三尖杉酯堿

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三尖杉酯堿副作用;別名:三尖杉?jí)A、哈林通堿、粗榧?jí)A、HRT、Cepholotoxine;三尖杉酯堿適應(yīng)癥:1.白血�。嚎捎糜诟鞣N急性髓細(xì)胞白血病，對(duì)急性粒細(xì)胞白血病療效最好，有效率達(dá)84.1%。對(duì)慢性髓細(xì)胞白血病也有效。2.惡性淋巴瘤。;三尖杉酯堿藥理學(xué)作用:本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物堿。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，導(dǎo)致DNA合成障礙，系細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)S期細(xì)胞有強(qiáng)烈殺傷作用，對(duì)G0期細(xì)胞也有一定影響。對(duì)多種腫瘤有抑制作用，與烷化劑及嘌呤類無(wú)交叉耐藥。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：抗腫瘤植物藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Harringtonine

藥品別名

三尖杉堿、哈林通堿、粗榧?jí)A、HRT、Cepholotoxine

藥物劑型

注射劑：1mg(1ml)。

藥理作用

本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物堿。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，導(dǎo)致DNA合成障礙，系細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)S期細(xì)胞有強(qiáng)烈殺傷作用，對(duì)G₀期細(xì)胞也有一定影響。對(duì)多種腫瘤有抑制作用，與烷化劑及嘌呤類無(wú)交叉耐藥。

藥動(dòng)學(xué)

肌內(nèi)注射及口服吸收慢且不完全。用「³H」三尖杉?jí)A靜脈注射給大鼠，15min后，放射性主要分布在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織，2h后各臟器放射性明顯降低，骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5min，β相為50min。主要經(jīng)腎和膽道排泄，24h內(nèi)自尿中排出30.2%，糞中排出16.9%。

適應(yīng)證

1.白血病：可用于各種急性髓細(xì)胞白血病，對(duì)急性粒細(xì)胞白血病療效最好，有效率達(dá)84.1%。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn對(duì)慢性髓細(xì)胞白血病也有效。2.惡性淋巴瘤。

禁忌證

1.肝腎功能不良者禁用。2.心臟病患者禁用。

注意事項(xiàng)

1.用藥前應(yīng)常規(guī)作心電圖檢查，有明顯異常者禁用，用藥期間也應(yīng)經(jīng)常復(fù)查，發(fā)現(xiàn)心律失常立即停藥。2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。3.一次劑量過(guò)大可抑制呼吸導(dǎo)致死亡，故不可靜脈推注，應(yīng)緩慢靜脈滴注。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制：主要為白細(xì)胞下降，多數(shù)患者可以恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、厭食等。3.心臟毒性：可致心肌損害、心律失常，嚴(yán)重者發(fā)生心衰。4.其他：頭暈、乏力，注射部位疼痛。

用法用量

1.靜脈給藥：每天1～4mg溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射劑250～500ml中緩慢靜脈滴注(每分鐘30～40滴)，5～10天為1個(gè)療程，2周后可重復(fù)。2.鞘內(nèi)注射：用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，每次0.5mg，用生理鹽水稀釋至4～5ml，緩慢注入鞘內(nèi)，5～7天1次，待腦脊液轉(zhuǎn)陰后改為每周1次，連用2次。3.小兒用法：靜脈滴注，0.05～0.1mg/kg；鞘內(nèi)注射，9歲以下每次0.3mg，10歲以上每次0.4mg。用法同成人。

藥物相應(yīng)作用

尚不明確。

專家點(diǎn)評(píng)

HRT主要用于急性粒細(xì)胞白血病，療效突出。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn有效率可達(dá)80%，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病也有一定的療效。

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