| 公開(公告)號 | CN1934113A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580008998.9 |
| 申請日期 | 2005.01.26 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的組合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.1.26 US 60/539,176 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J-M·希門尼斯;S·帕特爾;D·凱;R·克內(nèi)格特爾;O·菲爾普斯 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-26 PCT/US2005/002725 |
| 進入國家日期 | 2006.09.20 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： R1是-QRX，其中Q是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈，其中Q的至多兩個亞甲基單元可選地和獨立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RX獨立地是R’、鹵素、NO2或CN，條件是R1是氫或者通過碳原子與氮原子鍵合； 每次出現(xiàn)的R獨立地選自氫或者可選被取代的C1-C8脂族基團；每次出現(xiàn)的R’獨立地選自氫或者可選被取代的基團，所述基團選自C1-C8脂族基團、C6-C10芳基、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)，或者其中R和R’與它們所鍵合的原子一起、兩次出現(xiàn)的R與它們所鍵合的原子一起或者兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構成可選被取代的基團，所述基團選自3-10元環(huán)烷基環(huán)、C6-C10芳基環(huán)、具有5-10個環(huán)原子的雜芳基環(huán)或具有3-10個環(huán)原子的雜環(huán)基環(huán)； Cy1是5-7元單環(huán)芳基環(huán)或8-10元二環(huán)芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者是3-8元飽和或部分不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中Cy1可選地被y次出現(xiàn)的-YRY所取代，其中y是0-5，Y是一條鍵或者C1-C6亞烷基鏈，其中Y的至多兩個亞甲基單元可選地和獨立地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RY獨立地是R’、鹵素、NO2或CN； R2、R3、R4和R5各自獨立地是鹵素、-CN、-NO2或-VRV，或者R2和R3、或者R4和R5一起構成可選被取代的5-、6-或7-元單環(huán)芳基環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，或者5-、6-或7-元飽和或部分不飽和的單環(huán)，具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子，其中由R2和R3一起所構成的任何環(huán)可選地在一個或多個碳或氮原子上被m次獨立出現(xiàn)的-WRW取代，或者由R4和R5一起所構成的任何環(huán)可選地在一個或多個碳或氮原子上被n次獨立出現(xiàn)的Z-RZ取代，其中m和n各自獨立地是0-5； V、W和Z各自獨立地是一條鍵或者是可選被取代的C1-C6亞烷基鏈，其中V、W或Z的至多兩個亞甲基單元可選地被-CO-、-CS-、-COCO-、-CONR-、-CONRNR-、-CO2-、-OCO-、-NRCO2-、-O-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR、-NRNRCO-、-NRCO-、-S-、-SO、-SO2-、-NR-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRSO2NR-所代替，每次出現(xiàn)的RV、RW和RZ獨立地是R’、鹵素、NO2或CN； X是O、S或[C(R1)2]q，其中q是1或2；而 G是N或CR6，其中R6是鹵素、CN、NO2或QRX， 其條件是： 若X是O；R1是氫；R2是氫、甲基或溴；R3是氫；G是N；且R4和R5一起是未取代的苯基；則Cy1不是未取代的苯基或者在鄰位被CO2R’或CONRR′取代的苯基； 若X是O；R1是氫；R2和R3一起是未取代的苯基；R4和R5一起是未取代的苯基；且G是N；則Cy1不是未取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供包含所述化合物的藥學上可接受的組合物和使用這些組合物治療各種疾病、病癥或障礙的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095406 英 |
