| 別名 | |
| 漢語拼音 | san jian shan |
| 英文名 | |
| 藥材基原 | 為三尖杉科植物三尖杉的枝葉。 |
| 動植物形態(tài) | 常綠喬木,高達20m,胸圍40m。樹皮褐色或紅褐色,裂成片狀脫落。小枝對生,基部有宿存芽鱗；枝條細長,稍下垂,樹冠廣圓形。葉螺旋狀排成2列,披針狀線形,通常微彎,長4-13(多為5-10)cm,寬3.5-4.5mm,上部漸窄,先端長漸尖,基部楔形或?qū)捫ㄐ?上面深綠色,下面氣孔帶白色。較綠色邊帶寬3-5倍。雄球花8-10,聚生成頭狀,單生葉腋,總花梗較粗,通常長6-8cm；雌球花由數(shù)對交叉對生各有2胚珠的苞片組成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝頂。種子橢圓狀卵形,長約2.5cm,假種皮熟時紫色或紅紫色,先端有小尖頭,花期4月,種子8-10月成熟。 |
| 資源分布 | 分布于中南及陜西、甘肅、安徽、浙江、四川、貴州、云南等地。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | 為我國特有樹種，生于針、闊葉樹混交林中。 |
| 藥用植物栽培 | |
| 采收和儲藏 | 全年或夏、秋季采收,曬干。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | 小枝對生,基部有宿存芽鱗,葉螺旋狀排成2列,常水平展開,披針狀條形,長4-13cm,寬3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深綠色,中脈隆起,下面中脈兩側(cè)有白色氣孔帶。氣微、味微澀 。 |
| 中藥化學(xué)成分 | 枝、葉中含有多種生物堿，其中屬三尖杉堿類生物堿的有：三尖杉堿(cephalotaxine)，表三尖杉堿(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉堿(acetylcephalo-taxine)、粗榧堿（harringtonine)，高粗榧堿（homoharringtonine)，異粗榧堿（isoharringtonine)， 去氧粗榧堿（deoxyharringtonine)，11-羥基三尖杉堿（11-hydroxycephalotaxine)，去甲基三尖杉堿（desmethylcephalotaxine)，橋氧三尖杉堿（drupacine)，三尖杉酮堿（cephalotaxinone)，去甲基三尖杉酮堿（desmethylcephalotaxi-none)，4-羥基三尖杉堿（4-hydroxycephalotaxine)，海南粗榧新堿（hainanensine)，異三尖杉酮堿（isocephalotaxinone)等；屬高刺桐堿類生物堿的有：臺灣三尖杉堿（wilsonine)，表臺灣三尖杉堿（epiwilsonine)，福建三尖杉堿（caphalofortuneine)，三尖杉種堿（fortuneine)，表福建三尖杉堿（epicephalofortunei-ne)，3-表謝漢墨異次堿（3-epischelhamericine)，3-表甲基謝漢墨異次堿（3-epimethylschelhammericine B)等。還含海南粗榧內(nèi)酯（hainanolide)，海南粗榧內(nèi)酯醇（hainanolidol)及芹菜素（api-genin)，金圣草素（chrysoerol)，紅杉醇（sequoyitol),D-1-O甲基粘肌醇（D-1-O-methylmucoinositol)，蒎立醇（pinitol). |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | 取本品細粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氫氧化銨溶液3.5ml潤濕,然后加氯仿50ml,振搖后浸泡過夜,用脫脂棉過濾,濾液置水浴上蒸干,冷卻后殘渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,點在硅膠G薄層板(硅膠G10g,加1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,攪勻,鋪板,室溫下自然干燥,在80℃活化半小時)上,同時上三尖杉堿對照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展開后,噴碘化鉍鉀碘碘化鉀試劑(1:1)顯色。如樣品中出現(xiàn)的斑點在以上三種溶劑糸統(tǒng)中的主斑點均與對照品相同,即可確定樣品中存在該生物堿。 |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定 | |
| 炮制方法 | |
| 劑型 | 三尖杉酯堿(粗榧堿)注射液。 |
| 中藥制藥工藝 | |
| 藥理作用 | 1． 三尖杉總生物堿0.05-2.0mg皮下注射,對小鼠肉瘤S180的平均抑制率為30%-60%；總堿肌內(nèi)注射,局部產(chǎn)生疼痛感及硬結(jié),影響療效。三尖杉堿對小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為239mg/kg。 2.尖杉酯堿對小鼠：L1210細胞,于1.4×10(-6)mol/L的濃度,5分即可抑制蛋白質(zhì)的合成,14C-亮氨酸摻入抑制率達34%,到半小時,摻入抑制率超過90%；三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對腦瘤22在抑制作用,并能明顯延長L615小鼠生存時間；對小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。 3．三尖杉堿對戊巴比妥的中樞作用有加強作用�？