鹽酸林可霉素(鹽酸潔霉素)
【性狀】白色結(jié)晶性粉末;有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為3.0-3.5。性較穩(wěn)定。
【藥理】抗菌譜較紅霉素窄。革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌及某些支原體(豬肺炎支原體、豬鼻支原體、豬關(guān)節(jié)液支原體)、鉤端螺旋體均對(duì)本品敏感。而革蘭氏陰性菌如巴斯德氏菌、克雷伯氏菌、假單胞菌(綠膿桿菌等)、沙門氏菌、大腸桿菌等均對(duì)本品耐藥。林可霉素類的最大特點(diǎn)是對(duì)厭氧菌有良好抗菌活性,如梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌及大多數(shù)放線菌均對(duì)本類抗生素敏感。本類藥物的作用機(jī)理同紅霉素,主要作用于細(xì)菌核糖體的50s亞基,通過(guò)抑制肽鏈的延長(zhǎng)而影響蛋白質(zhì)的合成。由于紅霉素、氯霉素的作用部位與此相同,且前二者對(duì)核糖體的親和力大于后者,因此本類藥物不宜與紅霉素或氯霉素合用,以免出現(xiàn)拮抗現(xiàn)象。林可霉素系抑菌劑,但高濃度對(duì)高度敏感細(xì)菌也有殺菌作用。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢地產(chǎn)生耐藥性。細(xì)菌對(duì)林可霉素與克林霉素有完全的交叉耐藥性,與紅霉素可部分交叉耐藥。
【用途】主用于敏感菌所致的各種感染如肺炎、支氣管炎、敗血癥、骨髓炎、蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎和乳腺炎等。對(duì)豬的密螺旋體血痢、支原體肺炎有防治功效。
【藥物相互作用】(1)與慶大霉素等聯(lián)合對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌呈協(xié)同作用。(2)不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥同用,因可使腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致執(zhí)業(yè)獸醫(yī)腹瀉延長(zhǎng)和加劇。亦不宜與含白陶土止瀉藥同時(shí)內(nèi)服,后者將減少林可霉素的吸收達(dá)90%以上。(3)林可霉素類具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與其他具有此種效應(yīng)的藥物如氨基糖苷類和多肽類等合用時(shí)應(yīng)予注意。(4)林可霉素類與氯霉素或紅霉素合用有拮抗作用。與卡那霉素、新生霉素同瓶靜脈注射時(shí)有配伍禁忌。
【注意】(1)林可霉素類禁用于免、倉(cāng)鼠、馬和反芻獸,因可發(fā)生嚴(yán)重的胃腸反應(yīng)(峻瀉等),甚至死亡。(2)林可霉素禁用于對(duì)本品過(guò)敏的動(dòng)物或已感染念珠菌病的動(dòng)物。(3)林可霉素可排入乳汁中對(duì)吮乳犬、貓有發(fā)生腹瀉的可能。(4)犬、貓內(nèi)服本品的不良反應(yīng)為胃腸炎(嘔吐、稀便,犬偶發(fā)出血性腹瀉)。肌內(nèi)注射在注射局部引發(fā)疼痛?焖凫o脈注射能引起血壓升高和心肺功能停頓。豬也可發(fā)生胃腸反應(yīng),大劑量對(duì)多數(shù)給藥豬可出現(xiàn)皮膚紅斑及肛門或陰道水腫。(5)體藥期,肌內(nèi)注射 豬2日 內(nèi)服豬5日 雞0日 泌乳期奶牛、產(chǎn)蛋期雞禁用。
【用法與用量】?jī)?nèi)服一次量每kg體重 豬10-15mg
混飲每1L水 豬40-70mg(以林可霉素計(jì))
混飼每1000kg飼料 豬44-77mg (以林可霉素計(jì))連用1-3周或癥狀消失為止
肌內(nèi)注射一次量 每kg體重 豬10mg