為氫或(C1-4)烷基或R9和R10之一為氫且另一個(gè)為(C3-8)環(huán)烷基、(C1-4)烷基、芳基或雜環(huán)基,R11為(C1-4)烷基、-OR12、-NR13R14、氨基酸、它們的(C1-4)烷基酯或它們的二(C1-4)烷基酯,R12為氫或(C1-4)烷基,R13和R14互相獨(dú)立為氫、(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基,R15為氫或(C1-4)烷基,R16為氫、(C1-4)烷基、羧基或羧酸酯,R17為氨基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基,R18為氫或(C1-4)烷基,R19為羥基(C1-4)烷基,R20為(C1-4)烷基或羥基(C1-4)烷基,m為0-4,n為2-8,o為0-4,p為0-4,q為1-8,r為0-4,s為1-4,t為1-4,u為1-6,且w為1-6。  
摘要 本發(fā)明公開可被苯基-取代的嘧啶、苯基以及第三種取代基取代的胺以及該胺作為藥物的用途。  
國際公布 WO2003/063871 英 2003.8.7  
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