丙磺舒片

【藥品名稱】
通用名：丙磺舒片
曾用名：
商品名：
英文名：Probenecid Tablets
漢語拼音：Binɡhuɑnɡshu Piɑn
本品主要成份為：丙磺舒。其化學名稱為：對-[(二丙氨基)磺�；鵠苯甲酸。
結構式：
分子式：C13H19NO4S
分子量：285.36

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
（1)抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結晶的生成，減少關節(jié)的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風的治療。
（2)可以競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間�？勺鳛榭股�素治療的輔助用藥。
（3)急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。

【藥代動力學】
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結合率為65%～90%，主要與白蛋白結合。成人一次口服1g， 2～4小時血藥濃度達峰值，血藥峰值濃度為30?g/ml以上；一次口服2g時 4小時達峰值，血藥峰值為150～200?g/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達峰值。t1/2隨用藥量而改變，口服0.5g為3～8小時，2g為6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200?g/ml。本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。

【適應癥】
（1)高尿酸血癥伴慢性痛風性關節(jié)炎及痛風石，但必須 ① 腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘；② 無腎結石或腎結石史；③ 非酸性尿；④ 不服用水楊酸類藥物者。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn
（2)作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林（nafcillin)等抗生素同用時，可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長時間。

【用法用量】
口服
（1)慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日 2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。
（2)增強青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。
2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重 0.025g/kg或按體表面積 0.7g/m2，以后每次0.01g/kg或 0.3g/m2，一日4次。

【不良反應】
（1)胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。
（2)能促進腎結石形成，應保證尿pH值≥6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結石。
（3)本品與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等，但少見。
（4)偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

【禁忌】
（1)對本品及磺胺類藥過敏者。
（2)腎功能不全者。
（3)伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。

【注意事項】
（1)下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結石等。
（2)痛風性關節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時不用本品；如在本品治療期間有急性發(fā)作，可繼續(xù)應用原來的用量，同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
（3)服用本品時應保持攝入足量水分（日2500ml左右)，防止形成腎結石，必要時同時服用堿化尿液的藥物。
（4)治療痛風性關節(jié)炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g。醫(yī)學全在/線zxtf.net.cn
（5)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
（6)定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
（7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長時間。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】
2歲以下兒童禁用。

【老年患者用藥】
老年患者因腎功能減退，用量酌減。

【藥物相互作用】
（1)飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時需注意調(diào)整用量，以控制高尿酸血癥。
（2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時，可抑制本品的排尿酸作用。
（3)與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時，后者的血藥濃度增高，毒性因而加大。
（4)與各類青霉素、頭孢菌素同用時，后者的血藥濃度增高，并維持較長時間，毒性因而加大，尤其是對腎臟的毒性。
（5)與口服降糖藥同用時，后者的效應增強。
（6)與甲氨蝶呤同用時，后者的血藥濃度可能增高，毒性加大。
（7)與呋喃妥因同用時，由于腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。
（8)與利福平同用時，因二藥被肝臟攝取有競爭，故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。
（9)與磺胺藥同用時，因后者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

【規(guī)格】
（1)0.25g （2)0.5 g

【貯藏】
遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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