妥吡酯

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妥吡酯

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗癲癇藥

藥物名稱：

妥吡酯

英文名稱：

Topamax

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	妥泰

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	25mg，50mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Topamax

藥理作用：

作用機制可能是多方面的，包括阻斷電壓依賴鈉離子通道，減少癇性放電的持續(xù)時間和每次放電產生的動作電位數(shù)目；在GABA受體非苯二氮革位點增加GABA活性；抑制興奮性氨基酸的激動作用以及輕度的鈣離子通道阻斷和碳酸酐酶抑制作用。

藥動學：

口服易吸收，食物對其吸收無影響，生物利用度達95％，主要經(jīng)腎臟排泄。穩(wěn)態(tài)藥動學表明，該藥適合一天兩次服用。24小時內血漿濃度僅有微小的變化。達穩(wěn)態(tài)后，血漿半衰期為21小時，腎臟清除率約為17ml／小時。腎功能正常的患者約4天后可達穩(wěn)態(tài)。一日兩次給藥可使最大血漿濃度隨劑量增加。人種和性別差異對其血漿清除率無影響。

適應癥：

治療癲癇。臨床上主要用于部分性發(fā)作、部分性發(fā)作繼發(fā)全面性強直陣攣發(fā)作、Lennox-Gastaut Syndrome、West Syndrome、青少年肌陣攣性癲癇及全面性強直陣攣發(fā)作。

用法用量：

成人第一周起始劑量為25mg，每晚一次。以后每周或每兩周增加劑量25或50mg，分兩次服用。有效目標劑量為100～200mg／d，最大推薦劑量為500mg／d。2歲以上兒童第1周起始劑量為1～3mg／kg，每晚1次。以后每周或每2周增加l～2mg／kg。最大劑量為6～15mg／kg／d，分2次服。但總體上說，12周歲或以下兒童應用托吡酯的經(jīng)驗尚顯不足。

不良反應：

最常見的不良反應主要與中樞神經(jīng)系統(tǒng)有關包括共濟失調、注意力障礙、精神錯亂、頭暈、疲勞、感覺異常、嗜睡和思維異常。較少見的不良反應包括焦慮、失眠厭食、失語、抑郁、復視、情感脆弱、惡心、眼震、語言障礙、味感反常、視覺異常和體重下降。偶見腎結石形成的報道。罕見血栓栓塞性疾病。和其他抗癲癇藥物相同，減少不良反應發(fā)生幾率的主要方法是從小劑量開始并緩慢增加藥物劑量。

相互作用：

1．與其他抗癲癇藥物(苯妥英鈉、丙戊酸鈉、苯巴比妥) 兩者的血濃度無顯著變化。有時，在苯妥英鈉基礎上加用托吡酯，可增加苯妥英鈉血藥濃度。這可能是由于它抑制了特異性多形酶(CYP2 Cmeph)的活性。
2．苯妥英鈉和卡馬西平降低托吡酯血藥濃度。在托吡酯基礎上加用或撤用苯妥英鈉或卡馬西平必須調整托吡酯劑量。加用或撤用丙戊酸鈉不影響托吡酯血藥濃度，無需調整劑量。
3．與中樞神經(jīng)抑制劑增加后者的效果，最好避免同時服用。
4．與口服避孕藥托吡酯對炔諾酮的口服清除率無明顯影響，但可增加雌激素產物的血濃度。因此，此時低劑量口服避孕藥可能達不到應有效果。
5．與其他促進腎結石的藥物增加腎結石發(fā)病風險，應避免同時應用。

注意事項：

1．已知對本品過敏者禁用。
2．有腎結石史或腎結石家族者及孕婦哺乳期婦女慎用。
3．本藥可影響病人駕駛汽車或操縱機器的能力。

療效評價：

該藥在臨床上主要用于伴有或不伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性癲癇發(fā)作的輔助治療，效果較好。應用本藥治療時，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度即可達到托吡酯治療的最佳療效。

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