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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:米托蒽醌的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

米托蒽醌

米托蒽醌副作用;別名:二羥蒽二酮、二羥基蒽醌、絲裂蒽醌、米西寧、諾消靈、DHAD、Militant、Mitoxantronum、Mitozantrone、Novantrone;米托蒽醌適應(yīng)癥:1.乳腺癌和惡性淋巴瘤。2.胃腸道癌。3.白血病。4.膀胱癌、卵巢癌、原發(fā)性肝癌、多發(fā)性骨髓瘤及彌漫性胸膜間皮瘤(惡性間皮瘤)。;米托蒽醌藥理學(xué)作用:MA為一種蒽醌抗腫瘤新藥,其結(jié)構(gòu)及抗癌作用與阿霉素相近,因其無(wú)氨基糖結(jié)構(gòu),不產(chǎn)生自由基,且有抑制脂質(zhì)過(guò)氧化作用,故對(duì)心臟毒性較低。其作用機(jī)制表明,可視MA為細(xì)胞周期非特異性藥物,因它可殺滅任何細(xì)胞周期的癌細(xì)胞,增殖與非增殖細(xì)胞均受到抑制。分裂細(xì)胞比休止細(xì)胞對(duì)本品更敏感,S后期對(duì)本品最敏感。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi):抗腫瘤抗生素 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Mitoxantrone
 藥品別名
二羥蒽二酮、二羥基蒽醌、絲裂蒽醌、米西寧、諾消靈、DHAD、Militant、Mitoxantronum、Mitozantrone、Novantrone
 藥物劑型
注射劑(粉):10mg,20mg。
 藥理作用
MA為一種蒽醌抗腫瘤新藥,其結(jié)構(gòu)及抗癌作用與阿霉素相近,因其無(wú)氨基糖結(jié)構(gòu),不產(chǎn)生自由基,且有抑制脂質(zhì)過(guò)氧化作用,故對(duì)心臟毒性較低。其作用機(jī)制表明,可視MA為細(xì)胞周期非特異性藥物,因它可殺滅任何細(xì)胞周期的癌細(xì)胞,增殖與非增殖細(xì)胞均受到抑制。分裂細(xì)胞比休止細(xì)胞對(duì)本品更敏感,S后期對(duì)本品最敏感。
 藥動(dòng)學(xué)
此藥在血漿中的清除曲線(xiàn)符合三室模型,靜脈注射后很快由血漿中廣泛分布到組織中,然后緩慢釋放。其中6.5%以原形由腎排泄,18.3%由糞便排出。肝功能異常能影響藥物從體內(nèi)清除。
 適應(yīng)證
1.乳腺癌惡性淋巴瘤。2.胃腸道癌。3.白血病。4.膀胱癌、卵巢癌、原發(fā)性肝癌、多發(fā)性骨髓瘤及彌漫性胸膜間皮瘤(惡性間皮瘤)。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏。2.妊娠及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)心臟;(2)肝功能不全。2.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)血鉀、血鈉濃度下降;(2)肝酶及膽紅素升高。用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):用藥過(guò)程中,應(yīng)密切檢測(cè)血常規(guī)、肝腎功能、心電圖,必要時(shí)還需行超聲心動(dòng)圖檢查。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)zxtf.net.cn用藥過(guò)程中應(yīng)注意有無(wú)咳嗽、氣急、水腫等提示心力衰竭的癥狀。3.不宜與其他藥物混合使用。4.避免與皮膚、眼接觸。5.不可皮下、肌內(nèi)、鞘內(nèi)注射。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:白細(xì)胞與血小板下降。一般于治療后10~14天發(fā)生白細(xì)胞下降,到3周左右開(kāi)始恢復(fù)。2.消化道反應(yīng):惡心、嘔吐、口腔黏膜炎、腹瀉。少見(jiàn)肝功能損傷。肝功不良者血漿半衰期明顯延長(zhǎng),應(yīng)減少用量。對(duì)肝、腎功不全者慎用。3.心臟毒性比阿霉素輕,在2500例中發(fā)生心臟毒性者占3%。表現(xiàn)為心射血分?jǐn)?shù)降低、心律失常、心電圖異常及心肌梗死等。心力衰竭主要發(fā)生于原來(lái)用過(guò)阿霉素的患者。兒童心臟毒性發(fā)生率為6%其防治方法為:對(duì)心臟功能不全者以及接受過(guò)阿霉素累積量超過(guò)者禁用。因MA的心臟毒性和以前用過(guò)的阿霉素之間有顯著相關(guān)性,特別是兒童用MA治療更應(yīng)慎重,對(duì)沒(méi)有接受過(guò)MA治療的患者應(yīng)進(jìn)行心臟監(jiān)測(cè)。對(duì)阿霉素用量超過(guò)350mg/m2又需要用MA治療者,要用超聲心電圖或多門(mén)控血流心臟掃描監(jiān)測(cè)。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)zxtf.net.cn4.藥液漏出血管外,可引起嚴(yán)重的皮下組織壞死?杀憩F(xiàn)為立即發(fā)生局部紅腫、燒灼感,第2天變暗紅色脹痛,第3天開(kāi)始破潰、疼痛劇烈,以后潰瘍可深至骨膜,不易愈合。注射時(shí)應(yīng)勿使藥液漏出血管外,為此先用5%葡萄糖注射劑靜脈滴注,確認(rèn)輸液管暢通無(wú)阻后,將本藥從側(cè)管緩慢推入。5.其他:脫發(fā)、血尿、肌酐升高、腎功減退、乏力、頭痛等,可對(duì)癥處理。
 用法用量
1.成人:12~14mg/m2,每3~4周靜脈注射1次。方法為將藥物用50ml以上0.9%氯化鈉注射劑稀釋?zhuān)部捎?%葡萄糖注射劑100ml稀釋后于30min內(nèi)靜脈滴注。2.兒童:其耐受量略高,實(shí)體瘤為18~20mg/m2,白血病可高到24mg/m2,均為3~4周1次,酌情可給2~6次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與阿霉素同用可加重心臟毒性。2.本藥與絲裂霉素、長(zhǎng)春新堿、氟尿嘧啶環(huán)磷酰胺、他莫昔芬等其他抗腫瘤藥合用可提高療效,減少不良反應(yīng),但若合用應(yīng)注意用藥劑量。3.用藥期間接種活疫苗,會(huì)增加被活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。處于緩解期的白血病患者,可在化療停止后至少間隔三個(gè)月再接種活疫苗。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用治療晚期乳腺癌,有效率為52.7%(29/55)。治療惡性淋巴瘤效果明顯,特別是對(duì)一些難治的病例也有一定效果。與環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、潑尼松治療惡性淋巴瘤,有效率為81.7%(67/82),其中對(duì)霍奇金病有效率92%(12/13),非霍奇金淋巴瘤中初期治療患者的有效率為84.8%(39/46),復(fù)治患者為69.6%(16/23)。對(duì)胃腸道癌也有一定療效,有效率31.0%(9/29)。對(duì)白血病有一定療效,特別是對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用其他藥物治療耐藥的患者。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)zxtf.net.cn對(duì)膀胱癌、卵巢癌、原發(fā)性肝癌、多發(fā)性骨髓瘤及惡性間皮瘤也有一定療效。
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