【藥品名稱】
通用名:鹽酸多巴胺注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Dopamine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Duobɑ'ɑn Zhusheye
本品化學名稱為:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C8H11NO2?HCl
分子量:189.64
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
激動交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應(yīng)為劑量依賴性。
(1)小劑量時(每分鐘按體重0.5~2?g/㎏),主要作用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小球濾過率增加,尿量及鈉排泄量增加。
(2)小到中等劑量(每分鐘按體重2~10?g/㎏),能直接激動?1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善。
(3)大劑量時(每分鐘按體重大于10?g/㎏),激動?受體,導致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
①對心臟?1受體激動,增加心肌收縮力作用強的多;②由于增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發(fā)展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱?傊喟桶穼τ诎橛行募∈湛s力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者尤為適用。
【藥代動力學】
口服無效,靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效,持續(xù)5~10分鐘,作用時間的長短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經(jīng)末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄,約80%在24小時內(nèi)排出,尿液內(nèi)以代謝物為主,極小部分為原形。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【適應(yīng)癥】
適用于心肌梗死、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素敗血癥、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征;補充血容量后休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正;蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
【用法用量】
成人常用量 靜脈注射,開始時每分鐘按體重1~5?g/㎏,10分鐘內(nèi)以每分鐘1~4?g/㎏速度遞增,以達到最大療效。
慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時,每分鐘按體重0.5~2?g/㎏逐漸遞增。多數(shù)病人按1~3(?g/㎏)/分給予即可生效。
閉塞性血管病變患者,靜滴開始時按1(?g/㎏)/分,逐增至5~10(?g/㎏)/分,直到20(?g/㎏)/分,以達到最滿意效應(yīng)。
如危重病例,先按5(?g/㎏)/分滴注,然后以5~10(?g/㎏)/分遞增至20~50(?g/㎏)/分,以達到滿意效應(yīng);虮酒20㎎加入5%葡萄糖注射液200~300ml中靜滴,開始時按75~100?g/分滴入,以后根據(jù)血壓情況,可加快速度和加大濃度,但最大劑量不超過每分鐘500?g。
【不良反應(yīng)】
常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常 (尤其用大劑量)、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長期應(yīng)用大劑量或小劑量用于外周血管病患者,出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)涼;外周血管長時期收縮,可能導致局部壞死或壞疽;過量時可出現(xiàn)血壓升高,此時應(yīng)停藥,必要時給予?受體阻滯劑。
【禁忌】
【注意事項】
(1)交叉過敏反應(yīng):對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異常敏感。
(2)對人體研究尚不充分,動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報道。孕婦應(yīng)用時必須權(quán)衡利弊。
(3)本品是否排入乳汁未定,但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問題。
(4)本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn
(5)本品在老年人應(yīng)用未有充分研究,但未見報告發(fā)生問題。
(6)下列情況應(yīng)慎用:①嗜鉻細胞瘤患者不宜使用;②閉塞性血管病 (或有既往史者),包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內(nèi)膜炎、雷諾氏病等慎用;③對肢端循環(huán)不良的病人,須嚴密監(jiān)測,注意壞死及壞疽的可能性;④頻繁的室性心律失常時應(yīng)用本品也須謹慎。
(7)在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測。
(8)給藥說明:①應(yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量;②在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決于劑量及個體需要的液量,若不需要擴容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液體潴留,可用1.6~3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用于處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓;③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產(chǎn)生組織壞死;如確已發(fā)生液體外溢,可用5~10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤;④靜滴時應(yīng)控制每分鐘滴速,滴注的速度和時間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現(xiàn)與否等而定,可能時應(yīng)做心排血量測定;⑤休克糾正時即減慢滴速;⑥遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注;⑦如在滴注多巴胺時血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓,應(yīng)停用多巴胺,改用更強的血管收縮藥;⑧突然停藥 可產(chǎn)生嚴重低血壓,故停用時應(yīng)逐漸遞減。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變,比單用本品時反應(yīng)不同。
(2)大劑量多巴胺與?受體阻滯劑如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,后者的擴血管效應(yīng)可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
(3)與全麻藥(尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳氫化合物)合用由于后者可使心肌對多巴胺異常敏感,引起室性心律失常。
(4)與?受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的?1受體作用。
(5)與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。
(6)與利尿藥同用,一方面由于本品作用于多巴胺受體擴張腎血管,使腎血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
(7)與胍乙啶同用時,可加強多巴胺的加壓效應(yīng),使胍乙啶的降壓作用減弱,導致高血壓及心律失常。
(8)與三環(huán)類抗抑郁藥同時應(yīng)用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓。
(9)與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強多巴胺的效應(yīng);已知本品是通過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2~3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初量至少減到常用劑量的1/10。
(10)與苯妥英鈉同時靜注可產(chǎn)生低血壓與心動過緩。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn在用多巴胺時,如必須用苯妥英納抗驚厥治療時,則須考慮兩藥交替使用。
【藥物過量】
【規(guī)格】
2ml:20mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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