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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類： | |
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| 醋磺環(huán)己脲、醋磺已脲、環(huán)己乙酰苯磺脲、乙磺環(huán)己脲、乙�；黔h(huán)己脲、Acetohexamidum、Antrepar、Dimelin、Dimelor、Gamadiabet | |
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| 本藥為第一代磺酰脲類口服降糖藥，通過刺激胰島組織合成及釋放內(nèi)源性胰島素，從而降低血糖。此外，本藥還可通過增加胰島素受體敏感性及改善周圍組織對胰島素的利用而發(fā)揮降血糖作用�；请孱愃幬锟膳c胰島β細胞的磺脲類受體結(jié)合，從而抑制三磷酸腺苷依賴性鉀通道(K-ATP)，鉀外流引起去極化并激活L型鈣通道，鈣內(nèi)流可刺激胰島素分泌�；请孱愃幬镒饔迷诩毎缴吓c葡萄糖類似，然而，磺脲類藥物只刺激胰島素的Ⅰ相(早期分泌高峰)釋放，對Ⅱ相釋放(胰島素持續(xù)釋放)無影響。使用磺脲類藥物治療后，胰島素水平增加，血糖逐漸降低，隨血糖降低胰島素水平也隨之降低，但仍高于治療前水平。 | |
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| 本藥口服后可在3h內(nèi)起效，達峰時間3～5h，單劑藥效可持續(xù)12～24h�？诜锢枚容^好，總蛋白結(jié)合率為65%～90%。主要在肝臟經(jīng)羥化生成有活性及無活性的弋謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為有活性的羥環(huán)己脲。80%藥物經(jīng)腎臟排泄，清除半衰期為1.3h，腎衰竭者清除半衰期延長，羥環(huán)己脲的清除半衰期為6h，腹膜透析不能清除藥物�？赡芘判谷肴橹�。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.糖尿病酮癥酸中毒患者。(以上均選自國外資料) | |
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| 1.因氯磺丙脲半衰期較長，故由氯磺丙脲改為本藥治療期間應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如果服用本藥胃部感覺不適，可與食物和牛奶同服。用藥結(jié)合控制體重，可增強本藥療效，最多可使藥物用量減少50%。2.慎用：(1)處于發(fā)熱、感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激狀態(tài)者(應(yīng)選用胰島素)。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn(2)腎、肝、垂體，腎上腺損傷者。(以上均選自國外資料)3.藥物對妊娠的影響：本藥可通過胎盤，動物試驗顯示本藥可引起胎仔畸形，孕婦用藥研究尚不充分，美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。4.藥物對哺乳的影響：哺乳婦女用藥研究尚不充分，應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。5.藥物對檢驗值或診斷的影響：本藥可干擾Jaffe法測定血清肌酸酐(通過SMAC、ASTRA、及ACA)水平，使肌酸酐水平升高。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：應(yīng)定期監(jiān)測血糖及糖化血紅蛋白水平。7. 貯法：避光、防潮，15～30℃保存。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：有研究認為，使用本藥聯(lián)合控制飲食治療糖尿病者，與單獨控制飲食或接受控制飲食聯(lián)合胰島素治療者相比，心血管因素死亡率升高約2.5倍。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：較常見且嚴重的不良反應(yīng)為低血糖(可表現(xiàn)為心動過速、出汗、心悸、震顫、頭痛、意識模糊、視力障礙、易激惹、人格改變、癲癇發(fā)作或昏迷)，有資料認為本藥對脂代謝影響較小。