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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：多肽類 三級(jí)分類： | |
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| 萬迅、布拉諾、Demethyl Vancomycin Hydrochloride、Norvancomycine Hydrochloridum、Antibiotic A-51568A | |
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| 注射劑(粉)：0.4g(40萬U)，相當(dāng)萬古霉素0.5g(50萬U)。 | |
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| 去甲萬古霉素是由東方鏈霉菌(S.orientalis)培養(yǎng)液中所得的一種無定形糖肽類抗生素。其作用機(jī)制是以高親和力結(jié)合到敏感細(xì)菌細(xì)胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻斷構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁的高分子肽聚糖合成，導(dǎo)致細(xì)胞壁缺損而殺滅細(xì)菌。此外，它也可能改變細(xì)菌細(xì)胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成。本藥抗菌譜、相互作用、臨床應(yīng)用與萬古霉素相近，作用特點(diǎn)是抗菌活性高于萬古霉素。鹽酸去甲萬古霉素對(duì)大多數(shù)金黃色葡萄球菌的作用強(qiáng)于萬古霉素，對(duì)表皮葡萄球菌的作用與萬古霉素相似；對(duì)腸球菌殺菌作用強(qiáng)于替考拉寧。鹽酸去甲萬古霉素對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌)等有較強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)厭氧鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌、淋球菌、綠色鏈球菌、牛鏈球菌、糞鏈球菌等也有一定抗菌作用。本藥對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、擬桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效。本品為我國合成，結(jié)構(gòu)上有所改變。 | |
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| 本藥口服不吸收，靜脈給藥可廣泛分布于全身大多數(shù)組織和體液中。藥物在血清、胸膜、心包、腹膜、腹腔積液和滑膜液中可達(dá)有效抗菌濃度，尿中濃度較高，但膽汁中不能達(dá)有效抗菌濃度。本藥可透過胎盤屏障，但不能透過正常血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液中，在腦膜發(fā)炎時(shí)可滲入腦脊液中并達(dá)有效治療濃度。腎功能正常的成人半衰期約為6～8h，無尿者半衰期可延長至8～10天。24h內(nèi)約有80%以上藥物經(jīng)腎小球?yàn)V過以原形隨尿液排泄，另有少量經(jīng)膽汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除藥物。 | |
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| 1.本藥是腸球菌心內(nèi)膜炎、棒狀桿菌屬(類白喉?xiàng)U菌屬)心內(nèi)膜炎患者在對(duì)青霉素類藥過敏時(shí)的首選用藥。2.適用于治療葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥菌株和多重耐藥菌株)所致心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥或軟組織感染等。3.適用于治療對(duì)青霉素類或頭孢菌素類藥過敏，或經(jīng)上述抗生素治療無效的嚴(yán)重葡萄球菌所致感染。4.適用于治療對(duì)青霉素或不過敏的血液透析患者發(fā)生葡萄球菌屬所致動(dòng)、靜脈分流感染。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn | |
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| 1.慎用：(1)腎功能不全者；(2)聽力減退或耳聾者；(3)孕婦；(4)哺乳期婦女。2.藥物對(duì)老人的影響：本藥用于年老患者有引起耳毒性與腎毒性的高度危險(xiǎn)(聽力喪失)。由于老年患者隨年齡增長腎功能減退，因此確有指征使用時(shí)必須調(diào)整劑量。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮(BUN)升高。4.長期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查聽力；長期用藥時(shí)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)腎功能及尿液中蛋白、管型、細(xì)胞數(shù)和尿比重；用藥中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其是需延長療程或有腎功能減退、聽力減退、耳聾病史的患者。血藥峰濃度不應(yīng)超過25～40mg/L，谷濃度不應(yīng)超過5～10mg/L。血藥峰濃度高于50mg/L，谷濃度高于10mg/L者為中毒范圍。5.注射速度過快可導(dǎo)致紅頸或紅人綜合征，突擊性大量注射給藥，可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓。 | |