鼓[瘤機制： 3．1抑制腫瘤細胞生物大分子合成：四種榧堿對核素標(biāo)記的氨基酸和3小時-胸腺嘧啶脫氧核苷(TDR)對細胞的摻入均產(chǎn)生抑制,藥物對蛋白質(zhì)和DNA的合成均有影響；以對蛋白質(zhì)合成的抑制作用最快且強。 3.2細胞周期的影響：藥物對腫瘤G1和G2期的蛋白質(zhì)合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細胞,又殺傷部分G0細胞。1/3半數(shù)致死量劑量的粗榧堿、高粗榧堿和半合成的粗榧堿均使G1期的P388白血病細胞向S期移行受 到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細胞周期非特異性藥物。 3.3細胞的誘導(dǎo)分化作用：粗榧堿使體外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細胞(hL-60)分化接近正常的單核細胞,并喪失增殖能力,粗榧堿有促進細胞分化作用。 |
| 藥理學(xué) | 1.急性毒性：三尖杉交響曲生物堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為110mg/kg�；旌硝A小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量游離堿為1.81 mg/kg,酒石酸鹽為3.03 mg/kg,鹽酸鹽為2.9 mg/kg。因各地樹種制劑和混合酯堿比例不一,半數(shù)致死量亦在差異。粗榧堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為4.07 mg/kg。異粗榧堿和去氧粗榧堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量各為16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬單次頸動脈灌注粗榧堿的毒性反應(yīng)為：大鼠注藥5 mg/kg,54%可耐受,46%于給藥后12小時內(nèi)死于循環(huán)呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全劑量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要臟器出血。存活動物末見有遲發(fā)的造血器官及肝、腎、心功能異常。 2.長期毒性：粗榧堿和高粗堿小鼠腹腔注射的亞急性半數(shù)致死量分別為每日2.21±0.24 mg/kg,連續(xù)7天和1.12 mg/kg,連續(xù)7天,犬致死量分別為每日0.84 mg/kg,連續(xù)5天和0.32 mg/kg,連續(xù)7天。 3.細胞毒性：粗榧堿可誘發(fā)倉鼠肺細胞染色體單體斷裂畸變47%,還誘發(fā)小鼠骨髓細胞核破裂,引起多色性紅細胞中帶微核的細胞數(shù)增多,故認為該藥具有明顯遺傳毒性和潛在致癌性。 |
| 藥代動力學(xué) | 粗榧堿和高粗榧堿的體內(nèi)過程相似,并有明顯的種屬差異和個體差異。用核素標(biāo)記、高壓液相色譜法觀察了藥物在鼠、犬和人體的代射情況： 1.肌注和口服吸收較快、但不完全。 2.體內(nèi)廣泛分布,以腎、肝、骨髓濃度較高。其中粗榧堿以腎臟濃度最高；肝、骨髓、肺、心、胃、腸、脾及肌肉次之；睪丸、血和腦內(nèi)較低；兩藥在帶瘤鼠及正常鼠體內(nèi)的分布大致相仿。 3.肝臟代謝。 4.經(jīng)尿、糞、膽汁排泄,并有腸、肝循環(huán)存在。給藥后24小時內(nèi)排泄量占給藥總量的50%左右,其中經(jīng)尿排出的粗榧堿和高粗榧堿各為30.2%和42.2%；經(jīng)糞便排出者分別占16.6%和6.3%。排出物中原形物粗榧堿占1/2,高粗榧堿占1/3。靜注后2小時,兩藥在各組織中的濃度迅速下降,而骨髓中濃度下降較慢。 5.體內(nèi)過程二室模型,大鼠的T1/2。約3分鐘,T1/250分鐘左右。犬和人體的T1/2B各為9.7±4.5小時和9.3±14.4小時。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | |
| 藥性 | 苦；澀；性寒；有毒 |
| 歸經(jīng) | |
| 功效 | 抗癌 |
| 功效分類 | 解毒藥 |
| 主治 | 惡性淋巴瘤；白血�。环伟�；胃癌；食道癌；直腸癌等 |
| 用法用量 | 一般提取其中生物堿，制成注射劑使用，具體參見“制劑”與現(xiàn)代臨訂研究“項。 |
| 用藥禁忌 | 本品的毒性反應(yīng)主要是對造血系統(tǒng)的抑制作用，還有食欲減退、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。 |
| 不良反應(yīng)及治療 | 對造血系統(tǒng)的抑制作用；食欲減退、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)。 |
| 選方 | 產(chǎn)后腹脹：三尖杉枝葉9克；四面風(fēng)9克,巖附子9克,檳榔4.5克,山楂9克,當(dāng)旭6克,木通6克,血泡木6克,水煎服。《湖南藥物志》 |
| 臨床運用 | |
| 各家論述 | |
| 考證 | 天目山藥用植物志。 |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | |
| 藥材拉丁名 | Ramulus ex Folium Cephalotaxi |
| 拉丁植物動物礦物名 | Cephalotaxus fortunei Hook.f. |
| 科屬分類 | 三尖科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
