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一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法

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      公開(公告)號 CN1634930A  
      公開(公告)日 2005.07.06  
      申請(專利)號 CN200410072866.X  
      申請日期 2004.11.25  
      專利名稱 一種頭孢類藥物中間體晶體及其制備方法  
      主分類號 C07D501/18  
      分類號 C07D501/18  
      分案原申請?zhí)?  
      優(yōu)先權(quán)  
      申請(專利權(quán))人 天津藥物研究院;天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司  
      發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孟紅;趙平  
      地址 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號  
      頒證日  
      國際申請  
      進(jìn)入國家日期  
      專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
      代理人 朱紅星  
      國省代碼 天津;12  
      主權(quán)項(xiàng) 由下式所表示的頭孢菌素中間體的晶體,該晶體具有下列X-射線粉末衍射圖譜,該圖譜是使用Cu-Kα輻射(λ=1.5405),測得的晶體特征如下(d為晶面間距,I/I0為相對強(qiáng)度):

      d

      I/I0(%)

      16.10~16.37

      25~28

      10.01~10.12

      24~33

      8.50~8.60

      12~14

      8.10~8.18

      11~12

      6.31~6.36

      37~41

      5.41~5.46

      6~7

      5.21~5.26

      21~26

      5.01~5.06

      4~5

      4.81~4.87

      21~23

      4.62~4.67

      31~34

      4.56~4.60

      7~9

      4.26~4.31

      44~51

      4.15~4.18

      21~22

      3.86~3.90

      17~20

      3.75~3.79

      9~11

      3.71~3.74

      36~37

      3.61~3.64

      100

      3.37~3.40

      11~12

      3.27~3.31

      18~24

      3.15~3.18

      11~12

      3.08~3.11

      24~28

      2.85~2.87

      19~21

      2.81~2.83

      摘要 本發(fā)明涉及頭孢菌素中間體7-基-3-氯甲基-3-頭孢烷酸-4-羧酸對甲基芐基酯鹽酸鹽(I)的晶體及其制備方法。該方法包括:將該化合物的無定形固體經(jīng)堿游離后,在一種有機(jī)溶劑中溶解,與鹽酸成鹽,再在另一種有機(jī)溶劑中析出結(jié)晶的步驟,從而獲得本發(fā)明的晶體。本發(fā)明所獲得的該頭孢菌素(I)的晶體純度高,質(zhì)量穩(wěn)定,宜于商業(yè)貯存,更適用于多種頭孢菌素抗生素及衍生物的合成。  
      國際公布  
      ...
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