| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 解毒藥物\有機(jī)磷酸酯類中毒解毒藥及其他解毒藥 |
| 英文名 | Naloxone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 烯丙羥嗎啡酮 Allylnoroxymorphone |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鹽酸鹽為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。在水中易溶，在甲醇中溶解，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于麻醉鎮(zhèn)痛和非麻醉鎮(zhèn)痛藥過量、安眠藥中毒、急性乙醇中毒、休克、腦梗死、新生兒缺血缺氧性腦病等。亦可用于急性呼吸衰竭、老年性癡呆、慢性阻塞性肺病等。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為阿片受體拮抗劑，對阿片樣物質(zhì)及內(nèi)源性阿片樣物質(zhì)內(nèi)啡肽，腦啡肽有特異性拮抗作用。β-內(nèi)啡肽在內(nèi)源性阿片受體樣物質(zhì)中活性最強(qiáng)并在痛覺的感知、鎮(zhèn)痛、垂體激素分泌，心血管活性和呼吸調(diào)節(jié)方面均起著一定的作用。在腦梗死，休克、腦缺氧及應(yīng)激情況下，腦內(nèi)β-內(nèi)啡肽釋放增加。納洛酮通過對內(nèi)啡呔的拮抗而發(fā)揮興奮中樞神經(jīng)，興奮呼吸，抑制中樞迷走神經(jīng)作用，能使血中去甲腎上腺素和腎上腺素水平升高，使血壓上升。動物實驗表明納洛酮能改善大腦皮質(zhì)氧的供應(yīng)，增加神經(jīng)細(xì)胞的電活動。納洛酮尚具有穩(wěn)定溶酶體，降低心肌抑制因子的作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 納治酮可通過血腦屏障，首先與邊緣系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合，其親和力大于嗎啡和內(nèi)啡肽。血漿t1/2為90分鐘，作用開始時間靜注2-3分鐘，肌注或皮下注射15分鐘。作用持續(xù)45-90分鐘，可達(dá)3-4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合，然后經(jīng)尿排出。口服經(jīng)肝臟迅速代謝失效。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1ml：0.4mg，2ml：0.02mg。 |
| 用法用量 | 常用劑量為0.4-0.8mg加生理鹽水或葡萄糖液稀釋靜注，必要時可重復(fù)給藥甚至連續(xù)靜脈給藥。12歲以下以每次0.2mg為宜，如無反應(yīng)可在3-5分鐘內(nèi)重復(fù)應(yīng)用，小兒劑量：0.01mg/kg，也可每小時10μg/kg靜滴。常用給藥途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下注射，以靜脈注射為首選。當(dāng)患者處于灌注不良或不易建立靜脈途徑時，可肌注或皮下給藥，也可舌下或氣管內(nèi)給藥。本品口服無效。 |
| 不良反應(yīng) | 納洛酮是一種安全性高，不良反應(yīng)小的藥物，個別病人可出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、困倦、血壓升高，極少數(shù)病人可出現(xiàn)心動過速、心律失常及肺水腫。 |
| 注意事項 | 應(yīng)用本品應(yīng)嚴(yán)格遵醫(yī)囑。在應(yīng)用時需注意觀察，對有高血壓和心功能不全的病人慎用。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉，涼暗處保存。 |
| 備注 |
