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二胺橋聯(lián)鄰菲羅啉合鑭(Ⅲ)配合物的合成及抗癌活性

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 南開大學(xué)/林華寬;李風(fēng)華;吳紅星
公開(公告)號 CN1268630C  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(專利)號 CN200410018701.4  
申請日期 2004.03.01  
專利名稱 二胺橋聯(lián)鄰菲羅啉合鑭(Ⅲ)配合物的合成及抗癌活性  
主分類號 C07F15/00(2006.01)I  
分類號 C07F15/00(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 南開大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 林華寬;李風(fēng)華;吳紅星  
地址 300071天津市衛(wèi)津路94號南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所  
代理人 趙尊生  
國省代碼 天津;12  
主權(quán)項 一種二胺橋聯(lián)鄰菲羅啉合鑭(III)配合物,其特征在于它是下述通式6化合物: 其中,n=0-4;R,R’=H或CH3;m=5-5.5;x=3。  
摘要 本發(fā)明二胺橋聯(lián)鄰菲羅啉合鑭(III)配合物的合成,它是下述通式(6)化合物:其中,n=0-4,R,R’=H或CH3,m=5-5.5,x=3。由1,10-菲羅啉-2-甲醛與脂肪二胺反應(yīng),經(jīng)NaBH4還原,然后再與La(ClO4)3配位反應(yīng)而成;本發(fā)明對人前列腺癌PC-3MIE8細胞抗癌活性高于褪黑素,對人肝癌Bel-7402細胞的抗癌活性高于順鉑(IC50=7.7μmol·dm-3),對人宮頸癌Hela細胞的抗癌活性高于阿克拉霉素,對人胃癌BGC-823細胞的抗癌活性高于平陽霉素、阿霉素、阿糖孢苷及博來霉素。本發(fā)明結(jié)構(gòu)設(shè)計新穎、合成路線合理,步驟簡單,收率較高,抗癌活性具有廣譜性。  
國際公布  
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