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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:奎尼丁的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奎尼丁

奎尼丁副作用;別名:異奎寧、異性金雞納堿;奎尼丁適應(yīng)癥:1.用于室上性心動(dòng)過速及室性心動(dòng)過速、房性期前收縮或室性期前收縮。2.對心房顫動(dòng)及心房撲動(dòng)多采用電復(fù)律術(shù),復(fù)律前合用強(qiáng)心苷和奎尼丁可減慢心室率,復(fù)律后可用奎尼丁維持竇性節(jié)律。3.預(yù)激綜合征時(shí),奎尼丁可中止室性心動(dòng)過速,或用于抑制反復(fù)發(fā)作的室性心動(dòng)過速。;奎尼丁藥理學(xué)作用:1.主要抑制心肌鈉離子內(nèi)流,降低心肌自律性。2.也可輕度抑制鉀離子外流及鈣離子經(jīng)慢通道內(nèi)流,延長心肌動(dòng)作電位的不應(yīng)期,降低應(yīng)激性、傳導(dǎo)性及收縮力。3.對心房的抑制大于心室,尤其對異位節(jié)律的抑制作用較強(qiáng)。有抗膽堿能作用,有輕度血管擴(kuò)張、降低血壓作用。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心律失常藥物 三級分類:Ⅰ類抗心律失常藥 
 藥品英文名
Quinidine
 藥品別名
奎寧、異性金雞納堿
 藥物劑型
1.片劑:0.2g;2.注射劑(葡萄糖酸鹽):0.5g(10ml)。
 藥理作用
1.主要抑制心肌鈉離子內(nèi)流,降低心肌自律性。2.也可輕度抑制鉀離子外流及鈣離子經(jīng)慢通道內(nèi)流,延長心肌動(dòng)作電位的不應(yīng)期,降低應(yīng)激性、傳導(dǎo)性及收縮力。3.對心房的抑制大于心室,尤其對異位節(jié)律的抑制作用較強(qiáng)。有抗膽堿能作用,有輕度血管擴(kuò)張、降低血壓作用。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后約30min起效,1~3h達(dá)血藥濃度高峰,作用可持續(xù)6h。主要在肝臟經(jīng)羥基化代謝,部分代謝物具一定活性。約20%藥物以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過。
 適應(yīng)證
1.用于室上性心動(dòng)過速及室性心動(dòng)過速、房性期前收縮或室性期前收縮。2.對心房顫動(dòng)心房撲動(dòng)多采用電復(fù)律術(shù),復(fù)律前合用強(qiáng)心苷和奎尼丁可減慢心室率,復(fù)律后可用奎尼丁維持竇性節(jié)律。3.預(yù)激綜合征時(shí),奎尼丁可中止室性心動(dòng)過速,或用于抑制反復(fù)發(fā)作的室性心動(dòng)過速。
 禁忌證
1.完全性房室傳導(dǎo)阻滯、強(qiáng)心苷中毒、高血鉀或嚴(yán)重心衰患者禁用。2.低血壓患者、哺乳者和對金雞納過敏者禁用。3.嚴(yán)重肝腎功能不全者、心動(dòng)過緩者和心肌受損者禁用。4.Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯、一般肝腎功能不全或非代償性心衰應(yīng)減量極慎重地使用本品。
 注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重心力衰竭、極度心動(dòng)過緩、低血壓(心律失常所致的除外)、低血鉀或肝腎功能損害患者慎用。2.靜脈注射常可引起低血壓及呼吸抑制,非危急患者盡量不靜脈注射。3.用藥期間應(yīng)監(jiān)測血壓、心電圖(有P-R延長,QRS波、T波增寬時(shí)應(yīng)考慮停藥)、血細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)、肝及腎功能(長期服藥者)、心功能、血清鉀濃度和血藥濃度。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn服藥3~5天仍無效者應(yīng)停用。4.用于糾正房顫、房撲時(shí)應(yīng)先給予強(qiáng)心苷飽和量,以免心律轉(zhuǎn)變后心跳加快,引起心衰。對血壓偏低或處于休克狀態(tài)的患者,應(yīng)先提高血壓,糾正休克后再用奎尼丁。5.不良反應(yīng)的治療如下:心室停搏及傳導(dǎo)阻滯可靜脈滴注異丙腎上腺素去甲腎上腺素。對多形性室性心動(dòng)過速可用異丙腎上腺素碳酸氫鈉或乳酸鈉治療。后遺視力障礙用硝酸酯類及醋甲膽堿可能有效。
 不良反應(yīng)
