拉氧頭孢

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拉氧頭孢副作用;別名:拉他頭孢、羥羧氧酰胺菌素、噻嗎靈、噻嗎氧、噻嗎氧頭孢菌素、噻嗎氧酰胺菌素、羧馬氧、頭孢羥羧氧、雙鈉羥羧氧酰胺菌素、氧雜頭霉素二鈉、氧雜頭霉唑、拉塔莫塞、6059-S、Festamoxin、Lamoxactam、Laramoxef、Ly-127935、Moxam;拉氧頭孢適應(yīng)癥:本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染，如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。2.膽道感染，如膽囊炎、膽管炎等。3.泌尿生殖系統(tǒng)感染。4.骨、關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織感染。5.耳、鼻、喉感染。6.其他嚴(yán)重感染，如敗血癥、腦膜炎等。;拉氧頭孢藥理學(xué)作用:拉氧頭孢是半合成的氧頭孢烯(oxacephem)類新型廣譜抗生素。其作用機制同其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，主要通過與一種或多種青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，而導(dǎo)致細(xì)胞死亡從而起抗菌作用。本藥作用特點是:1.基本結(jié)構(gòu)與頭霉素類接近，但母核1位S原子為O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同時其對羥基丙二�；鰪娏甩�-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和抗菌作用，影響了藥物的藥效動力學(xué)，使其具有較長的半衰期和較低的蛋白結(jié)合率。2.與第一、二代頭孢菌素相比，本藥抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，對耐青霉酶的菌株或耐第一、二代頭孢菌素的一些革蘭陰性菌具有抗菌作用。3.本藥對革蘭陽性球菌和陰性桿菌的作用與頭孢他定相同，對銅綠假單胞菌的作用不及頭孢他定，對厭氧菌尤其是脆弱類桿菌的作用則明顯于第一、二、三代頭孢菌素。本藥對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌屬等具有較強的抗菌活性；對厭氧菌(擬桿菌)亦有良好的抗菌作用；對假單胞菌和不動桿菌抗菌作用較差；本藥對腸球菌無抗菌活性。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：其他β內(nèi)酰胺類三級分類：

藥品英文名

Latamoxef

藥品別名

拉他頭孢、羥羧氧酰胺菌素、噻嗎靈、噻嗎氧、噻嗎氧頭孢菌素、噻嗎氧酰胺菌素、羧馬氧、頭孢羥羧氧、雙鈉羥羧氧酰胺菌素、氧雜頭霉素二鈉、氧雜頭霉唑、拉塔莫塞、6059-S、Festamoxin、Lamoxactam、Laramoxef、Ly-127935、Moxam

藥物劑型

注射劑(粉):0.5g，1.0g。

藥理作用

拉氧頭孢是半合成的氧頭孢烯(oxacephem)類新型廣譜抗生素。其作用機制同其他β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，主要通過與一種或多種青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，而導(dǎo)致細(xì)胞死亡從而起抗菌作用。本藥作用特點是:1.基本結(jié)構(gòu)與頭霉素類接近，但母核1位S原子為O原子所取代，具有一半四甲基戊乙硫基，同時其對羥基丙二�；鰪娏甩�-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性和抗菌作用，影響了藥物的藥效動力學(xué)，使其具有較長的半衰期和較低的蛋白結(jié)合率。2.與第一、二代頭孢菌素相比，本藥抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，對耐青霉酶的菌株或耐第一、二代頭孢菌素的一些革蘭陰性菌具有抗菌作用。3.本藥對革蘭陽性球菌和陰性桿菌的作用與頭孢他定相同，對銅綠假單胞菌的作用不及頭孢他定，對厭氧菌尤其是脆弱類桿菌的作用則明顯于第一、二、三代頭孢菌素。本藥對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌屬等具有較強的抗菌活性；對厭氧菌(擬桿菌)亦有良好的抗菌作用；對假單胞菌和不動桿菌抗菌作用較差；本藥對腸球菌無抗菌活性。

藥動學(xué)

