| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素 |
| 英文名 | Tibolone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 甲異炔諾酮 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．主要用于自然和手術(shù)絕經(jīng)雌激素降低所致的各種癥狀，例如潮熱、情緒改變、盜汗、睡眠問題、頭暈、麻刺感、肌肉、關(guān)節(jié)和骨骼疼痛。并可改善泌尿生殖道局部癥狀，如萎縮性陰道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反復(fù)尿路感染、尿失禁等。 2．預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。可減少骨丟失。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 其化學(xué)結(jié)構(gòu)與性激素雌二醇、孕酮、睪丸酮近似。由于有與性激素受體結(jié)合的親和力，同時具有多種激素性能，包括雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。還能通過中樞效應(yīng)穩(wěn)定更年期卵巢功能衰退后的下丘腦-垂體系統(tǒng)，具有類似生育期卵巢激素的全身效應(yīng)。 動物實(shí)驗表明藥物的雌激素效應(yīng)可抑制卵巢切除后的垂體促性腺分泌過多及骨丟失；抑制成熟大鼠排卵，其活性為炔雌醇的1/50。在家兔子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化試驗中表現(xiàn)為弱孕激素活性，即使服用高劑量，無鹽皮質(zhì)激素或糖皮質(zhì)激素作用。其雄激素活性非常弱，僅為甲睪酮的1/50，藥物的雌激素活性約為炔諾酮8倍，孕激素活性僅為炔諾酮1/8，雄激素活性約為炔諾酮的1/3。 口服劑量每天2.5mg，能夠維持絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平，抑制生育期婦女排卵。同樣劑量的替勃龍并不刺激絕經(jīng)后婦女的內(nèi)膜，僅有少數(shù)婦女出現(xiàn)輕度增生，其增生程度并不隨治療時間的延長而增加。對陰道粘膜有刺激作用。同樣劑量能抑制骨丟失。對于絕經(jīng)后癥狀，特別是血管舒縮癥狀如潮熱和出汗可被抑制，并對情緒和性欲有療效。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后吸收快速完全，因藥物及其活性代謝產(chǎn)物的血漿水平太低，故不能對體內(nèi)過程進(jìn)行藥代動力學(xué)測定。用標(biāo)記物的放射活性顯示藥物的t1/2為4.5小時。消除首先在肝內(nèi)進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿、糞排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg。 |
| 用法用量 | 口服，勿嚼咬，最好能固定每天在同一時間服用。 起始劑量：每天1片。維持劑量：每天半片。應(yīng)至少連續(xù)服用3個月，也可連續(xù)長期服用。 |
| 不良反應(yīng) | 本藥耐受性較好，少有不良反應(yīng)，偶有體重改變、眩暈、皮脂分泌過多、陰道出血、頭痛、腸胃不適、肝功能指標(biāo)變化、面毛生長增加和脛骨前水腫。 |
| 注意事項 | 1．禁用于以下情況：①妊娠；②激素依賴性腫瘤；③心血管病或腦血管病、血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成，或有上述疾病史者；④病因不明的陰道流血；⑤嚴(yán)重肝病。 2．長期服用時，用藥前及用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行婦科及全身檢查。 3．肝酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥等能加速甲異炔諾酮的代謝從而減低其活性。 4．治療期間因血液纖溶活性增強(qiáng)（纖維蛋白原水平降低，抗凝血酶Ⅲ、纖溶酶原增加，纖維蛋白溶解活性增高)可增強(qiáng)抗凝藥效果。 5．絕經(jīng)前有正常月經(jīng)周期的婦女，由于排卵受到抑制，可能干擾正常的月經(jīng)周期。 6．替勃龍不可作為避孕藥使用。 7．服用劑量如超過始藥劑量可能引起陰道出血。如用量較大，應(yīng)定期加服孕激素，如每三個月服10天。 8．如出現(xiàn)靜脈栓塞征候，肝功能異常，膽道阻塞性黃疸等征候應(yīng)立即停藥。 9．有時可引起體液潴留。有下列情況如腎病、癲癇、三叉神經(jīng)痛等應(yīng)嚴(yán)密觀察。 10．糖代謝損傷。因替勃龍可能降低糖耐量，并需要增加胰島素或其它降糖藥用量，糖尿病者慎用。 11．替勃龍口服毒性低。過量不會出現(xiàn)毒性癥狀，可能發(fā)生腸胃不適，但不需要特殊處理。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
