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| 一級分類：抗生素 二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類 三級分類： | |
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| 阿紅霉素、阿齊紅霉素、阿澤紅霉素、氮紅霉素、派奇、舒美特、泰力特、通達霉素、維宏、希舒美 | |
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| 1.干混懸液:100mg(5ml)，200mg(5ml)；2.片劑:125mg(12.5萬單位)，250mg(25萬單位)，500mg(50萬單位)；3.膠囊：125mg,250mg,500mg；4.顆粒：0.1g。 | |
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| 阿奇霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類第二代半合成衍生物。其在結(jié)構(gòu)上不同于紅霉素，它在紅霉素內(nèi)酯環(huán)的9α位點插入了一個甲基取代氮，從而產(chǎn)生一個15元的大環(huán)內(nèi)酯。本藥作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，抑制依賴于RNA的蛋白合成，從而起抗菌作用。阿奇霉素具有口服吸收快、組織分布廣、細胞內(nèi)濃度高(約為同期血藥濃度的10～100倍)及半衰期長等特點。其對革蘭陰性菌的抗菌活性比紅霉素強(其中對流感桿菌、淋球菌的抗菌作用比紅霉素強4～8倍；對卡他莫拉菌的抗菌作用比紅霉素強2～4倍)，但對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用比紅霉素略差。阿奇霉素對肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強者，對包柔螺旋體作用也比紅霉素強。本品對紅霉素敏感的金黃色葡萄球菌抑菌效果好；對糞鏈球菌稍弱于紅霉素；對流感嗜血桿菌的體外活性強于紅霉素和羅紅霉素，但對革蘭陽性球菌和單核細胞增多性李斯德菌的活性僅為紅霉素的1/8～1/4；對腸球菌的許多屬有顯著活性；對衣原體和彎曲桿菌本品的活性與紅霉素和羅紅霉素的敏感性相似或稍強；對沙眼衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染有效；對梅毒螺旋體和痤瘡丙酸桿菌有效。阿奇霉素的抗菌譜包括：1.革蘭陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β-溶血性鏈球菌)、肺炎球菌、α-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌組)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。2.敏感的革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他菌、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌屬、百日咳桿菌、副百日咳桿菌。3.厭氧菌:消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。4.性傳播疾病微生物:沙眼衣原體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。5.其他微生物:肺炎支原體、人型支原體、彎曲菌屬。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陽性菌通常耐藥。 | |
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| 阿奇霉素口服后吸收迅速。單劑口服500mg后，2.5～2.6h血藥濃度達峰值，峰值濃度約為0.4～0.45mg/L。藥物吸收后可廣泛分布于人體各組織，在組織內(nèi)濃度可達同期血藥濃度的10～100倍。本藥在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度很高，在肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的最低抑菌濃度(MIC)。本藥口服生物利用度為37%，食物可減少其生物利用度約50%，故宜空腹服用。組織濃度高，半衰期長(是紅霉素的32倍)。本品的表觀分布容積和消除率分別23L/kg和每分鐘10ml/kg，組織濃度高于血漿濃度。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，約為35～48h。50%以上的給藥量以原形經(jīng)膽道排出，另有約4.5%的給藥量在給藥后72h內(nèi)以原形經(jīng)尿排出。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn靜脈輸注本品50mg后，在血中經(jīng)多相消除，半衰期為41h，腎、肝、脾組織中的藥物濃度是血濃度的12～50倍。 | |
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| 1.適用于治療化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感細菌引起的急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。2.適用于治療肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。3.適用于治療衣原體所致的尿道炎和非特異性尿道炎(宮頸炎)。4.適用于治療敏感菌所致的皮膚軟組織感染。5.適用于治療非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(梅毒螺旋體合并感染除外)、泌尿生殖道感染。 | |
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| 對本藥或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者。 | |