1.心血管反應(yīng):傳導(dǎo)阻滯,加重心衰甚至心臟停搏及心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、血壓下降。2.本品的胃腸道反應(yīng)類似金雞納反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉、耳鳴、頭昏、視力模糊、心悸頭痛、面紅、發(fā)熱等。3.過敏或特異性反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、呼吸困難、發(fā)紺、血小板減少、粒細(xì)胞減少、貧血、肝損害、虛脫、休克甚至死亡。
 用法用量
1.治療房顫和房撲時(shí),先服0.1~0.2g,觀察2h ,如無不良反應(yīng)以后,每2~4小時(shí)1次,0.2g,連續(xù)5次,如第1天未能轉(zhuǎn)為竇性,且無明顯毒性反應(yīng),第2天用0.3g,第2小時(shí)1次,連續(xù)5次,如仍未能轉(zhuǎn)為竇性,可再用1天,每次0.4g,日劑量不宜超過2g。轉(zhuǎn)為竇律后改為維持量,每6小時(shí)1次,每次0.2g,每天2~3次。2.用于頻發(fā)過早搏動(dòng)時(shí),口服0.2g,每天3~4次。3.靜脈注射:成人每次0.25g,以5%葡萄糖注射劑稀釋至50ml,緩慢輸注,滴速每分鐘1~2mg。4.對陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,國外使用0.4~0.6g,每2~3小時(shí)1次,如未出現(xiàn)毒性反應(yīng),可連續(xù)給藥,直至心動(dòng)過速終止。此法亦可用于陣發(fā)性心動(dòng)過速,不過,應(yīng)每小時(shí)給藥1次,連用10次。5.國外報(bào)道,每次極量為0.6g,每天極量3~4g。
 藥物相應(yīng)作用
1.與地高辛合用可使血漿中的地高辛濃度升高,增加毒性,應(yīng)適當(dāng)減少地高辛的用量。此作用也與奎尼丁的劑量相關(guān)。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn2.奎尼丁有α-受體阻斷作用,與擴(kuò)張血管或降低血容量的藥物合用可產(chǎn)生相加作用。3.血漿K 濃度升高可加強(qiáng)奎尼丁對心臟的作用。4.肝藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可加快奎尼丁在肝內(nèi)的代謝過程,使本品的作用時(shí)間明顯縮短。5.奎尼丁有時(shí)可使口服抗凝藥(如華法林)患者的凝血酶原時(shí)間延長。6.奎尼丁與阿義馬林(緩脈靈)合用,可使后者的半衰期延長2倍。7.奎尼丁與利舍平合用,心肌抑制作用增強(qiáng),誘發(fā)奎尼丁毒性。8.氯丙嗪對心臟具有奎尼丁樣作用,與奎尼丁合用可導(dǎo)致嚴(yán)重心動(dòng)過速。9.與普尼拉明(prenylamine,心可定)合用,奎尼丁的作用增強(qiáng),可導(dǎo)致室顫。10.與利尿藥(如乙酰唑胺和噻嗪類利尿藥)合用,使腎小管重吸收增加,奎尼丁血濃度升高,增加毒性。11.合用普萘洛爾對心臟產(chǎn)生負(fù)性變力作用,有助于治療難治性心動(dòng)過速或心房撲動(dòng)。12.合用維拉帕米可致明顯低血壓。13.本品可提高阿托品迷走神經(jīng)的抑制作用。14.與骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿)和氨基苷類藥(如卡那霉素)合用可增強(qiáng)肌松作用,甚至引起呼吸麻痹而窒息。15.本品可增強(qiáng)降壓藥的降壓作用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。16.本品有抗膽堿能作用,可降低擬膽堿能藥的作用。
 專家點(diǎn)評
奎尼丁暈厥者血藥濃度可在治療或亞治療血藥水平,其機(jī)制可能是Q-T延長及繼發(fā)的尖端扭轉(zhuǎn)型室速。低鉀血癥降低了奎尼丁的抗心律失常作用并致使由奎尼丁引起的Q-T間期延長加重。當(dāng)奎尼丁與其他延長Q-T間期的藥物如胺碘酮、索他洛爾或噻嗪類利尿劑合用時(shí),則必須仔細(xì)監(jiān)測Q-T間期及血鉀濃度,否則有引起尖端扭轉(zhuǎn)型室速的危險(xiǎn)。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn發(fā)生尖端扭轉(zhuǎn)型室速或嚴(yán)重的傳導(dǎo)障礙時(shí),可以用臨時(shí)心室起搏和(或)硫酸鎂靜脈注射治療。
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