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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:米那普侖的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

米那普侖

米那普侖副作用;別名:米西普朗、Midalcipran;米那普侖適應癥:治療抑郁癥。;米那普侖藥理學作用:本品是一種新型的特異性5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)的再攝取抑制劑(SNRI),可同時抑制神經(jīng)元對5-HT和NE的再攝取,從而使突觸間隙的遞質(zhì)濃度增高,促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。本品對腦內(nèi)5-HT受體及NA受體具有高親和力,可明顯增加腦細胞外5-HT和NA的濃度,而對α-腎上腺素受體、毒蕈堿受體和H1組胺受體無親和力,對單胺氧化酶活性也沒有影響。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗抑郁藥物 三級分類:5-羥色胺再攝取抑制藥 
 藥品英文名
Milnacipran
 藥品別名
米西普朗、Midalcipran
 藥物劑型
米那普侖片劑:25mg/片;50mg/片。米那普侖膠囊劑:25mg/粒;50mg/粒。室溫保存。
 藥理作用
本品是一種新型的特異性5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NE)的再攝取抑制劑(SNRI),可同時抑制神經(jīng)元對5-HT和NE的再攝取,從而使突觸間隙的遞質(zhì)濃度增高,促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。本品對腦內(nèi)5-HT受體及NA受體具有高親和力,可明顯增加腦細胞外5-HT和NA的濃度,而對α-腎上腺素受體、毒蕈堿受體和H1組胺受體無親和力,對單胺氧化酶活性也沒有影響。
 藥動學
本品口服吸收迅速,生物利用度為85%,達峰時間(Tmax)為0.5~4h,血漿蛋白結(jié)合率約為13%,按每次25~100mg每日2次給藥時,其血藥濃度與給藥劑量呈線性關(guān)系。主要通過葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,90%經(jīng)腎臟排出(其中50%~60%為藥物原形),經(jīng)糞便排出量不足5%。
 適應證
治療抑郁癥。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.正在使用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者禁用。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。4.哺乳期婦女禁用。
 注意事項
1.高血壓及其他心血管疾病患者慎用。2.肝腎功能不全者慎用。3.腦部器質(zhì)性疾病患者慎用。4.青光眼或眼內(nèi)壓增高的患者慎用。5.孕婦、老年人、兒童慎用。6.本品禁止與MAOI或舒馬普坦合用。使用MAOI者至少停藥2周后方可使用本品,或停用本品2~3天再使用MAOI。7.用藥后不可從事駕駛汽車等危險性的機械操作。醫(yī)學全在/線zxtf.net.cn8.出現(xiàn)Malin綜合征、5一HT綜合征、痙攣或白細胞減少時,應停止用藥,并給予補液等對癥、支持治療。9.治療期間應定期檢查肝功能及血生化。
 不良反應
1.常見的不良反應 頭暈、多汗、焦慮、面部潮紅及排尿困難,偶見惡心、嘔吐、口干、便秘、震顫及肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增高。2.較嚴重的不良反應 Malin綜合征(表現(xiàn)為緘默、肌僵、吞咽困難、心率加快、血壓不穩(wěn)等)、5-HT綜合征(表現(xiàn)為激動、汗多、幻覺、反射亢進、肌痙攣、震顫、心動過速等)、痙攣、白細胞減少。3.罕見的不良反應 心血管系統(tǒng)(可出現(xiàn)直立性低血壓、心動過速、心悸、血壓升高)、精神神經(jīng)系統(tǒng)(可出現(xiàn)頭暈、頭痛、躁狂、不安、震顫、焦慮、感覺異常、聽覺過敏、視調(diào)節(jié)異常、妄想及錐體外系癥狀等)、過敏反應(可出現(xiàn)皮膚瘙癢、皮疹)、消化系統(tǒng)(可出現(xiàn)腹痛、味覺倒錯、食欲缺乏、食欲亢進、口腔炎、腹瀉等)、其他(可見疲倦、尿頻、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)痛、浮腫、鼻塞、耳鳴、呼吸困難、性欲減退、血三酰甘油值升高);極少見脫發(fā)。
 用法用量
口服,每次50mg,每日2次。
 藥物相應作用
1.與MAOI或其他抗抑郁藥合用,可出現(xiàn)多汗、步態(tài)不穩(wěn)、全身抽搐、異常高熱、昏迷等。2.與巴比妥類、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。3.與卡馬西平合用,本品的血藥濃度輕微降低,當需要長時間給藥時,建議監(jiān)測血藥濃度。4.與鋰鹽、勞拉西泮合用未見明顯相互作用。醫(yī)學全/在線zxtf.net.cn
 專家點評
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