【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用苯巴比妥鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Phenobarbital Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Benbɑbituonɑ
本品的主要成份為：苯巴比妥鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為：5-乙基-5-苯基-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)苯巴比妥鈉注射液)
分子式：C12H11N2NaO3
分子量：254.22
【性狀】
本品為白色結(jié)晶性顆�；蚍勰�。
【藥理毒理】
本品為鎮(zhèn)靜催眠藥、驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)的典型代表。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散�？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度�？僧a(chǎn)生依賴(lài)性，包括精神依賴(lài)和身體依賴(lài)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
注射后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%（20%～45%)，表觀分布容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤(pán)。有效血藥濃度約為10～40?g/ml，超過(guò)40?g/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50～144小時(shí)，小兒約為40～70小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)T1/2延長(zhǎng)。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出�？赏高^(guò)胎盤(pán)和分泌入乳汁。
【適應(yīng)癥】
主要用于治療抗驚厥、癲癎，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)zxtf.net.cn可用于麻醉前用藥。
【用法用量】
肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用藥，一次100～200mg；術(shù)后應(yīng)用，一次100～200mg，必要時(shí)重復(fù)，24小時(shí)內(nèi)總量可達(dá)400mg；極量一次250 mg，一日500mg。治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)劑量加大，靜脈注射一次200～300mg（速度不超過(guò)每分鐘60mg)，必要時(shí)6小時(shí)重復(fù)一次。小兒常用量：鎮(zhèn)靜或麻醉前應(yīng)用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次按體重3～5mg/kg或按體表面積125mg/m2。
【不良反應(yīng)】
1．用于抗癲癎時(shí)最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。
2．可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。
3．長(zhǎng)期用藥，偶見(jiàn)葉酸缺乏和低鈣血癥。
4．罕見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。
5．大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中約1%～3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見(jiàn)者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合癥)，中毒性表皮壞死極為罕見(jiàn)。
7．有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。
8．長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴(lài)，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。
【禁忌】
禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過(guò)敏等。
【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏。
2．作抗癲癎藥應(yīng)用時(shí)，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大療效。
3．肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始。
4．長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生耐藥性。
5．長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴(lài)性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。
6．與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)zxtf.net.cn
7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥可通過(guò)胎盤(pán)，妊娠期長(zhǎng)期服用，可引起依賴(lài)性及致新生兒撤藥綜合征；可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制；可能對(duì)胎兒產(chǎn)生致畸作用。哺乳期應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。
【兒童用藥】
可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。
【老年患者用藥】
對(duì)本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁，因此用量宜較小。
【藥物相互作用】
1．本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類(lèi)藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。
2．與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。
3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。
4．與皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)（包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。
5．與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
6．與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8．與氟哌丁醇合用治療癲癎，可引起癲癎發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。
9．與吩噻嗪類(lèi)和四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類(lèi)合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。
【藥物過(guò)量】
15～20倍的過(guò)量藥物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因�？芍聡�(yán)重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時(shí)行氣管切開(kāi)，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物�？捎�碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，如腎功能正常可用速尿，嚴(yán)重者可透析。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)zxtf.net.cn極度過(guò)量時(shí)，大腦一切電活動(dòng)消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線(xiàn)，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。
【規(guī)格】
（1)50mg （2)100mg （3)200mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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