乙酰門冬氨酸

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乙酰門冬氨酸副作用;別名:斯帕磷酸磷、SparfosicAcid N-Phophonoacetyl Aspartic Acid、PALA;乙酰門冬氨酸適應(yīng)癥:與5-FU，Ara-C等合用，以加強(qiáng)其抗腫瘤效果，常用于乳腺癌，軟組織肉瘤等。;乙酰門冬氨酸藥理學(xué)作用:是門冬氨酸氨甲�；D(zhuǎn)移酶(ACT酶)的過渡態(tài)抑制劑，阻止氨甲酰磷酸與門冬氨酸結(jié)合成為氨甲酰門冬氨酸。從而阻止嘧啶類的重新合成。用藥后細(xì)胞內(nèi)UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可減少。對(duì)小鼠實(shí)體瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明顯抗腫瘤作用，但對(duì)小鼠白血病無效。臨床實(shí)驗(yàn)證明單獨(dú)應(yīng)用療效不佳，但如先用本藥以減少UTP及CTP池，促使FUTP摻入RNA中并促使FUMP的生成，從而加強(qiáng)5-FU的抗腫瘤作用。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：其他抗腫瘤藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

藥品別名

斯帕磷酸磷、SparfosicAcid N-Phophonoacetyl Aspartic Acid、PALA

藥物劑型

目前其制劑記述不明確。

藥理作用

是門冬氨酸氨甲酰基轉(zhuǎn)移酶(ACT酶)的過渡態(tài)抑制劑，阻止氨甲酰磷酸與門冬氨酸結(jié)合成為氨甲酰門冬氨酸。從而阻止嘧啶類的重新合成。用藥后細(xì)胞內(nèi)UTP、CTP、dCTP、dTTP池均可減少。對(duì)小鼠實(shí)體瘤(如Lewis肺癌、B16黑色素瘤等)有明顯抗腫瘤作用，但對(duì)小鼠白血病無效。臨床實(shí)驗(yàn)證明單獨(dú)應(yīng)用療效不佳，但如先用本藥以減少UTP及CTP池，促使FUTP摻入RNA中并促使FUMP的生成，從而加強(qiáng)5-FU的抗腫瘤作用。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn

藥動(dòng)學(xué)

靜脈注射后血中藥物濃度呈二房室模型衰減，t_1/2_α為60～100min；t_1/2_β為5～13h，很少在體內(nèi)代謝。65%～85%的藥物以原形經(jīng)腎外排，在骨中濃度較高。

適應(yīng)證

與5-FU，Ara-C等合用，以加強(qiáng)其抗腫瘤效果，常用于乳腺癌，軟組織肉瘤等。

禁忌證

對(duì)本藥過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

本藥靜脈注射后在骨中濃度較高。

不良反應(yīng)

常見黏膜炎、皮炎、腹瀉、輕度惡心、嘔吐。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn骨髓抑制并不常見，偶見感覺異常，共濟(jì)失調(diào)等神經(jīng)毒性。

用法用量

每天1.5g/m²，連用5天，每3周重復(fù)1次，或每21天靜脈滴注1次，每次5～6g/m²。

藥物相應(yīng)作用

目前藥物相互作用不明確。

專家點(diǎn)評(píng)

斯帕磷酸磷是門冬氨酸氨甲�；D(zhuǎn)移酶(ACT酶)的過渡態(tài)抑制劑，阻止氨甲酰磷酸與門冬氨酸結(jié)合成為氨甲酰門冬氨酸。從而阻止嘧啶類的重新合成。與5-FU，Ara-C等合用，以加強(qiáng)其抗腫瘤效果，常用于乳腺癌，軟組織肉瘤等。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn本藥靜脈注射后在骨中濃度較高。骨髓抑制并不常見，使用時(shí)需注意。

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