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| 1.耳毒性：可出現(xiàn)聽神經(jīng)損害、聽力減退甚至缺失、耳鳴或耳部飽脹感。在大劑量和長時(shí)間應(yīng)用時(shí)尤易發(fā)生。2.腎毒性：主要損害腎小管。早期可有蛋白尿、管型尿，繼之出現(xiàn)血尿、尿量或排尿次數(shù)顯著增多或減少等；嚴(yán)重者可致腎衰竭。在大劑量和長時(shí)間應(yīng)用時(shí)尤易發(fā)生。3.變態(tài)反應(yīng)：快速大劑量靜脈給藥，少數(shù)患者可出現(xiàn)“紅頸綜合征”。癥狀有寒戰(zhàn)或發(fā)熱、昏厥、瘙癢、惡心或嘔吐、心動(dòng)過速、皮疹或面潮紅；頸根、上身、背、臂等處發(fā)紅或麻刺感(釋放組胺)，偶有低血壓和休克樣癥狀。其發(fā)生率低于萬古霉素。4.過敏反應(yīng)：少數(shù)患者用藥可出現(xiàn)皮膚瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀，偶見過敏性休克。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn5.其他：肌注或靜脈注射時(shí)可致注射部位劇烈疼痛，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。 | |
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| 1.靜脈注射：成人每次0.5g，每天2～4次或每次1g，每天2次；兒童每天20～30mg/kg，分3～4次給予。2.靜脈滴注：溶于5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑100～200ml中稀釋成0.5%濃度，靜脈滴注時(shí)間不少于60min，腎功能不全的患者應(yīng)減量。3.口服：治療假膜性腸炎，每天3～4次，每次為0.125～0.5g，療程7～10天。 | |
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| 1.與氨基糖苷類聯(lián)用時(shí)，對(duì)腸球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與氨基糖苷類合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能；可能發(fā)生聽力減退，停藥后仍可能繼續(xù)進(jìn)展至耳聾；此反應(yīng)可呈可逆性或永久性。3.與兩性霉素B、桿菌肽(注射)、卷曲霉素、巴龍霉素及多黏菌素類等藥物合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。4.與阿司匹林及其他水楊酸鹽合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性。5.與依他尼酸注射劑、呋塞米等利尿藥合用或先后應(yīng)用，可增加耳毒性和(或)腎毒性的可能。6.與環(huán)孢素合用或先后應(yīng)用，可增加腎毒性的可能。7.與抗組胺藥、布克利嗪、賽克力嗪(cyclizine)、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺等合用時(shí)，可能掩蓋耳鳴、頭昏、眩暈等耳毒性癥狀。8.與消膽胺同時(shí)用藥時(shí)，因陰離子交換樹脂能與其結(jié)合，可使藥效滅活。9.與麻醉劑同用時(shí)可增加與輸液有關(guān)的過敏反應(yīng)的發(fā)生率。 | |
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| 本藥是目前抗脆弱擬桿菌作用較強(qiáng)的抗厭氧菌抗生素，去甲萬古霉素也是治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和難辨梭菌感染最有效的藥物之一。國內(nèi)報(bào)道，對(duì)56例由MRSA感染所致的小兒菌血癥應(yīng)用本品治療，總有效率達(dá)100%。另有77例患者絕大多數(shù)伴有嚴(yán)重原發(fā)疾病或免疫缺陷，其中82%為MRSA所致，且多數(shù)是反復(fù)應(yīng)用其他抗感染藥物治療而無效者，經(jīng)本品治療后對(duì)下呼吸道、膽道、泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織MRSA感染有效率為85%。上海瑞金醫(yī)院對(duì)34例表皮葡萄球菌肺炎者采用本品靜脈滴注，每次0.8g，每天2次，連續(xù)12天，結(jié)果治療有效率為94%，細(xì)菌學(xué)清除率為94%，不良反應(yīng)發(fā)生率為6%，分離出34株表皮葡萄球菌的藥物敏感率為100%。去甲萬古霉素＋頭孢他定可作為臨床可疑革蘭陽性菌感染首選的經(jīng)驗(yàn)性抗感染治療方案。國外報(bào)道，對(duì)51例在痰液或唾液中有MRSA的患者，用吸入萬古霉素的方法進(jìn)行治療，其中43例MRSA完全清除，細(xì)菌學(xué)清除率為84.3%。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn | |
