甲砜霉素
本品是氯霉素的同類物,已人工合成。按干燥品計算,含甲砜霉素不得少于98%。
【性狀】白色結(jié)晶粉末;無臭。在二甲基甲酰胺醫(yī)學全在線中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。
【藥理】抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。但對多數(shù)腸桿菌科細菌、金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。抗菌作用機制同氯霉素,與氯霉素可交叉耐藥,部分細菌產(chǎn)生的乙酸轉(zhuǎn)移酶可滅活甲砜霉素。本品口服后吸收迅速而完全,連續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積,同服丙磺舒可使排泄延緩,血藥濃度增高。甲砜霉素不在肝內(nèi)代謝滅活,也不與葡糖醛酸結(jié)合。口服后體內(nèi)廣泛分布,其組織、器官的含量比同劑量的氯霉素高(腎、肺、肝中含量比同劑量氯霉素約高3-4倍),因此體內(nèi)抗菌活性也較強。以原型經(jīng)腎排泄(腎小球濾過和腎小管分泌),24h內(nèi)排出內(nèi)服量的70-90%。
【用途】主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。
【藥物相互作用】【注意】參見氯霉素。(1)本品也有血液系統(tǒng)毒性,主要為可逆性的紅細胞生成抑制,但未見再生障礙性貧血的報道。(2)腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。(3)本品有較強的免疫抑制作用,約比氯霉素強6倍。對疫苗接種期間的動物或免疫功能嚴重缺損的動物應禁用。(4)除日本外,歐盟和美國等均禁用于食品動物。
【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每kg體重 豬5-10mg 一日2次 連用2-3日
【制劑】甲砜霉素片 甲礬霉素散