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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:格列吡嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

格列吡嗪

格列吡嗪副作用;別名:吡磺環(huán)己脲、格列匹散得、優(yōu)糖靈、洛厄爾巴、瑞易寧、依必達(dá)、迪沙、美吡達(dá)、優(yōu)噠靈、滅糖尿、Glibenese、Minidiab、Minodiab、Mitoneu、Glucotrol XL;格列吡嗪適應(yīng)癥:用于胰島素分泌不足的各型糖尿病,包括單用飲食治療未能達(dá)到良好控制的輕、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病變的糖尿病。;格列吡嗪藥理學(xué)作用:本品為第2代磺脲類降血糖藥,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強(qiáng),約為甲苯磺丁脲的1000倍,療效近似格列苯脲,作用機(jī)制是刺激胰島的β細(xì)胞,促使胰島素分泌量增加,同時(shí)亦刺激胰島α細(xì)胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無(wú)致畸現(xiàn)象。此外,有人認(rèn)為本品尚有抑制肝糖原的分解,促進(jìn)肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;還可能通過(guò)胰腺外的作用改變胰島素靶組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性,增強(qiáng)胰島素作用,所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達(dá)24h。另有文獻(xiàn)報(bào)道,本品能糾正早期糖尿病的微細(xì)血管循環(huán)障礙,降低血漿的三酰甘油水平,加快體內(nèi)膽固醇向HDL的轉(zhuǎn)化,還可以降低血小板的凝聚力和提高對(duì)纖維蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,減緩毛細(xì)血管內(nèi)血栓形成與內(nèi)皮損傷,對(duì)微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術(shù),使藥物緩慢釋放,從而達(dá)到持久降血糖作用,藥效可維持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Glipizide
 藥品別名
吡磺環(huán)己脲、格列匹散得、優(yōu)糖靈、洛厄爾巴、瑞易寧、依必達(dá)、迪沙、美吡達(dá)、優(yōu)噠靈、滅糖尿、Glibenese、Minidiab、Minodiab、Mitoneu、Glucotrol XL
 藥物劑型
1.瑞怡寧,控釋片劑:5mg;2.滅糖尿,片劑:5mg;3.美吡達(dá),片劑:5mg;4.迪沙,片劑:2.5mg;5.優(yōu)噠靈,片劑:5mg;6.依必達(dá),膠囊:5mg;7.格列吡嗪,膠囊:5mg。
 藥理作用
本品為第2代磺脲類降血糖藥,并有降脂和抗凝血作用。其降血糖作用迅速而強(qiáng),約為甲苯磺丁脲的1000倍,療效近似格列苯脲,作用機(jī)制是刺激胰島的β細(xì)胞,促使胰島素分泌量增加,同時(shí)亦刺激胰島α細(xì)胞使高血糖分泌受抑制。其作用方式和氯磺丙脲相似而毒副作用更低且無(wú)致畸現(xiàn)象。此外,有人認(rèn)為本品尚有抑制肝糖原的分解,促進(jìn)肌肉利用和消耗葡萄糖的作用;還可能通過(guò)胰腺外的作用改變胰島素靶組織對(duì)胰島素的反應(yīng)性,增強(qiáng)胰島素作用,所以有些患者服用單一劑量就可有效地控制血糖達(dá)24h。另有文獻(xiàn)報(bào)道,本品能糾正早期糖尿病的微細(xì)血管循環(huán)障礙,降低血漿的三酰甘油水平,加快體內(nèi)膽固醇向HDL的轉(zhuǎn)化,還可以降低血小板的凝聚力和提高對(duì)纖維蛋白分解、吸收能力,因而可抵制血小板凝集,減緩毛細(xì)血管內(nèi)血栓形成與內(nèi)皮損傷,對(duì)微血管病變可能有一定的防治作用。利用控釋技術(shù),使藥物緩慢釋放,從而達(dá)到持久降血糖作用,藥效可維持24h,能降低空腹血糖和餐后血糖。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后在胃腸道吸收完全、迅速,30min后即可見血糖明顯下降,如與食物同服,吸收可延遲30~40min,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,維持降血糖作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)10h以上。在肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物無(wú)活性,血漿半衰期為2~4h,血漿蛋白結(jié)合率為92%~99%。24h內(nèi)可排泄藥量的97%,3天(72h)內(nèi)可全部排清,故無(wú)或極少因蓄積而產(chǎn)生“低血糖癥”的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn吸收快、生物利用度高、用量小是本品幾大特點(diǎn)。
