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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:復方去氧孕烯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

復方去氧孕烯

復方去氧孕烯副作用;別名:地索高諾酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、馬福隆、媽富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon;復方去氧孕烯適應(yīng)癥:育齡婦女避孕。;復方去氧孕烯藥理學作用:本品為復方口服避孕藥,其中去氧孕烯為甾體化合物,與孕激素受體結(jié)合力強,而與雄激素受體結(jié)合力弱,顯示出很強的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔諾酮及18-甲基炔諾酮都強,具有明顯抑制排卵作用。炔雌醇為雌激素,作用同己烯雌酚,活性為后者的20倍,與孕激素類藥物合用,有抑制排卵的協(xié)同作用,可增強避孕效果,并可減少突破性出血等不良反應(yīng)。本品具有持久的可靠性,婦女在一個月經(jīng)周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率極小,對月經(jīng)期間出血有很好的調(diào)節(jié)作用,無雄激素活性,具有良好的代謝反應(yīng),據(jù)報道,它對脂代謝、糖代謝和凝血無不良影響。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:避孕藥 三級分類:短效口服避孕藥 
 藥品英文名
Compound Desogsetrel
 藥品別名
地索高諾酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、馬福隆、媽富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon
 藥物劑型
片劑:28片,其中21片為活性片劑,7片為空白片。
 藥理作用
本品為復方口服避孕藥,其中去氧孕烯為甾體化合物,與孕激素受體結(jié)合力強,而與雄激素受體結(jié)合力弱,顯示出很強的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔諾酮及18-甲基炔諾酮都強,具有明顯抑制排卵作用。炔雌醇為雌激素,作用同己烯雌酚,活性為后者的20倍,與孕激素類藥物合用,有抑制排卵的協(xié)同作用,可增強避孕效果,并可減少突破性出血等不良反應(yīng)。本品具有持久的可靠性,婦女在一個月經(jīng)周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率極小,對月經(jīng)期間出血有很好的調(diào)節(jié)作用,無雄激素活性,具有良好的代謝反應(yīng),據(jù)報道,它對脂代謝、糖代謝和凝血無不良影響。
 藥動學
去氧孕烯本身無活性,但進入內(nèi)臟和肝后,迅速而完全代謝為活性代謝物3-酮基-去氧孕烯,其在口服后1~3h達到最高血清濃度,消除t1/2為16h?诜茉兴幹心承┰屑に,尤其在較高劑量時,可能引起糖耐量和血清脂質(zhì)濃度的不適變化。但含去氧孕烯的復合避孕藥可降低低密度脂蛋白(LDL)濃度,增加高密度脂蛋白(HDL)濃度,并使HDL/LDL、HDL/總膽固醇的比值提高。在一個臨床試驗中,50位婦女口服復方去氧孕烯,結(jié)果LDL濃度降低14%,HDL濃度增加12%。含復方去氧孕烯的新避孕藥對糖耐量和胰島素耐受性的影響較其它孕激素的口服避孕藥小。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
育齡婦女避孕。
 禁忌證
以下病人禁用本品:血栓性靜脈炎或血栓栓塞疾病、腦血管或冠狀動脈疾病、重度高血壓、已知或懷疑有乳房腫瘤、子宮內(nèi)膜癌或其它可能與雌激素有關(guān)的腫瘤、未能確診的生殖器異常出血、阻塞性黃疸或有黃疸史者、肝腫瘤病人、嚴重肝功能障礙、已妊娠或可能懷孕者、妊娠期瘙癢或有過妊娠皰疹史者、脂肪代謝障礙及有卟啉癥、耳硬化癥病史者。
 注意事項
1.初次出現(xiàn)偏頭痛或經(jīng)常出現(xiàn)異常劇烈頭痛、急性視力障礙,有高血壓、血栓形成初期癥狀,手術(shù)前6周及發(fā)現(xiàn)黃疸或已懷孕者應(yīng)立即停藥。2.不哺乳婦女應(yīng)在產(chǎn)后4周開始服用,否則可以增加血栓栓塞疾病的危險。3.使用口服避孕藥者不要吸煙。否則有引起嚴重心血管不良反應(yīng)的危險性。4.遮光,密閉保存。
 不良反應(yīng)
本品一般都能很好耐受,偶見有月經(jīng)間期出血、閉經(jīng)、胃腸道不適、頭痛、惡心、乏力、乳房脹感、乳房觸痛、突破性出血等,但均較輕微。一個對照試驗表明,口服本品的婦女發(fā)生痤瘡率,明顯較服其它避孕藥減少。醫(yī)學全.在線zxtf.net.cn219例婦女服用本品,完成4074個周期,6個月內(nèi)因發(fā)生與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)而停止使用者以周期計算為12.8%,未見嚴重不良反應(yīng)發(fā)生。
 用法用量
口服本品有21d服法和28d服法二種。21d服法:自月經(jīng)來潮即日開始服本品,每日1片,連續(xù)21d,停藥7d,再如前周期重復服藥。28d服法:自月經(jīng)來潮即日開始服用本品,每日一片連續(xù)21d,不停藥而改服安慰劑片,每日1片,連續(xù)7d。接著又開始上述的周期服法,如此重復。為了達到最大避孕效果,必須遵照規(guī)定準時服用,二次服藥間隔期不得超過24h。
 藥物相應(yīng)作用
抗驚厥藥、利福平可降低本品中2種激素的活性。
 專家點評
據(jù)報道,通過952例共14086個周期服用本品的結(jié)果分析,僅有妊娠1例。不規(guī)則出血:第1周期為14%;第2周期后減少,于第6周期約為5%左右,并隨服藥期延長而減少。醫(yī)/學全在線zxtf.net.cn其周期調(diào)節(jié)良好。不良反應(yīng)為252例,主要癥狀為惡心117例(12.29%);乳房脹痛83例(8.72%);頭痛57例(5.99%),無嚴重不良反應(yīng)。
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