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阿糖胞苷/Cytarabine

 藥
 品
 名
 稱
阿糖胞苷
 英
 文
 藥
 名
Cytarabine
 其
 他
 名
 稱
ARA-C、Arabinoside、Arabitin、Aracytin、CAR、Cyto-sine、CytosineArabinoside、阿糖胞甙、阿糖胞嘧啶、胞核嘧啶阿拉伯糖甙、胞嘧啶阿拉伯糖苷、雅瑪山阿糖胞苷、鹽酸阿糖胞苷、科鼎(Cytarbine-Faulding)、愛力生(Alexan)、賽德薩(Cytosar)、賽德威、賽得薩。
 藥
 理
 作
 用
本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢,從而抑制細胞DNA聚合及合成。本品為細胞周期特異性藥物,對處于S增殖期細胞的作用最為敏感,對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于急性非淋巴細胞及淋巴細胞白血病慢性粒細胞白血病急變期、惡性淋巴瘤、腦膜白血病、卵巢癌、消化道癌、眼帶狀皰疹單純皰疹結(jié)膜炎等。
 禁
 忌
 癥
孕婦及哺乳期婦女忌用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)造血系統(tǒng):主要是骨髓抑制,白細胞及血小板減少,嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血巨幼細胞性貧血
(2)白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎病。
(3)較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6-12小時,有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)注射劑50mg,0.1g,0.5g,lg;lml:50mg,2ml:0.1g,10ml:0.5g,20ml:lg;滴眼液1%。
 注
 意
 事
 項
(1)使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT(SGPT)、血及尿中尿酸量 的增高。
(2)下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不 全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細胞毒藥物或 放射治療。
(3)用藥期間應(yīng)定期檢查:周圍血象、血細胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及 肝腎功能。
(4)靜滴后能通過血腦屏障,濃度可達血漿濃度的40%左右。
(5)鞘內(nèi)注射時,可同時注入地塞米松,以減少副作用。
(6)與甲氨蝶呤聯(lián)合應(yīng)用時,若無用本品,6小時后再用甲氨蝶呤療效相加;若48小時后再用甲氨蝶呤則增效;若先用甲氨蝶呤后用本品則減效。
(7)使用本品時患者應(yīng)多飲水,保持尿堿性或同時服別嘌醇,以防出現(xiàn)血清尿酸增高及尿酸性腎病形成。
(8)本品和兩性霉素B、地高辛合用使其作用下降或縮短。
(9)粉針劑溶解后冷藏可保存1周,室溫僅保存24小時。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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