拉氧頭孢口服不吸收，靜脈或肌內(nèi)注射給藥吸收良好，生物利用率約為92%。健康成人肌內(nèi)注射1g，1h后血藥濃度達(dá)峰值，約為49μg/ml；健康成人靜脈注射1g，即時血藥濃度為170μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布到內(nèi)臟組織、皮膚、肌肉、骨、關(guān)節(jié)、痰液、腹腔積液、胸腔積液、羊水、臍帶血、膽汁、子宮附件、心肌及腦脊液中，但幾乎不向胎盤滲透。本藥血漿蛋白結(jié)合率為52%。藥物在體內(nèi)不發(fā)生生物代謝，主要以呈高度活性的原形藥物隨尿液及膽汁排泄。血漿半衰期與靜脈給藥量、滴注速度有關(guān)。本藥主要通過腎臟及肝臟排泄，給藥后1～3h內(nèi)，尿液及膽汁中藥物濃度是同一時間內(nèi)血藥濃度的50～100倍。正常人反復(fù)給藥未見蓄積現(xiàn)象，但腎功能不全者、新生兒、早產(chǎn)兒的藥物排泄時間延長。

適應(yīng)證

本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染，如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。2.膽道感染，如膽囊炎、膽管炎等。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn3.泌尿生殖系統(tǒng)感染。4.骨、關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織感染。5.耳、鼻、喉感染。6.其他嚴(yán)重感染，如敗血癥、腦膜炎等。

禁忌證

對本藥過敏者。

注意事項

1.交叉過敏:患者對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏�；颊邔η嗝顾仡�、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。2.慎用:(1)對其他β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者；(2)嚴(yán)重腎功能不全者；(3)膽道阻塞患者；(4)高度過敏性體質(zhì)者；(5)孕婦及哺乳期婦女；(6)早產(chǎn)兒、新生兒；(7)高齡、體弱者。3.長期大劑量使用本藥須定期檢查肝、腎功能及血液學(xué)參數(shù)(全血計數(shù)等)。

不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)：皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏反應(yīng)較多見，偶見過敏性休克。2.胃腸道反應(yīng)：偶見嘔吐、惡心、食欲減退、腹瀉、腹痛等胃腸道癥狀。3.血液系統(tǒng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血紅蛋白降低，中性粒細(xì)胞減少，嗜酸粒細(xì)胞增多等。偶見血小板降低、凝血時間延長、出血等癥狀。4.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酯酶一過性升高。5.腎毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐升高。6.二重感染：長期大劑量用藥可出現(xiàn)菌群失調(diào)，發(fā)生二重感染，還可能引起維生素K、維生素B缺乏。7.其他：肌內(nèi)或靜脈給藥時可致局部疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn

用法用量

1.成人:(1)肌內(nèi)注射：每次0.5～1g，每天2次。(2)靜脈給藥：每次1g，每天2次。重度感染，每天劑量可增倍給予。2.兒童:靜脈給藥，每天40～80mg/kg，危重病例每天劑量可遞增至每天100mg/kg，分2～3次給藥。

藥物相應(yīng)作用

1.本藥與氨基糖苷類藥合用有協(xié)同抗菌作用，但合用時可能增加腎毒性。2.本藥與速尿等強利尿劑合用可增加腎毒性。3.本藥與肝素、華法林等藥合用時，由于血小板功能受抑制，凝血因子生成減少，可能增加出血的危險。4.本藥與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫苗的免疫活性，可能的機制是本藥對沙門傷寒菌具有抗菌活性。

專家點評

拉氧頭孢是第一個引入臨床的氧頭孢烯類抗生素，具有抗菌譜廣，對革蘭陰性菌活性強，血藥濃度維持較久等特點。拉氧頭孢靜脈給藥，劑量為每次1～2g，12小時1次，每天劑量不超過4g，療程10～14天。治療細(xì)菌性感染痊愈率為70.3%，有效率為91.1%，細(xì)菌清除率為86.8%。拉氧頭孢對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、脆弱擬桿菌的MIC₉₀為0.125～2mg/L。拉氧頭孢的不良反應(yīng)發(fā)生率為5.9%，顯著低于頭孢哌酮。表明治療需氧菌與厭氧菌感染是安全有效的藥物。應(yīng)用拉氧頭孢與頭孢哌酮隨機、對照治療細(xì)菌性感染202例，其中下呼吸道感染133例，外科感染60例，尿路感染9例，兩組各試驗101例。靜脈給藥，每次1～2g，每天劑量不超過4g，療程連續(xù)10～14天。結(jié)果表明拉氧頭孢組痊愈率為70.3%，顯著高于頭孢哌酮組57.4%。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn兩組有效率分別為91.1%和81.9%，細(xì)菌學(xué)清除率分別為86.8%和77.3%，均無統(tǒng)計學(xué)差異。從患者中分離的224株致病菌，93.3%對拉氧頭孢敏感，大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、陰溝腸桿菌、不動桿菌、脆弱擬桿菌的MIC₅₀為0.125～2mg/L，不良反應(yīng)發(fā)生率為5.9%，顯著低于頭孢哌酮10.9%。

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