| 公開(公告)號 | CN1656079A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812475.0 |
| 申請日期 | 2003.05.29 |
| 專利名稱 | 吡唑化合物和含有該化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D231/56 |
| 分類號 | C07D231/56;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D471/04;C07D495/04;C07D519/00;C07D471/08;C07D487/04;C07D401/06;C07D405/14;C07D409/06;C07D403/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/12;C07D413/12;C07D405/06;C07D403/06;C07D417/14;C07D413/04;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.31 JP 158467/2002;2003.1.6 JP 153/2003 |
| 申請(專利權)人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 大井紀人;佐藤信明;副島太啟;土幸隆司;寺內太朗;直江吉充;元木貴史 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/006777 2003.5.29 |
| 進入國家日期 | 2004.11.30 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)表示的化合物、其鹽或其水合物，其中，R1為式-(CO)h-(NRa)j-(CRb＝CRc)k-Ar表示的基團(其中Ra、Rb和Rc各自獨立地表示氫原子、鹵原子、羥基、任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6鏈烯基、任選地被取代的C1-6烷氧基、任選地被取代的C2-6鏈烯氧基、任選地被取代的C1-6烷硫基、任選地被取代的C2-6鏈烯硫基、任選地被取代的C3-8環(huán)烯基、任選地被取代的4-至14-元非芳族雜環(huán)基團、任選地被取代的C6-14芳基或任選地被取代的5-至14-元雜芳基；Ar表示任選地被取代的C6-14芳基或任選地被取代的5-至14-元雜芳基；而h、j和k各自獨立地表示0或1)；Cy表示一個5-至6-元雜芳基；V為式-L-X-Y表示的基團(其中，L表示單鍵、任選地被取代的C1-6亞烷基、任選地被取代的C2-6亞烯基或任選地被取代的C2-6亞炔基；X表示單鍵或下式表示的基團-NR7-、-O-、-CO-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-NR8-Z-、-C(O)O-、-NR8-CO-Z-、-NR8-C(O)O-、-NR8-S-、-NR8-SO-、-NR8-SO2-Z-、-NR9-CO-NR10-、-NR9-CS-NR10-、-S(O)m-NR11-Z-、-C(＝NR12)-NR13-、-OC(O)、-OC(O)-NR14-或-CH2-NR8-COR7-(其中R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14各自獨立地表示氫原子、鹵原子、羥基、任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6鏈烯基、任選地被取代的C2-6鏈炔基、任選地被取代的C1-6烷氧基、任選地被取代的C2-6鏈烯氧基、任選地被取代的C1-6烷硫基、任選地被取代的C2-6鏈烯硫基、任選地被取代的C3-8環(huán)烷基、任選地被取代的C3-8環(huán)烯基、任選地被取代的4-至14-元非芳族雜環(huán)基團、任選地被取代的C6-14芳基或任選地被取代的5-至14-元雜芳基，Z表示單鍵或任選地被取代的C1-6亞烷基，而m表示0、1或2)；Y表示選自如下的任何一個基團：氫原子、鹵原子、硝基、羥基、氰基、羧基或任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6鏈烯基、任選地被取代的C2-6鏈炔基、任選地被取代的C1-6烷氧基、任選地被取代的C3-8環(huán)烷基、任選地被取代的C3-8環(huán)烯基、任選地被取代的4-至14-元非芳族雜環(huán)基團、任選地被取代的C6-14芳基、任選地被取代的5-至14-元雜芳基、任選地被取代的氨基和式-W-R15表示的基團(其中W表示CO或SO2；R15表示任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的氨基、任選地被取代的C6-14芳基或任選地被取代的5-至14-元雜芳基)；且n表示0、1、2、3或4，并且當n是2或大于2時，V各自獨立地表示如上所述的-L-X-Y。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的化合物，其具有優(yōu)異的JNK抑制作用。它是下式(I)表示的化合物或其鹽。式中，R1表示-(CO)h-(NRa)j-(CRb＝CRc)k-Ar(其中Ra、Rb和Rc各自獨立地表示氫原子、鹵原子、羥基、任選地被取代的C1-6烷基等)；Cy表示一個5-或6-元雜芳基；且V各自獨立地表示-L-X-Y[其中L表示單鍵、任選地被取代的C1-6亞烷基等；X表示單鍵、-A-(其中A表示NR2、O、CO、S、SO或SO2)等；Y表示氫原子、鹵原子、硝基等]。 |
| 國際公布 | WO2003/101968 日 2003.12.11 |
