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鹽酸丁丙諾啡注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸丁丙諾啡注射液
曾用名:
商品名:
英文名稱:Buprenorphine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Dinɡbinɡnuofei Zhusheye
本品的主要成份為:鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。其化學(xué)名稱為:21-環(huán)丙基-7-(?)-[1-(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋乙基-6,7,8,14-四氫奧列巴文鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸丁丙諾啡舌下片)
分子式:C24H41NO4?HCl
分子量:504.11

【性狀】
本品為無色澄明液體,室溫下比較穩(wěn)定。

【藥理毒理】
本品為鎮(zhèn)痛藥,為阿片受體的部分拮抗—激動劑,動物實(shí)驗(yàn)表明對小鼠鎮(zhèn)痛作用明顯,文獻(xiàn)報(bào)道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數(shù)無明顯影響。本品能產(chǎn)生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續(xù)時間長,尚未見嚴(yán)重呼吸抑制的報(bào)道。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實(shí)驗(yàn)表明,本品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與嗎啡相當(dāng)。臨床研究表明,本品具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于度冷丁。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【藥代動力學(xué)】
本品能迅速地被吸收,幾分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汗排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學(xué)報(bào)道本品的血濃度變化符合三次冪指數(shù)消除曲線,起始相快(T1/2為2分鐘),終末相慢(T1/2約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近100%,在體內(nèi)幾乎完全被代謝,經(jīng)膽汁排泄,隨糞便排出。

【適應(yīng)癥】
本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,用于各類手術(shù)后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內(nèi)臟痛。

【用法用量】
肌內(nèi)注射,一次0.15~0.3mg,可每隔6~8小時或按需注射。療效不佳時可適當(dāng)增加用量。

【不良反應(yīng)】
頭暈、嗜睡、惡心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。

【禁忌】
對本品有過敏史、重癥肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內(nèi)壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn

【注意事項(xiàng)】
(1)本品有一定依賴性,戒斷癥狀較輕,因此存在有濫用的可能,故按Ⅰ類精神藥品管理,使用時應(yīng)遵醫(yī)囑。
(2)呼吸機(jī)能低下或紊亂者、已接受其他中樞神經(jīng)抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。
(3)本品與受體親和力高,常規(guī)劑量拮抗劑如納洛酮,對已引起的呼吸抑制無用,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實(shí)驗(yàn)有難產(chǎn)、哺乳困難和胎兒生存率低等報(bào)導(dǎo),藥物可經(jīng)乳汁分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

【兒童用藥】
六歲以下兒童不宜使用。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
本品如與另一種阿片受體激動劑合用,可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。

【藥物過量】
過量可引起呼吸抑制,納洛酮常不易拮抗,推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【規(guī)格】
1ml:0.15mg 1ml:0.3mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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