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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 內分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:阿侖膦酸鈉的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

阿侖膦酸鈉

阿侖膦酸鈉副作用;別名:阿侖磷酸鈉、阿屈膦酸酸、福善美、天可、SodiumAlendronate、Fosamax;阿侖膦酸鈉適應癥:用于骨質疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉移引起的骨痛及佩古特病。;阿侖膦酸鈉藥理學作用:本品為第3代磷酸鹽烴骨吸收抑制劑,主要沉積在骨吸收部位的破骨細胞內,被攝取到破骨細胞表面的量比在成骨細胞表面的量大10倍。藥物與骨中的羥磷灰石結合,不干擾破骨細胞的聚集和附著,但抑制破骨細胞的活性和釋放H+能力。另一方面,本品作用于破骨細胞,抑制其產生破骨細胞活化因子,使活性破骨細胞的數量減少。由于破骨細胞活性受到抑制,使骨轉換降低,骨重建點的數量減少,并在重建點骨的形成大于骨的吸收,阻止骨質溶解,使骨密度增加。本品口服可吸收,作用持久,可長期應用。無骨礦化抑制作用。
 分類名稱
一級分類:內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Alendronate Sodium
 藥品別名
阿侖磷酸鈉、阿屈膦酸酸、福善美、天可、SodiumAlendronate、Fosamax
 藥物劑型
1.片劑:13.05mg;2.膠囊:5mg,10mg。
 藥理作用
本品為第3代磷酸鹽烴骨吸收抑制劑,主要沉積在骨吸收部位的破骨細胞內,被攝取到破骨細胞表面的量比在成骨細胞表面的量大10倍。藥物與骨中的羥磷灰石結合,不干擾破骨細胞的聚集和附著,但抑制破骨細胞的活性和釋放H+能力。另一方面,本品作用于破骨細胞,抑制其產生破骨細胞活化因子,使活性破骨細胞的數量減少。由于破骨細胞活性受到抑制,使骨轉換降低,骨重建點的數量減少,并在重建點骨的形成大于骨的吸收,阻止骨質溶解,使骨密度增加。本品口服可吸收,作用持久,可長期應用。無骨礦化抑制作用。
 藥動學
口服吸收很差,生物利用度平均為0.7%,單劑量10mg頓服,男性的生物利用度為0.59%,女性為0.78%,且食物和礦物質影響其吸收,使吸收率更低,因此要餐前吞服,不能與牛奶或飲料同服?诜笤谘獫{中迅速消除,有60%~70%被骨組織攝取,2h后達峰值,在骨中的半衰期為10年以上,血漿蛋白結合率為78%。本品部分由肝臟代謝,主要以原形藥物由尿液中排出。
 適應證
用于骨質疏松,惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥,溶骨性癌轉移引起的骨痛及佩古特病。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn
 禁忌證
1.高鈣血癥患者禁用。2.對二磷酸鹽類藥物過敏者禁用。
 注意事項
1.嚴重腎功能不全者、心血管疾病者慎用。2.兒童、駕駛員慎用。3.孕婦及哺乳婦女慎用。4.為便于吸收,避免對食管和胃的刺激,本品應于空腹給藥,并建議用足量水送服,口服后30min內不宜進食和臥床,不宜喝牛奶、咖啡、茶、礦泉水、果汁和含鈣的飲料。5.如在治療中發(fā)生咽痛、進食困難、吞咽疼痛和胸骨后疼痛,應及時治療。6.使用過程中應注意監(jiān)測血漿鈣、磷等電解質水平和血小板計數。
 不良反應
1.常見有胃刺激癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、胸骨后疼痛、消化不良、咽痛、吞咽疼痛、胸悶、頭暈及輕微肝腎功能改變。2.少見的不良反應有低血鈣現(xiàn)象及聽力喪失。長期應用未見在體內蓄積。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn
 用法用量
口服:用于絕經期骨質疏松和預防骨折,每次10mg,每天1次。用于預防骨質疏松,每次5mg,每天1次。用于變形性骨炎,每次40mg,每天1次,早餐前30min服用。
 藥物相應作用
不得與其他種類二膦酸鹽類藥物合并使用。
 專家點評
對骨礦物質密度的影響在四項為期2年或3年療程的雙、安慰劑對照的臨床研究中,證明了每天給予10mg本品對絕經后骨質疏松癥婦女的療效。因此,不論患者以前是否出現(xiàn)過脊椎骨折,本藥均能降低其骨折發(fā)生率。在骨折干預試驗研究中,對髖部和腕部骨折的累積發(fā)生率的3年研究結果顯示,本品治療患者的這些類型的骨折發(fā)生率在各時間點均低于安慰劑治療的患者。本品將髖部骨折婦女的比例降低了51%,而腕部骨折降低了48%。在五項合并的骨質疏松癥治療研究中觀察到的髖部和腕部骨折降低比例相近?偟膩碚f,這些結果表明,本藥能有效的降低包括脊椎和髖部在內的骨質疏松性骨折發(fā)病率最高的部位的骨折發(fā)生率。270名用本品劑量每天1~20mg,治療一、二或三年的絕經后骨質疏松癥患者的骨組織學檢查表明,與安慰劑比較,治療組出現(xiàn)了正常的骨鈣化和結構,以及所希望的骨轉換率降低。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn連同在長期給予阿侖膦酸鈉的大鼠和狒狒所觀察到的正常骨組織學和骨強度增加的結果,這些數據表明,本藥治療期間形成的骨骼是正常的。
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