中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
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英文名 |
Naproxen
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭或幾乎無(wú)臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解。在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn):153-158℃。
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功效 |
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主治 |
適用于各類急性中度、輕度的疼痛,包括手術(shù)后損傷痛。亦用于各種風(fēng)濕性疾病引起的肌關(guān)節(jié)痛,控制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎的腫痛癥狀。并可較長(zhǎng)時(shí)間服用。在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時(shí),它具有與阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬同樣的療效,且療效與劑量成正比。亦可作為解熱降溫的對(duì)癥藥物。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為抗炎鎮(zhèn)痛藥,有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。和其他的非甾體抗炎藥一樣,它抑制花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧酶而使得炎癥介質(zhì)前列腺素的合成減少,從而起抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用。本品抑制COX-2的濃度低于COX-1,COX-2/COX-1比值明顯低于阿司匹林,吲哚美辛、吡羅昔康。這可能是本品出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)和腎損害少的原因。
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體內(nèi)過(guò)程 |
本品口服后吸收完全。食物可輕度減少其吸收,碳酸氫鈉可增加其吸收,其他抗酸藥物則降低其吸收。其血漿蛋白結(jié)合率為97.6%-99.5%。其血漿濃度在服用劑量500mg以內(nèi)時(shí)隨劑量直線上升,超過(guò)此劑量則因血漿結(jié)合點(diǎn)的飽和,清除率的增加而血濃度增加相對(duì)減少,而AUC僅增加25%。關(guān)節(jié)液中的濃度則在服藥3-4小時(shí)后是血濃度的50%,至15小時(shí)達(dá)血濃度的74%。本品的特點(diǎn)為半衰期較長(zhǎng),為12-15小時(shí)。體內(nèi)藥物50%-60%以結(jié)合物的形式或27%-46%以代謝物的形式由尿中排出。0.5%-2.5%在糞中出現(xiàn)。
在腎功能不全者,雖血漿游離型增高但藥物半衰期不變。在肝硬化患者則本藥的清除率較正常人降低60%。
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劑型 |
片劑,膠囊,栓劑
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規(guī)格 |
片劑:0.1g,0.25g。膠囊劑:0.25g。緩釋片:0.5g。緩釋膠囊:0.25g。栓劑:0.25g。
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用法用量 |
片劑及膠囊劑:成人:片劑0.2-0.4g/次,每日2次。緩釋膠囊:每次0.5g,每日1次。兒童:每日10mg/kg,分2次服,每日量不超過(guò)750mg。成人:直腸給藥,每次0.25g,睡前用。
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不良反應(yīng) |
本品較為安全,安全性與布洛芬大致相似。
1.胃腸 約20%服用者出現(xiàn)消化不良反應(yīng),可以不停藥自行緩解或少數(shù)需加抗酸藥物。有文獻(xiàn)報(bào)道對(duì)有消化性潰瘍史和食管裂孔疝者雖服用本藥但無(wú)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)。本藥引起嚴(yán)重胃腸道出血及穿孔的很少,據(jù)統(tǒng)計(jì)其發(fā)生率較吲哚美辛低一半,為吡羅昔康的20%。
2.腎 有腎前性和腎本身病變者,有可能出現(xiàn)腎損害,包括浮腫、電解質(zhì)紊亂、腎功能不全,停藥可以恢復(fù)。
3.其他少見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、皮疹、肝酶升高、支氣管哮喘發(fā)作等。
4.中毒解救 未見(jiàn)有中毒的報(bào)道。過(guò)量服用者宜盡早洗胃、輸液以促進(jìn)藥物早些排出。
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注意事項(xiàng) |
1.對(duì)本品及其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者,孕婦及哺乳期婦女,活動(dòng)期消化性潰瘍或有潰瘍合并出血和穿孔史者禁用。有潰瘍病史者宜在嚴(yán)密觀察下用藥或加用抗酸藥。
2.有報(bào)道與正常人相比,10例酒精性肝硬化患者本藥的清除率下降60%,因此肝硬化患者服用本藥劑量應(yīng)減少一半。
3.當(dāng)本藥劑量增大時(shí),可使同時(shí)服用的華法林蛋白結(jié)合率減少,而游離型華法林的濃度增加14%-17%,因此與華法林同時(shí)服用時(shí)必須監(jiān)測(cè)血中華法林的濃度并進(jìn)行調(diào)整劑量。
4.本藥與磺脲類降糖藥無(wú)明顯的相互作用。
5.有支氣管哮喘者有凝血機(jī)制或血小板功能障礙者,心、肝、腎功能不全者,老年人等慎用。
6.長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)檢查肝、腎功能及血象。
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貯藏 |
陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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