3.泌尿生殖系統(tǒng)：可能導(dǎo)致尿路結(jié)石。4.肝臟：有用藥后引起壞死后肝硬化及黃疸的個案報道(表現(xiàn)為黃疸、尿色變深、糞色變淺、雙側(cè)大腿水腫及腓腸肌壓痛)。5.胃腸道：常見惡心、上腹脹、反酸(發(fā)生率約2.5%)，常與劑量相關(guān)，隨減量或治療進行，上述癥狀可減輕甚至消失。6.血液：可引起血小板減少、白細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血、再生障礙性貧血及全血細胞減少。7.皮膚：可有瘙癢、紅斑、蕁麻疹、斑丘疹，發(fā)生率小于1%，皮疹通常較小且好發(fā)于顏面部、頸部、軀干上部及近端手臂。本藥可能增加對日光照射的敏感性。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥：1.一般用法：起始劑量為一日250mg，早餐前單次服用，必要時可在5～7日內(nèi)增量至250～500mg，常用劑量為250mg至1.5g，一日總量不宜超過1.5g。一日總量不超過1g時，可一日給藥1次，一日用量為1.5g時，可分2次于早餐和晚餐前服用。2.由胰島素改為本藥治療：通常起始劑量為一日250mg。(1)患者原一日胰島素用量不超過20U，可直接停用胰島素并開始服用本藥。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn(2)患者原一日胰島素用量為20～40U，開始服用本藥同時每日或隔日將胰島素用量減少25%～30%，視療效進一步減少胰島素用量至停用。3.由其他口服降糖藥改為本藥治療：(1)由甲磺丁脲改用本藥，起始劑量應(yīng)為甲磺丁脲的一半。(2)由氯磺丙脲改用本藥，起始劑量應(yīng)為氯磺丙脲的二倍。腎功能不全時劑量：本藥主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全者發(fā)生低血糖的風(fēng)險增加，不推薦腎功能不全者服用本藥。肝功能不全時劑量：本藥主要在肝臟代謝，肝功能不全者可能發(fā)生較長時間的低血糖，應(yīng)注意調(diào)整劑量。老年人劑量：老年患者需用較低劑量并密切監(jiān)測。透析時劑量：腹膜透析不能清除本藥，腹膜透析后無需調(diào)整劑量。血液透析或連續(xù)動靜脈血液濾過者是否需調(diào)整劑量還需進一步研究。 | |
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| 藥物-藥物相互作用：1.與阿卡波糖、氯貝丁酯、美巴那肼、磺胺類藥物(如復(fù)方新諾明、磺胺異唑、磺胺嘧啶等)、氟喹諾酮類藥物、唑類抗真菌藥物、單胺氧化酶抑制劑、非甾體類抗炎藥、桉樹、人參、車前草、圣約翰草、蘆薈、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，發(fā)生低血糖的危險增加，合用時應(yīng)注意監(jiān)測血糖及調(diào)整劑量。2.與β-腎上腺素受體阻斷藥合用，可發(fā)生低血糖、高血糖、高血壓，可能與β阻滯及改變葡萄糖代謝有關(guān)，必須合用時應(yīng)謹慎。3.葡糖胺可能降低抗糖尿病藥物的作用，其可能機制是通過競爭性抑制胰島β細胞的葡萄糖激酶及改變周圍組織對葡萄糖的攝取，從而減弱胰島素分泌，合用時應(yīng)監(jiān)測血糖。4.甘草可致低血鉀，加重葡萄糖不耐受，從而減低抗糖尿病藥物的作用，引起高血糖，兩者合用時應(yīng)謹慎。5.使用碘塞羅寧可能引起血糖升高，使本藥需要量增加，合用時應(yīng)注意監(jiān)測血糖。6.利福布丁可能增加本藥代謝，使本藥血藥濃度降低，作用減弱，合用時應(yīng)注意調(diào)整劑量。7.與卟菲爾鈉合用可能增加光敏反應(yīng)，導(dǎo)致組織損傷，合用時應(yīng)謹慎。8.與考來替泊合用可使考來替泊藥效降低。藥物-酒精/尼古丁相互作用：1.本藥可能引起雙硫侖樣反應(yīng)，出現(xiàn)面色潮紅、發(fā)麻、頭痛、頭昏眼花、惡心、憋氣等不適，用藥期間宜避免飲酒，或于飲酒前服用阿司匹林等解熱鎮(zhèn)痛藥以減輕該反應(yīng)。2.酒精可通過影響糖異生引起低血糖或高血糖，應(yīng)引起注意。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn | |
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