【藥品名稱(chēng)】
通用名：卡托普利片
曾用名：
商品名：
英文名：Captopril Tablets
漢語(yǔ)拼音：kɑtuopuli Piɑn
本品主要成份為：卡托普利。其化學(xué)名稱(chēng)為：1-［（2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)卡托普利緩釋片)
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類(lèi)白色。
【藥理毒理】
本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過(guò)抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分鐘起效，1～1.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。持續(xù)6～12小時(shí)。血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過(guò)血腦屏障。本品可通過(guò)乳汁分泌，可以通過(guò)胎盤(pán)。
【適應(yīng)癥】
（1)高血壓。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn
（2)心力衰竭。
【用法用量】
視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。
1．成人常用量
（1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2～3次，按需要1～2周內(nèi)增至50mg，每日2～3次，療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。
（2)心力衰竭，開(kāi)始一次口服12.5mg每日2～3次，必要時(shí)逐漸增至50mg，每日2～3次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮；對(duì)近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過(guò)測(cè)試逐步增加至常用量。
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭，均開(kāi)始按體重0.3mg/kg，每日3次，必要時(shí)，每隔8～24小時(shí)增加0.3mg/kg，求得最低有效量。
【不良反應(yīng)】
（1)較常見(jiàn)的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽(yáng)性；②心悸，心動(dòng)過(guò)速，胸痛；③咳嗽；④味覺(jué)遲鈍。
（2)較少見(jiàn)的有：①蛋白尿，常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)；③血管性水腫，見(jiàn)于面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
（3)少見(jiàn)的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開(kāi)始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。
【禁忌】
對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1)胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。
（2)本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。
（3)下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多；②骨髓抑制；③腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加�。虎苎涍^(guò)高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留；⑥主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少；⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
（4)用本品期間隨訪檢查：①白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)計(jì)數(shù)，最初3個(gè)月每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時(shí)隨即檢查；②尿蛋白檢查每月一次。
（5)腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類(lèi)，血尿素氮和肌酐增高時(shí)，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
（6)用本品時(shí)蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7)用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過(guò)低，暫停用本品，可以恢復(fù)。
（8)用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本品能通過(guò)胎盤(pán)。
（2)本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
（3)孕婦吸收ACE Ⅰ可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。
【兒童用藥】
曾有報(bào)告本品用于嬰兒可引起血壓過(guò)度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無(wú)效者。
【老年患者用藥】
老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。
【藥物相互作用】
（1)與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng)，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開(kāi)始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
（2)與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開(kāi)始。
（3)與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過(guò)高。
（4)與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與? 阻滯劑呈小于相加的作用。
【藥物過(guò)量】
逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規(guī)格】
（1)12.5mg （2)25mg
【貯藏】
遮光、密封保存。醫(yī)學(xué)全在線
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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