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兩性霉素B/Amphotericin B

 藥
 品
 名
 稱
兩性霉素B
 英
 文
 藥
 名
Amphotericin B
 其
 他
 名
 稱
AMPH、Amfostat、Ampho-Moronal、Anfotericina B、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil、二性霉素B、兩性霉素乙、節(jié)絲霉素B、蘆山霉素、廬山霉素、異性霉素。
 藥
 理
 作
 用
本品為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、 念珠菌屬等,部分曲菌屬對本品耐藥;皮膚和毛發(fā)癬菌則大 多耐藥;本品對細(xì)菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。常用治療量所達(dá)到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。 作用機制為本品通過與敏感真菌細(xì)胞膜上的固醇相結(jié)合,損傷細(xì)胞膜的通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、 核苷酸和氨基酸等外漏,破壞細(xì)胞的正常代謝從而抑制其生長。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進(jìn)行性發(fā)展者,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括與透析相關(guān)者)、肺部感染、尿路感染和眼內(nèi)炎等。
 禁
 忌
 癥
嚴(yán)重肝功能不全者及孕婦禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)靜滴過程中或靜滴后發(fā)生寒顫、高熱、嚴(yán)重頭痛、食欲不振、惡心、嘔吐,有時可出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。
(2)幾乎所有患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功能 損害,尿中可出現(xiàn)紅細(xì)胞、白細(xì)胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起腎小管性酸中毒。
(3)血液系統(tǒng)可發(fā)生正常紅細(xì)胞性貧血,偶可發(fā)生輕度骨髓抑制和白細(xì)胞下降、血小板減少。
(4)輸注速度過快、藥液濃度過高、用量過大可引起胸悶、窒息感、心率加快、甚至心室顫動、心跳驟停、驚厥等。也與患者低血鉀有關(guān)。
(5)過敏性休克、皮疹等變態(tài)反應(yīng)偶有發(fā)生。
(6)鞘內(nèi)注射可產(chǎn)生嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)毒性,可引起背部和下肢放射性疼痛、頭痛、惡心、嘔吐、視力減退、復(fù)視、蛛網(wǎng)膜炎、膀胱括約肌功能障礙、尿潴留、下肢知覺喪失或暫時性截癱等。
(7)多次靜滴后可致靜脈炎,靜脈硬如條索,有疼痛感,嚴(yán)重可導(dǎo)致血栓性靜脈炎。
(8)可見周圍神經(jīng)炎等。
(9)發(fā)生心肌損害及肝功能損害者約占1/4,腎功能損害者約占1/3,停藥或減量可減輕或自行消失癥狀。電解質(zhì)紊亂、低血鉀癥發(fā)生率40%以上。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑5mg,10mg,25mg,50mg。
 注
 意
 事
 項
(1)靜滴用注射用水或5%葡萄糖注射液稀釋,不可用生理鹽水,以免發(fā)生沉淀。
(2)治療期間定期嚴(yán)密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功能、血鉀、心電圖等,如血尿素氮或血肌酐明顯升高時,則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復(fù)。
(3)靜滴或鞘注可加適量地塞米松琥珀酸鈉氫化可的松,可減輕局部刺激。
(4)靜滴宜選擇遠(yuǎn)端靜脈,以減少靜脈炎的發(fā)生。靜滴液如漏出血管外,引起局部炎癥,可用5%葡萄糖注射液抽吸沖洗,也可加少量肝素鈉于沖洗液中。
(5)嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
(6)本品于15℃以下嚴(yán)格避光保存。本藥易氧化,應(yīng)新鮮配制,溶解后應(yīng)于24小時內(nèi)用完,使用中亦應(yīng)避光。
(7)不能與酒精接觸。
(8)與腎上腺素皮質(zhì)激素合用,可加重低血鉀癥。
(9)與氟胞嘧啶同用,可有協(xié)同作用,但同時可加重氟胞嘧啶的毒性。
(10)與咪唑類抗真菌藥合用,有拮抗作用。
(11)忌與腎毒性藥、青霉素、鈣劑、氯化鉀、維生素類等藥配伍。
(12)本品使用期間,應(yīng)用抗組胺藥可減輕某些反應(yīng),皮質(zhì)激素也有減輕反應(yīng)的作用,但只限于在反應(yīng)較嚴(yán)重時使用,切勿常規(guī)使用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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