【藥品名稱】
通用名:氨茶堿氯化鈉注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Aminophylline and Sodium Chloride Injection
漢語拼音:Anchɑjiɑn Luhuɑnɑ Zhusheye
本品主要成份為:氨茶堿。其化學名稱為:1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水化合物。
結構式:(參見氨茶堿緩釋片)
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為茶堿和乙二胺的復合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質(zhì),在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,解除多種原因引起的支氣管痙攣;并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。
【藥代動力學】
本品在體內(nèi)迅速釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60%,分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰期(t1/2)為3~9小時,在半小時內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達10?g/L,它在體內(nèi)80%~90%被肝臟氧化代謝,該藥生物轉(zhuǎn)化率受多種因素的影響,因此有明顯的個體間的差異。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
【適應癥】
適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
【用法用量】
常用量:靜脈滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。
極量:靜脈滴注,一次0.5g。
【不良反應】
(1)常見的不良反應為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩燥、易激動。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn
(2)當靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20?g/ml,可出現(xiàn)毒性反應,表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔吐物或柏油樣便。
【禁忌】
對本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。
【注意事項】
1.對診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。
2.下列情況應慎用,并注意監(jiān)測血清茶堿濃度:
(1)酒精中毒;
(2)心律失常;
(3)嚴重心臟;
(4)充血性心力衰竭;
(5)肺源性心臟病;
(6)肝臟疾患;
(7)高血壓;
(8)甲狀腺功能亢進;
(9)嚴重低氧血癥;
(10)急性心肌損害;
(11)活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;
(12)腎臟疾患;
(13)年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者;
(14)持續(xù)發(fā)熱患者;
(15)茶堿清除率減低者。
3.靜脈滴注時,應避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素類鹽酸鹽配伍。
4.用于心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。
5.給藥期間注意體藥血濃度與療效相關,尤其是長期用藥病人,用量通常大于一般人用量,曾認為茶堿有效血濃度大約10~20?g/ml,超過20?g/ml,即可產(chǎn)生毒性,近來研究提示5~10?g/ml左右時也可收到較好療效。
6.用量應根據(jù)標準體重計算,理論上給予茶堿0.5mg/kg,即可使血清茶堿濃度升高1?g/ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度,須加以監(jiān)測。
(2)本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現(xiàn)其他不良反應。故孕婦及哺乳期婦女應盡量避免使用。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn
【兒童用藥】
小兒的藥物清除率較高,個體差異大,應進行血藥濃度監(jiān)測。
【老年患者用藥】
老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應慎用,并進行血藥濃度監(jiān)測。
【藥物相互作用】
(1)茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性亦增強。
(2)茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低,血清濃度增高。
(3)茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃度均降低。
(4)對于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普奈洛爾),因它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。
(5)茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
(6)與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時,可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應,應在給藥時調(diào)整本品的用量。
(7)與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,后者療效因而降低。
(8)與其他茶堿類藥合用時,不良反應可增多。
(9)吸煙者、茶堿的肝代謝加強,需增加本品用藥劑量。
【藥物過量】
【規(guī)格】
100ml:氨茶堿0.25g與氯化鈉0.9g
【貯藏】
遮光,密閉保存。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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