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注射用氨力農(nóng)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:注射用氨力農(nóng)
曾用名:
商品名:
英文名:Amrinone for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Anlinonɡ
本品主要成份為:氨力農(nóng)。其化學(xué)名稱為:5-氨基-[3,4’雙吡啶]-6(1H)-酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C10H9N3O
分子量:187.20

【性狀】
本品為黃色疏松凍干塊狀物。

【藥理毒理】
本品為磷酸二酯酶抑制劑,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(CAMP)濃度增高,細胞內(nèi)鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加,與腎上腺素?1受體或心肌細胞Na+、K+-ATP酶無關(guān)。 其血管擴張作用可能是直接作用于小動脈所致,從而可降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數(shù),但對平均動脈壓和心率無明顯影響。本品對伴有傳導(dǎo)阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應(yīng)較重,長期用藥不但強心療效不明顯,不良反應(yīng)卻增加,故不宜口服。

【藥代動力學(xué)】
靜脈注射2分鐘內(nèi)起效,10分鐘作用達高峰,持續(xù)60~90分鐘。血漿氨力農(nóng)濃度平均為3.5?g/ml(1.5~7.5?g/ml),與心臟指數(shù)變化百分率成線性相關(guān)。血漿分布半衰期約4.6分鐘,清除半衰期為2~5小時(平均3.6小時),蛋白結(jié)合率較低,為10%~20%。
10%~40%通過腎臟以原藥排泄,其余部分主要在肝臟中乙;詳(shù)種代謝物形式排泄。醫(yī)學(xué)全在線

【適應(yīng)癥】
適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

【用法用量】
氨力農(nóng)靜脈注射粉針每支加注射用氨力農(nóng)溶劑1支溫?zé)幔駬u,完全溶解后,再用適量的生理鹽水稀釋后使用。負荷量:0.5~1.0mg/㎏,5~10分鐘緩慢靜脈注射,繼續(xù)以5~10?g/(kg?min)靜脈滴注,單次劑量最大不超過2.5mg/㎏。每日最大量<10mg/㎏。療程不超過2周。應(yīng)用期間不增加洋地黃的毒性,不增加心肌耗氧量,未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴張劑。

【不良反應(yīng)】
可有胃腸反應(yīng)、血小板減少(用藥后2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。偶可見過敏反應(yīng),出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹,偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎及注射局部刺激。長期口服副作用大,甚至導(dǎo)致死亡率增加,口服制劑已不再應(yīng)用。

【禁忌】
嚴(yán)重低血壓。

【注意事項】
氨力農(nóng)在溶媒中成鹽速度較慢,需溫?zé)、振搖、待溶解完全后,方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1~3mg/ml。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
用藥期間應(yīng)監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時調(diào)整劑量。
不宜用于嚴(yán)重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。
合用強利尿劑時,可使左室充盈壓過度下降,且易引起水、電解質(zhì)失衡。
對房撲、房顫患者,因可增加房室傳導(dǎo)作用導(dǎo)致心室率增快,宜先用洋地黃制劑控制心室率。
肝腎功能損害者慎用。
尚無用于心肌梗死經(jīng)驗,應(yīng)慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
與丙吡胺合用可導(dǎo)致血壓過低。
與常用強心、利尿、擴血管藥合用,尚未見不良相互作用。
與硝酸酯類合用有相加效應(yīng)。
本品加強洋地黃的正性肌力作用,故應(yīng)用期間不必停用洋地黃。
本品必須先用氨力農(nóng)注射溶劑溶解,再以生理鹽水稀釋后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn
與速尿混合立即產(chǎn)生沉淀。

【藥物過量】

【規(guī)格】
50mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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