藥 品 名 稱 | 兩性霉素B |
英 文 藥 名 | Amphotericin B |
其 他 名 稱 | AMPH、Amfostat、Ampho-Moronal、Anfotericina B、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil、二性霉素B、兩性霉素乙、節(jié)絲霉素B、蘆山霉素、廬山霉素、異性霉素。 |
藥 理 作 用 | 本品為多烯類抗真菌藥物。對本品敏感的真菌有新型隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬、 念珠菌屬等,部分曲菌屬對本品耐藥;皮膚和毛發(fā)癬菌則大 多耐藥;本品對細(xì)菌、立克次體、病毒等無抗菌活性。常用治療量所達(dá)到的藥物濃度對真菌僅具抑菌作用。 作用機制為本品通過與敏感真菌細(xì)胞膜上的固醇相結(jié)合,損傷細(xì)胞膜的通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、 核苷酸和氨基酸等外漏,破壞細(xì)胞的正常代謝從而抑制其生長。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 本品適用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈進(jìn)行性發(fā)展者,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜炎(隱球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括與透析相關(guān)者)、肺部感染、尿路感染和眼內(nèi)炎等。 |
禁 忌 癥 | 嚴(yán)重肝功能不全者及孕婦禁用。 |
不 良 反 應(yīng) |
(1)靜滴過程中或靜滴后發(fā)生寒顫、高熱、嚴(yán)重頭痛、食欲不振、惡心、嘔吐,有時可出現(xiàn)血壓下降、眩暈等。 (2)幾乎所有患者在療程中均可出現(xiàn)不同程度的腎功能 損害,尿中可出現(xiàn)紅細(xì)胞、白細(xì)胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起腎小管性酸中毒。 (3)血液系統(tǒng)可發(fā)生正常紅細(xì)胞性貧血,偶可發(fā)生輕度骨髓抑制和白細(xì)胞下降、血小板減少。 (4)輸注速度過快、藥液濃度過高、用量過大可引起胸悶、窒息感、心率加快、甚至心室顫動、心跳驟停、驚厥等。也與患者低血鉀有關(guān)。 (5)過敏性休克、皮疹等變態(tài)反應(yīng)偶有發(fā)生。 (6)鞘內(nèi)注射可產(chǎn)生嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)毒性,可引起背部和下肢放射性疼痛、頭痛、惡心、嘔吐、視力減退、復(fù)視、蛛網(wǎng)膜炎、膀胱括約肌功能障礙、尿潴留、下肢知覺喪失或暫時性截癱等。 (7)多次靜滴后可致靜脈炎,靜脈硬如條索,有疼痛感,嚴(yán)重可導(dǎo)致血栓性靜脈炎。 (8)可見周圍神經(jīng)炎等。 (9)發(fā)生心肌損害及肝功能損害者約占1/4,腎功能損害者約占1/3,停藥或減量可減輕或自行消失癥狀。電解質(zhì)紊亂、低血鉀癥發(fā)生率40%以上。 |
制 劑 規(guī) 格 | 注射劑5mg,10mg,25mg,50mg。 |
注 意 事 項 |
(1)靜滴用注射用水或5%葡萄糖注射液稀釋,不可用生理鹽水,以免發(fā)生沉淀。 (2)治療期間定期嚴(yán)密隨訪血、尿常規(guī)、肝、腎功能、血鉀、心電圖等,如血尿素氮或血肌酐明顯升高時,則需減量或暫停治療,直至腎功能恢復(fù)。 (3)靜滴或鞘注可加適量地塞米松或琥珀酸鈉氫化可的松,可減輕局部刺激。 (4)靜滴宜選擇遠(yuǎn)端靜脈,以減少靜脈炎的發(fā)生。靜滴液如漏出血管外,引起局部炎癥,可用5%葡萄糖注射液抽吸沖洗,也可加少量肝素鈉于沖洗液中。 (5)嚴(yán)重腎功能不全者慎用。 (6)本品于15℃以下嚴(yán)格避光保存。本藥易氧化,應(yīng)新鮮配制,溶解后應(yīng)于24小時內(nèi)用完,使用中亦應(yīng)避光。 (7)不能與酒精接觸。 (8)與腎上腺素皮質(zhì)激素合用,可加重低血鉀癥。 (9)與氟胞嘧啶同用,可有協(xié)同作用,但同時可加重氟胞嘧啶的毒性。 (10)與咪唑類抗真菌藥合用,有拮抗作用。 (11)忌與腎毒性藥、青霉素、鈣劑、氯化鉀、維生素類等藥配伍。 (12)本品使用期間,應(yīng)用抗組胺藥可減輕某些反應(yīng),皮質(zhì)激素也有減輕反應(yīng)的作用,但只限于在反應(yīng)較嚴(yán)重時使用,切勿常規(guī)使用。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |