2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(14)
第八章 其他抗感染藥
一、氯霉素類抗生素
化學(xué)名：D-蘇式-(-)N[α-(羥基甲基)-β-羥基-對(duì)硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
兩個(gè)手性碳，4個(gè)異構(gòu)體
特點(diǎn)：無(wú)水乙醇中呈右旋體，醋酸乙酯中呈左旋體
化學(xué)性質(zhì)：中性弱酸下穩(wěn)定，強(qiáng)酸、堿溶液酰胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發(fā)生水解(生成二羥基)
作用特點(diǎn)：治療傷寒、百日咳等，毒性大，再生障礙性貧血
二、其他抗生素
1.克林霉素
作用：厭氧菌感染，骨髓炎首選
2.磷霉素
結(jié)構(gòu)最小的抗生素
三、異喹啉類
鹽酸小檗堿
化學(xué)名：5,6-二氫-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊環(huán)[5,6-a] 喹嗪鹽酸鹽
理化性質(zhì)：
1.黃色結(jié)晶，溶于熱水
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季銨堿式最穩(wěn)定，多以這種形式存在,親水性強(qiáng)，醇式和醛式難溶于水，遇酸部分轉(zhuǎn)變季銨堿式
3.高錳酸鉀氧化生成去氫小檗堿、小檗酸、小檗醛
用途：腸道感染，新作用阻斷α受體(降壓、抗心律失常)
四、硝基呋喃類
治療泌尿系感染
五、硝基咪唑類
詞干：硝唑
1.甲硝唑
化學(xué)名：2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
性質(zhì)：
(1)具芳香硝基化合物的反應(yīng)(加氫氧化鈉溫?zé)岷箫@紫色，加稀鹽酸成酸性即變成黃色)
(2)含氮雜環(huán)，具有堿性，與三硝基酚生成黃色沉淀
(3)硝基還原成氨基，具重氮化-偶合反應(yīng)
治療滴蟲(chóng)和阿米巴病、抑制厭氧菌
氧化代謝兩個(gè)產(chǎn)物有活性
2.替硝唑
可通過(guò)血腦屏障
厭氧菌感染、抗滴蟲(chóng)，阿米巴病
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