鹽酸哌替啶

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鹽酸哌替啶

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

鹽酸哌替啶

英文名稱：

Meperidine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	度冷丁，哌替啶，利多爾，嘜啶，地美露	Dolantin，Demerol，Lydol，Pethidine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	50mg(1ml)；lOOmg(2ml)
2	片劑	25mg；50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Pethidine Hydrochloride

藥理作用：

哌替啶是人工合成的鎮(zhèn)痛藥，為阿片受體激動劑，其藥理作用與嗎啡相似。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 與嗎啡相似，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，但持續(xù)時間比嗎啡短，僅2～4小時。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10％～20％患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時，抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、惡心、嘔吐。
2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動，但因作用時間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮，不對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用，故不延緩產(chǎn)程。
3.心血管系統(tǒng) 治療量可致直立性低血壓，原因同嗎啡。由于抑制呼吸，也能使體內(nèi)C0₂蓄積，腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

藥動學(xué)：

口服易吸收，T_max為1～2小時，皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速，起效更快�？诜�1～2小時血漿濃度達(dá)峰值。肌內(nèi)注射后10分鐘起效，45分鐘達(dá)血漿峰濃度，持續(xù)3～5小時。血漿蛋白結(jié)合率為60％；主要在肝臟代謝為哌替啶酸及具有中樞興奮作用的去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型自尿排出。哌替啶血漿半衰期為3小時。

適應(yīng)癥：

(1)鎮(zhèn)痛：哌替啶對各種劇痛如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果，但對慢性鈍痛不宜使用。其鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于嗎啡的1／10～1／8。用法：①口服：每次50～100mg。極量：每次150mg，每日600mg。②皮下注射或肌注：每次25～100mg。極量：每次150mg，每日600mg。兩次用藥間隔不宜少于4小時。皮下注射或肌內(nèi)注射后l0分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用，持續(xù)2～4小時。膽、腎絞痛需與阿托品合用。
(2)麻醉前麻醉時給藥：哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒。麻醉前和麻醉時可減少麻醉藥用量。
(3)心源性哮喘：哌替啶可取代嗎啡，用于治療心源性哮喘。
(4)人工冬眠：哌替啶與氯丙嗪、異丙嗪合用，用于人工冬眠。

用法用量：

1.哌替啶的副作用有頭昏、頭痛、出汗、口于、惡心、嘔吐、心悸、直立性低血壓等。
2.哌替啶過量時可致瞳孔散大、心動過速、幻覺、血壓下降、呼吸抑制、昏迷。偶可出現(xiàn)震顫、肌肉攣縮、反射亢進(jìn)甚至驚厥。其解救同嗎啡中毒的解救，但需配合巴比妥類以抗驚厥。
3.哌替啶成癮性比嗎啡小，但連續(xù)應(yīng)用亦可成癮。其脫癮治療同嗎啡成癮者。
4.新生兒對哌替啶的抑制呼吸作用極為敏感，因此兒童慎用，一歲以內(nèi)小兒一般不應(yīng)靜注本品或人工冬眠。

不良反應(yīng)：

相互作用：

1.人工冬眠時，氯丙嗪可顯著增強哌替啶的鎮(zhèn)靜作用，但其抑制呼吸和降低血壓作用也同時被增強。合用時應(yīng)注意劑量。
2.能使嗎啡的呼吸抑制作用增強或使嗎啡更易成癮的藥物也盡量避免與哌替啶同時使用。
3.異丙嗪、三環(huán)抗抑郁藥可加重其呼吸抑制。
4.哌替啶能加強雙香豆素等抗凝藥的作用，合用時酌減用量。
5.哌替啶溶液為酸性，與巴比妥酸鹽、苯妥英鈉、氨茶堿、碘化鈉、硫酸嗎啡、肝素、磺胺嘧啶鈉、磺胺甲嗯唑、美洛西林鈉、萘夫西林鈉、呋塞米、無環(huán)鳥苷鈉、頭孢哌酮鈉等藥配伍，可產(chǎn)生混濁或沉淀。
6.當(dāng)哌替啶溶于5％葡萄糖注射液中，與鹽酸四環(huán)素溶液混合時，顏色由淺黃色變?yōu)榈G色。
7.與抗高血壓藥物合用可致低血壓。

注意事項：

1.禁忌證顱腦損傷、顱內(nèi)疑有占位性病變、支氣管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病和嚴(yán)重肝功能不全者。兒童慎用。
2.本品有成癮性，程度介于嗎啡與可待因之間，不宜連續(xù)久用。
3.對局部有刺激，不宜皮下注射。
4.有輕微的阿托品樣作用，給藥后可致心率增快，室上型心動過速者勿用。
5.與應(yīng)用單胺氧化酶抑制劑患者，須隔14天以上才能應(yīng)用本品。

療效評價：

1.長期以來哌替啶在我國是鎮(zhèn)痛藥的主力，但根據(jù)國際經(jīng)驗，把它擺在第一位似乎欠妥，國際專家多次提醒我們注意此藥的缺點，它在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性，表現(xiàn)為震顫、抽搐，癲癇大發(fā)作。
2.在臨床上，與嗎啡相比，哌替啶有許多自己的特點：①鎮(zhèn)痛作用較弱，維持時間短。②無縮瞳現(xiàn)象。③對咳嗽中樞的抑制作用較弱。④不引起便秘，也無止瀉作用。⑤可用于人工冬眠。⑥成癮性與耐受性較輕。

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