|
| 一級分類：抗生素 二級分類：頭孢菌素類 三級分類：第三代 | |
|
|
|
| 安賽定、復(fù)達欣、復(fù)達新、凱復(fù)定、噻甲羧肟頭孢菌素、頭孢齊定、頭孢噻甲羧肟、頭孢噻甲羧肟五水化物、頭孢羧甲噻肟、頭孢他定、頭孢他啶五水化物、頭孢塔齊定、Fortam、Fortaz、Kefadim、Tazicef、Tazidime | |
|
|
|
| 頭孢他啶為半合成的注射用第三代頭孢菌素，其抗菌作用機制是作用于靶細胞壁的蛋白質(zhì)，抑制細菌細胞壁的生物合成而達殺菌作用。本藥作用特點是：對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；對革蘭陰性桿菌抗菌作用強，明顯超過第一代和第二代頭孢菌素；但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。本藥為目前臨床應(yīng)用的活性較高的頭孢菌素類藥。其對銅綠假單胞菌的體外作用稍弱于某些氟喹喏酮類藥物，但遠較哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧芐西林等為強，亦優(yōu)于慶大霉素和阿米卡星，與妥布霉素相仿或略優(yōu)。本藥對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、吲哚陽性及陰性變形桿菌、普魯威登菌、沙門菌屬、沙雷菌屬和志賀菌屬等以及小腸結(jié)腸炎耶爾森菌等革蘭陰性桿菌具高度抗菌活性；部分枸櫞酸菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌屬、葡萄球菌和鏈球菌屬也對本藥敏感。但耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和單核細胞增多性李斯特菌、大多數(shù)脆弱擬桿菌和艱難梭菌對本藥耐藥。 | |
|
| 頭孢他啶口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射后可迅速廣泛分布于內(nèi)臟組織、皮膚、肌肉、骨、關(guān)節(jié)、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附件、心肌中；本藥能透過胎盤屏障，也能分布至房水、乳汁中；本藥難以通過正常的血-腦脊液屏障，但當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時，可透過受損腦膜進入腦脊液中。健康成人肌內(nèi)注射本藥0.5g或1g后，1～1.2h血藥濃度達峰值，分別為22.6mg/L和38.3mg/L。靜脈注射和靜脈滴注本藥1.0g后的血藥峰濃度分別為120.5mg/L和105.7mg/L。本藥的血藥濃度與劑量有關(guān)，血清蛋白結(jié)合率為10%～17%。肌內(nèi)注射、靜脈注射、靜脈滴注的血漿半衰期均為2h。正常人反復(fù)給藥未見蓄積作用，但腎功能不全者、新生兒、早產(chǎn)兒藥物排泄時間延長，血漿半衰期較健康成人延長2～2.5倍，藥物可在體內(nèi)蓄積。本藥在體內(nèi)幾乎不發(fā)生代謝，主要以高度活性的原形藥物隨尿液排泄，給藥24h內(nèi)近80%～90%的給藥量隨尿液排泄，另有少于1%的劑量可通過膽汁排泄。故尿液中藥物濃度很高，腸道中藥物濃度極微。 | |
|
| 1.呼吸道感染，如肺炎、支氣管炎、肺膿腫、肺囊性纖維病變、感染性支氣管擴張等。本藥也可用于治療囊腫纖維化患者合并假單胞菌屬肺部感染。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如急性或慢性腎盂腎炎、尿道炎、子宮附件炎、盆腔炎等。4.皮膚及皮膚軟組織感染，如蜂窩織炎、嚴重燒傷或創(chuàng)傷感染。5.嚴重耳鼻喉感染，如中耳炎、惡性外耳炎、鼻竇炎等。6.骨、關(guān)節(jié)感染，如骨炎、骨髓炎、膿毒性關(guān)節(jié)炎等。7.其他嚴重感染，如敗血癥、急性化膿性腦膜炎等。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn8.手術(shù)前預(yù)防感染。9.本藥亦可作為經(jīng)驗治療單獨或與其他抗生素聯(lián)合用于粒細胞減少發(fā)熱患者。 | |
|
| 1.對本藥或其他頭孢菌素類藥物過敏者。2.有黃疸或嚴重黃疸傾向的新生兒。 | |
|
| 1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用：(1)對青霉素類藥過敏者慎用；(2)孕婦、早產(chǎn)兒、新生兒的用藥安全性尚未確定，應(yīng)慎用；(3)嚴重肝、腎功能不全者慎用；(4)高度過敏性體質(zhì)、高齡體弱者慎用。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)應(yīng)用堿性酒石酸銅試液進行尿糖試驗可呈假陽性；(2)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗約5%患者可呈陽性反應(yīng)；(3)少數(shù)患者用藥后偶有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酯酶值升高，中性粒細胞減少，嗜酸細胞增多等。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)長期用藥時應(yīng)常規(guī)監(jiān)測肝功能和血象；(2)有肝、腎功能損害和(或)膽道阻塞者使用本藥時應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測�；冀Y(jié)腸炎者慎用。 | |