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| 1.交叉過敏:患者對一種大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:(1)肝功能不全者；(2)嚴重腎功能不全者；(3)妊娠或哺乳期婦女；(4)肺囊性纖維化患者合并肺部感染；(5)年老、體弱的肺部感染患者。3.藥物對妊娠的影響:動物實驗顯示阿奇霉素對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)尚缺乏研究，故孕婦須充分權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。4.藥物對哺乳的影響:尚無資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳婦女應(yīng)用時須謹慎考慮。5.藥物對兒童的影響:治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確立。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測:(1)本藥在肝病患者中可以蓄積，因此大劑量用藥時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度；(2)本藥與氨茶堿合用時，應(yīng)注意監(jiān)測氨茶堿的血藥濃度；(3)本藥與華法林合用時應(yīng)檢查凝血酶原時間。 | |
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| 1.常見的胃腸道不良反應(yīng)為腹瀉、軟便、惡心、腹痛、消化不良、腸胃氣脹、嘔吐、黑糞癥和膽汁淤積性黃疸。其發(fā)生率明顯比紅霉素低。2.用藥后偶可出現(xiàn)頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)，過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫極為少見。3.少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性肌酐、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高；白細胞、中性粒細胞、血小板減少等。4.有報道，少數(shù)患者使用本藥還偶可引起陰道炎、口腔炎、支氣管痙攣、嗜睡等癥狀。5.非胃腸道給藥時有注射部位疼痛、炎癥等局部癥狀。6.心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)有心悸、胸痛。7.泌尿生殖系統(tǒng)的念珠菌屬引起的腎炎和陰道炎。8.神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、疲倦。9.過敏反應(yīng)有皮疹、光敏和血管性水腫。 | |
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| 1.成人:(1)口服給藥：①衣原體引起的尿道炎或?qū)m頸炎:每天1次，每次1g。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn②其他感染:第1天，500mg頓服，第2～5天，每天250mg～500mg頓服，連服5天。(2)靜脈滴注：每次0.5g，每天1次，連續(xù)用藥2～3。(3)腎功能不全時劑量：輕度腎功能不全患者(肌酐清除率大于每分鐘40ml)不需作劑量調(diào)整。2.兒童口服給藥：(1)中耳炎、肺炎；第1天10mg/kg頓服(每天最大量不超過500mg)；第2～5天，每天5mg/kg頓服(每天最大量不超過250mg)。(2)咽炎、扁桃體炎:每天12mg/kg頓服(每天最大量不超過500mg)，連用5天。3.治療軟下疳或沙眼衣原體和解脲支原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染時可用1g頓服。 | |
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| 1.與含鋁、鎂的抗酸藥合用可降低本藥口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低曲線下面積(AUC)值。2.與地高辛合用可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，血藥濃度升高。3.與麥角胺或二氫麥角胺合用可引起急性麥角毒性(嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍等)。4.與三唑侖合用，可通過減少三唑侖的降解，從而使三唑侖的藥效增強。5.與卡馬西平合用，阿奇霉素可競爭性抑制卡馬西平代謝，卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低大環(huán)內(nèi)酯類藥效。6.與環(huán)孢素合用可促進環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝。7.與茶堿合用可使血內(nèi)茶堿清除率下降，半衰期延長。8.與阿司咪唑等H1受體阻斷藥合用可引起心律失常。9.與華法林等抗凝血藥合用可延長凝血時間。 | |
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| 本品為新型半合成15元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。本品抗菌機制與紅霉素相似，與紅霉素相比對革蘭陰性菌的抗菌活性有了明顯的改善，而且保留了典型紅霉素的抗菌譜。本品對流感嗜血桿菌和淋球菌的抗菌活性比紅霉素強4倍以上，對軍團菌的活性強約2倍。對腸細菌科的抗菌活性也明顯強于紅霉素。阿奇霉素乳糖酸鹽靜脈滴注，治療第1天，每次250mg，每天2次；第2～5天，每次250mg，每天1次，療程5天，治療呼吸道、泌尿道及皮膚軟組織感染。臨床有效率為96.8%，細菌清除率84.9%，不良反應(yīng)發(fā)生率12.1%。臨床試驗結(jié)果提示，阿奇霉素乳糖酸鹽靜脈滴注，每次250mg，每天1次，首劑加倍，對敏感致病菌及支原體引起的輕、中度呼吸道感染、泌尿系感染及皮膚軟組織感染均有很好的臨床療效和細菌學(xué)療效。治療非淋菌性尿道炎和宮頸炎，總治愈率為74.42%，總有效率為87.21%，病原清除率為88.44%，不良反應(yīng)發(fā)生率為6.94%。結(jié)果表明，阿奇霉素治療由衣原體和支原體引起的非淋菌性尿道炎和宮頸炎療效確切，安全性好。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn某皮膚性病防治所對56例由衣原體、支原體所致的尿道感染者，口服單劑量1g。結(jié)果對兩種感染的治愈分別為84.8%和78.3%，總有效率均為100%，細菌學(xué)清除率分別為90.9%和87%。 | |
