依他普特

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依他普特副作用;別名:Enbrel;依他普特適應(yīng)癥:用于對甲氨蝶呤抗風(fēng)濕治療效果不明顯的成年人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，也可用于4～17歲對甲氨蝶呤不耐受或療效不佳的活動性多發(fā)性青少年關(guān)節(jié)炎患者。;依他普特藥理學(xué)作用:本品屬于選擇性免疫抑制劑。本品是一種人腫瘤壞死因子(TNF)受體p75 Fc融合蛋白，為TNF與細(xì)胞表面受體結(jié)合的競爭性抑制劑。TNF與炎癥過程的發(fā)生有關(guān)，在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)的發(fā)生中具有關(guān)鍵作用，在RA患者中，其含量明顯增加，且還與IL-1的生成有關(guān)。本品具有可溶性，在細(xì)胞中能與TNF結(jié)合，從而阻滯細(xì)胞因子與TNF受體結(jié)合。本品在與TNF受體結(jié)合后，可遏阻TNF與細(xì)胞表面TNF受體的相互作用，清除多余的TNF，同時還可調(diào)節(jié)由TNF誘導(dǎo)和控制的生理反應(yīng)。動物試驗顯示，本品具有預(yù)防和治療關(guān)節(jié)炎的作用，可使關(guān)節(jié)炎的發(fā)生率明顯下降，并具有免疫抑制作用。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥三級分類：其他

藥品英文名

Etanercept

藥品別名

Enbrel

藥物劑型

注射劑(粉)：25mg。

藥理作用

本品屬于選擇性免疫抑制劑。本品是一種人腫瘤壞死因子(TNF)受體p75 Fc融合蛋白，為TNF與細(xì)胞表面受體結(jié)合的競爭性抑制劑。TNF與炎癥過程的發(fā)生有關(guān)，在類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)的發(fā)生中具有關(guān)鍵作用，在RA患者中，其含量明顯增加，且還與IL-1的生成有關(guān)。本品具有可溶性，在細(xì)胞中能與TNF結(jié)合，從而阻滯細(xì)胞因子與TNF受體結(jié)合。本品在與TNF受體結(jié)合后，可遏阻TNF與細(xì)胞表面TNF受體的相互作用，清除多余的TNF，同時還可調(diào)節(jié)由TNF誘導(dǎo)和控制的生理反應(yīng)。動物試驗顯示，本品具有預(yù)防和治療關(guān)節(jié)炎的作用，可使關(guān)節(jié)炎的發(fā)生率明顯下降，并具有免疫抑制作用。

藥動學(xué)

本品單劑量皮下注射后，72h可達(dá)血藥峰值。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn平均t_1/2為115h。

適應(yīng)證

用于對甲氨蝶呤抗風(fēng)濕治療效果不明顯的成年人活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，也可用于4～17歲對甲氨蝶呤不耐受或療效不佳的活動性多發(fā)性青少年關(guān)節(jié)炎患者。

禁忌證

1.對本品過敏者、孕婦、哺乳者禁用。2.膿毒癥患者或易發(fā)者，以及有慢性或局部活動性感染患者禁用。

注意事項

1.有反復(fù)感染史或易致感染發(fā)生的疾病(如糖尿病)慎用。2.用藥期間如發(fā)生新感染性疾病應(yīng)停用本品。3.明顯接觸水痘病毒者應(yīng)立即停用本品。

不良反應(yīng)

1.注射部位疼痛、瘙癢、腫脹及上呼吸道感染(可能嚴(yán)重)。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn2.還可引起水痘、無菌性腦膜炎、胃腸炎、抑郁、人格障礙、皮膚潰瘍和食管炎。3.青少年患者更易發(fā)生頭痛、惡心、嘔吐和腹痛。

用法用量

1.成人皮下注射25mg，每周2次，老年人不必調(diào)整劑量。2.4～17歲兒童可給予0.4mg/kg，最高劑量不可超過25mg，每周2次。小于4歲兒童不宜使用。

藥物相應(yīng)作用

本品不宜與肝炎疫苗合用。

專家點評

本品具有預(yù)防和治療關(guān)節(jié)炎的作用，可使關(guān)節(jié)炎發(fā)生率明顯下降，并具有免疫抑制作用。嬰幼兒不宜使用。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn

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