|
| 頭孢他啶的不良反應(yīng)輕微而少見(發(fā)生率約2.5%)，且本藥不影響凝血酶原合成，也無其他凝血機制障礙發(fā)生。本藥對腎臟基本無毒性。1.過敏：以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(yīng)多見，少見過敏性休克。2.胃腸道：少數(shù)患者有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道癥狀，偶見假膜性腸炎。3.中樞神經(jīng)：用藥后偶見頭痛、眩暈、感覺異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)的癥狀；少見癲癇發(fā)作。4.二重感染：少數(shù)患者長期用藥可導(dǎo)致耐藥菌的大量繁殖，引起菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染。偶見念珠菌病(包括鵝口瘡、陰道炎等)等。5.少數(shù)患者長期用藥可能引起維生素K、維生素B缺乏。6.肌內(nèi)注射時，注射部位可能出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛；靜脈給藥時，如劑量過大或速度過快可產(chǎn)生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。 | |
|
| 1.成人：(1)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每12小時1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒細胞減少者)每次劑量可酌情遞增至2g，每8～12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25～0.5g。復(fù)雜性尿路感染每8～12小時0.5g。骨、關(guān)節(jié)感染每12小時2g。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn單純性肺炎和皮膚軟組織感染每8小時0.5～1g；(2)靜脈給藥：每次0.5～1g，每12小時1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒細胞減少者)每次2g，每8～12小時1次。單純性尿路感染每12小時0.25～0.5g。復(fù)雜性尿路感染每8～12小時0.5g。骨、關(guān)節(jié)感染每12小時2g。單純性肺炎和皮膚軟組織感染每8小時0.5～1g。前列腺手術(shù)前預(yù)防用藥，在麻醉誘導(dǎo)期給予1g，并在移走導(dǎo)管時給予第2次劑量。囊腫纖維化患者合并假單胞菌屬肺部感染但腎功能正常時，應(yīng)給予大劑量的頭孢他啶，每天按100～150mg/kg，分成3次給藥；(3)腎功能不全時劑量：腎功能不全患者的頭孢他啶維持劑量推薦為：肌酐清除率每分鐘31～50ml，每次1g，每12小時1次；肌酐清除率每分鐘16～30ml，每次1g，每24小時1次；肌酐清除率每分鐘6～15ml，每次0.5g，每24小時1次；肌酐清除率每分鐘＜6ml，每次0.5g，每48小時1次；(4)老年人劑量：治療65歲以上老年感染時的給藥量可減少至正常量的2/3～1/2，每天劑量不超過3g。(5)透析時劑量：正在進行血液透析的患者，建議用1g的負荷量，每次血液透析后再加用1g。進行腹膜透析的患者可用1g的負荷量，接著每12小時給0.5g。2.兒童靜脈給藥：(1)新生兒(出生體重大于2kg)：日齡不超過7天者，每8小時30mg/kg，超過7天者，每8小時50mg/kg。(2)兒童：每天劑量50～150mg/kg，分3次用藥，每天極量為6g。 | |
|
| 1.本藥與氨基糖苷類藥聯(lián)用對銅綠假單胞菌和部分大腸桿菌有協(xié)同抗菌作用，大多呈累加作用。但二者合用時也可能加重腎損害，腎功能不全者在合用時應(yīng)注意減量。但與妥布霉素和阿米卡星聯(lián)用對多重耐藥的銅綠假單胞菌則出現(xiàn)明顯協(xié)同作用，協(xié)同率達93%。2.本藥與頭孢磺啶、美洛西林或哌拉西林聯(lián)用對銅綠假單胞菌和大腸桿菌有協(xié)同或累加作用。3.本藥與呋塞米等強利尿劑合用可致腎損害。4.本藥與氯霉素有相互拮抗作用。5.遇碳酸氫鈉不穩(wěn)定，不可配伍。 | |
|
| 本品為第三代廣譜頭孢菌素，能抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用。其抗菌譜與頭孢噻肟相似，對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢類相近或較弱，但對革蘭陰性菌的作用較強，對銅綠假單胞菌的作用明顯優(yōu)于頭孢磺吡啶和氨基糖苷類抗生素。頭孢他啶治療各系統(tǒng)感染，總有效率為94.4%，細菌清除率為90.8%，不良反應(yīng)發(fā)生率為8.9%，不良反應(yīng)主要為消化道及過敏反應(yīng)。在呼吸道及泌尿道感染患者中，應(yīng)用頭孢他啶與頭孢哌酮進行隨機對照觀察，結(jié)果兩組的臨床療效、細菌清除率及不良反應(yīng)發(fā)生率均相似。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn本品治療泌尿生殖道感染，總有效率80%，細菌清除率69.8%，不良反應(yīng)為8.6%，本品與妥布霉素和阿米卡星聯(lián)用對多重耐藥的銅綠假單胞菌則出現(xiàn)明顯協(xié)同作用，協(xié)同率達93%。 | |
