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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤植物藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 粉針劑：每瓶含本品2mg或4mg(以拓?fù)涮婵涤?jì))。 | |
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| 本品為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋松懈，本品與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細(xì)胞毒作用是在DNA合成中，是S期細(xì)胞周期特異性藥物。本品與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物和復(fù)制酶相互作用時(shí)產(chǎn)生雙股DNA損傷。在體外，本品對(duì)L1210白血病細(xì)胞的作用比喜樹(shù)堿弱，但對(duì)接種有L1210和P388白血病的大鼠的作用比喜樹(shù)堿強(qiáng)。在體內(nèi)，本品對(duì)Lewis肺癌和B16黑色素瘤的作用比喜樹(shù)堿和9-氨基喜樹(shù)堿強(qiáng)。 | |
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| 本藥?kù)o脈滴注在體內(nèi)呈二室模型，很容易分布到肝、腎等血流灌注好的組織，其結(jié)構(gòu)中內(nèi)酯環(huán)可逆性的pH依賴(lài)性地水解。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)zxtf.net.cn本品半衰期為2～3h，與血漿蛋白結(jié)合率為6.6%～21.3%，藥物可進(jìn)入腦脊液中并蓄積，大部分(26%～80%)經(jīng)腎臟排泄，其中90%在用藥后12h排泄，小部分經(jīng)膽汁排泄。 | |
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| 小細(xì)胞肺癌、晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌。 | |
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| 對(duì)喜樹(shù)堿類(lèi)藥物或其任何成分過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重骨髓抑制、中性粒細(xì)胞＜1.5×109/L者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。 | |
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| 在限定劑量下本品可出現(xiàn)骨髓抑制等毒性反應(yīng)，短時(shí)間和間歇用藥主要表現(xiàn)為非累積性中性粒細(xì)胞減少，持續(xù)用藥則包括血小板減少和貧血。非血液學(xué)毒性相關(guān)較輕，包括惡心、脫發(fā)、嘔吐、腹瀉、轉(zhuǎn)氨酶輕度升高、疲乏、皮疹等。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)zxtf.net.cn | |
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| 靜脈輸注，劑量為1.5mg/(m2·d)。每次約需30min，持續(xù)5天，21天為1療程。先用4mL無(wú)菌注射用水溶解4mg的本品，然后再注入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖注射液中進(jìn)行稀釋?zhuān)怨┦褂谩?/td> | |
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| 在一項(xiàng)公開(kāi)的隨機(jī)試驗(yàn)中，226例因使用順鉑或卡鉑無(wú)效或復(fù)發(fā)的晚期卵巢癌婦女改用本品，并與紫杉醇作比較。使用本品治療的112例患者中，22例有效，有效率為20%，用紫杉醇治療的114例患者中，14例有效，有效率為12%。使用本品取得明顯好轉(zhuǎn)的平均時(shí)間為23周，用紫杉醇則為14周。在一項(xiàng)非對(duì)照性試驗(yàn)中，111例難治的晚期卵巢癌婦女，用藥后16例療效較好，占14%。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)zxtf.net.cn療效平均持續(xù)16周，平均存活52周。 | |
