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藥 品 名 稱 | 氧氟沙星 |
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英 文 藥 名 | Ofloxacin |
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其 他 名 稱 | Anli、DL-280、Hoe-280、OFLX、Oflocet、Oflocin、Oxaldin、TV-100、Taririal、Tarivad、Tarivid、Zanocin、惡嗪氟哌酸、氟洛沙星、氟嗪酸、安利、昂迪爾、奧復(fù)星、奧衛(wèi)特、福達(dá)生、福星必妥、蓋洛仙、捷孚、康泰必妥、康太必妥、歐辛、泰福康、泰利必妥、泰利德、泰利得、泰利特、信得妥、信利妥、延華星、氧威、贊諾欣、正康、中中、竹安新、竹胺新。 |
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藥 理 作 用 |
本品為氟喹諾酮衍生物，屬喹諾酮類第三代抗菌藥，具有抗菌譜廣、作用強(qiáng)的特點(diǎn)。本品抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，阻斷細(xì)菌DNA復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)菌死亡，在高于最低抑菌濃度數(shù)倍環(huán)境中細(xì)菌產(chǎn)生溶菌。本品對(duì)革蘭陽性及陰性細(xì)菌均有確切的體外抗菌作用。本品對(duì)革蘭陰性桿菌的抗菌作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于革蘭陽性菌。其體外抗菌作用較諾氟沙星稍強(qiáng)或相似，二者抗菌譜相同。但對(duì)革蘭陽性及陰性菌有更強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)厭氧菌、結(jié)核桿菌、肺炎支原體等也有良好的抗菌活性，對(duì)麻風(fēng)桿菌也有較強(qiáng)的殺滅作用。對(duì)本品高度敏感的致病菌有：革蘭陰性桿菌及部分革蘭陽性菌，如金黃色葡萄球菌、淋球菌、軍團(tuán)短桿菌等。對(duì)本品較敏感的致病菌有：銅綠假單孢菌(綠膿桿菌)、鏈球菌屬等。本品最低抑菌濃度(MIC)遠(yuǎn)較常用的抗革蘭陰性菌藥物為低。對(duì)于金黃色葡萄球菌，本品的作用也較慶大霉素為強(qiáng)。 口服本品吸收迅速完全，血藥峰濃度高，單次空腹口服氧氟沙星0.4g，血藥峰濃度出現(xiàn)在服藥后1小時(shí)左右，高達(dá)5mg/L，口服0.6g的血藥峰濃度可達(dá)7-10mg/L，用藥后12小時(shí)，血清中仍有有效的抗菌藥物濃度；本品藥物體內(nèi)分布廣，在肝、腎、胰、脾、淋巴結(jié)、腮腺、支氣管黏膜等多種器官組織中有高濃度分布，均高于血濃度，并可滲入各種滲出液中，可進(jìn)入乳汁，但在腦組織和骨組織中濃度低。本品體內(nèi)代謝較少，主要以原形從尿中排出，24小時(shí)排出給藥量的70%-80%；本品半衰期較長(zhǎng)，一般為3.5-7小時(shí)。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 臨床主要用于尿路感染、腸管感染、呼吸道感染、肺炎、耳鼻咽喉感染、皮膚軟組織感染、膽管感染、婦科感染以及前列腺炎、傷寒等。 |
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禁 忌 癥 | 因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有引起幼犬、幼鼠受力關(guān)節(jié)病變或軟骨發(fā)育障礙，故孕婦、乳母和嬰幼兒禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低(4%左右)且較輕，較諾氟沙星少。 (2)主要為胃腸道反應(yīng)，有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等。 (3)其次為中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，有頭痛、頭暈及失眠。 (4)皮膚過敏反應(yīng)主要為皮疹、瘙癢。 (5)腎功能障礙(BUN升高、血肌酐值升高)、肝轉(zhuǎn)氨酶一過性升高、周圍血象的改變(血細(xì)胞和血小板減少)及皮膚光敏反應(yīng)均有報(bào)告。 (6)由本品引起的不良反應(yīng)，在停藥后大多消失，一般不影響治療。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.1g，0.125g，0.2g；膠囊劑0.1g，0.2g；注射液2ml：0.1g，2ml：0.2g，5ml：0.1g，5ml：0.2g，10ml：0.1g，10ml：0.2g，100ml：0.1g，l00ml：0.2g，200ml：0.1g，200ml：0.2g；滴眼液5ml：15mg(0.3%)，8ml：24mg，10ml：30mg；眼膏劑3.5g：10.5mg(0.3%)，0.25g：0.75mg；滴耳液3ml：9mg，5ml：15mg；軟膏10g：30mg；栓劑0.1g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)在血與尿中濃度高，抗菌譜極廣，很少耐藥。 (2)對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和糞鏈菌的抗菌活性比諾氟沙星強(qiáng)4-8倍，與抗生素和本類藥物均無交叉耐藥性。 (3)腎功能不足者應(yīng)用本品可致藥物蓄積。 (4)肝、腎功能嚴(yán)重不全者慎用。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