 適應(yīng)證
用于胰島素分泌不足的各型糖尿病,包括單用飲食治療未能達(dá)到良好控制的輕、中度2型糖尿病患者及伴有血糖病變的糖尿病。
 禁忌證
1.已有酮血癥、酸中毒、糖尿病昏迷、肝腎功能不全或合并有嚴(yán)重感染及處于高熱狀態(tài)的患者禁用。2.孕婦和對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.長(zhǎng)期用藥可致藥效降低,兒童、老年病人、妊娠和哺乳期婦女慎用。2.服用時(shí)需整片吞服,不可嚼碎。應(yīng)用小劑量效果不佳時(shí),可以加至每天4~6片,但不宜應(yīng)用過(guò)大劑量。
 不良反應(yīng)
與其他口服磺酰脲類藥物相似,但較少且較為輕微,偶有低血糖,尤其是年老體弱活動(dòng)過(guò)度、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝腎功能損害者。有胃腸道功能失調(diào)(惡心、上腹脹滿感、腹瀉等)、頭痛等,其發(fā)生率為1%~2%,還有皮疹和輕微的血常規(guī)變化(如谷丙轉(zhuǎn)氨酶短暫升高),一般在減量或停藥后即消失。
 用法用量
口服:本品的用量應(yīng)因人而異,最好由醫(yī)師根據(jù)患者的定期尿糖和血糖化驗(yàn)結(jié)果而制定。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn一般成人每天劑量為2.5~20mg,早餐前30min服用。每天劑量超過(guò)15mg時(shí),宜分早、午、晚3次餐前服用。每天最大劑量不宜超過(guò)30mg。首次使用本品的患者應(yīng)由低劑量初始,即每天劑量2.5~5mg,逐漸增加劑量至得到最滿意效果;已服用過(guò)其他降糖藥而需要改用本藥的患者除查證原用藥物種類、性能、服用周期之外,應(yīng)停用其他降糖藥3天,并應(yīng)從低劑量初始,一般以本品1片(5mg)代替原用藥物1片,同時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)和定期檢測(cè)血糖及尿糖值;正在接受胰島素治療的患者如每天使用胰島素30~40U,可服用本品取代,首次可用每天劑量2.5~20mg藥物取代50%的胰島素用量,以后逐漸增加本品劑量取代胰島素,直至療效滿意為止。
 藥物相應(yīng)作用
本品與香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、磺胺類、保泰松、氯霉素、環(huán)磷酰胺丙磺舒、水楊酸鹽類藥物合用可加強(qiáng)其降血糖作用。與腎上腺素、皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑等合用時(shí)可減低其降血糖效果。本品與β受體拮抗劑合用時(shí),要非常小心謹(jǐn)慎,有可能增加低血糖的危險(xiǎn),亦有可能增加高血糖的危險(xiǎn)。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品大多數(shù)應(yīng)用于2型糖尿病患者未能用飲食療法控制者,口服后血糖下降,空腹時(shí)降低23%,餐后降低28%,長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),約在1~2周后血糖穩(wěn)定于較低水平,臨床療效報(bào)道不一,自80%~97%不等,與患者年齡和病程等因素有關(guān)。據(jù)國(guó)外報(bào)道,大于60歲者,有效率為75%,小于60歲者僅62%有效;病程在3年以內(nèi)者,療效較好,但治療長(zhǎng)達(dá)4~6年者仍有效,僅少數(shù)失敗。另有報(bào)道應(yīng)用本品治療104例2型糖尿病患者,結(jié)果總有效率為85.6%,其中70例為顯效具有較好的降糖效果,且不良反應(yīng)發(fā)生率低,在臨床上廣泛使用,是目前治療2型糖尿病磺脲類常用藥物之一。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn格列吡嗪的緩釋制劑,作用維持24h,每天只需口服1次,患者耐受性好,降糖作用明顯,能有效降低空腹和餐后的血糖,是糖尿病患者控制血糖的理想藥物。
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