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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:喹奴普丁/達(dá)福普丁的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

喹奴普丁/達(dá)福普丁

喹奴普丁/達(dá)福普丁副作用;別名:;喹奴普丁/達(dá)福普丁適應(yīng)癥:用于多重耐藥的革蘭陽性菌感染,尤其是其他抗菌劑治療無效的包括醫(yī)院獲得性肺炎、皮膚和軟組織感染及萬古霉素耐藥性糞鏈球菌引起的嚴(yán)重感染的治療。另外,本品對于專門在住院病人中傳播的稱為超級細(xì)菌的“抗萬古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如糞腸球菌引起的敗血癥(菌血癥)、肺炎,金黃色化膿性葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染,具有強有力的抑制作用。;喹奴普丁/達(dá)福普丁藥理學(xué)作用:本品為水溶性鏈陽菌素喹奴普丁和達(dá)福普丁按30:70的比例混合的復(fù)方廣譜抗菌藥,主要用于耐萬古霉素腸球菌感染;該2種藥物作用機制在于抑制病菌所采用兩種不同的蛋白合成途徑。喹奴普丁可與細(xì)菌70s核糖體的50s亞基不可逆地結(jié)合,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。達(dá)福普丁與細(xì)菌核糖體結(jié)合后引起核糖體構(gòu)象改變,使喹奴普丁與細(xì)菌核糖體的親和力提高。與達(dá)福普丁和喹奴普丁單獨作用時具有的抑菌作用相比,本品的殺菌性更能體現(xiàn)出藥物的協(xié)同作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Quinupristin&Dalfopristin
 藥品別名
 藥物劑型
復(fù)方凍干粉針劑:每瓶含主藥500mg(喹奴普丁150mg,達(dá)福普丁350mg)。
 藥理作用
本品為水溶性鏈陽菌素喹奴普丁和達(dá)福普丁按30:70的比例混合的復(fù)方廣譜抗菌藥,主要用于耐萬古霉素腸球菌感染;該2種藥物作用機制在于抑制病菌所采用兩種不同的蛋白合成途徑。喹奴普丁可與細(xì)菌70s核糖體的50s亞基不可逆地結(jié)合,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。達(dá)福普丁與細(xì)菌核糖體結(jié)合后引起核糖體構(gòu)象改變,使喹奴普丁與細(xì)菌核糖體的親和力提高。與達(dá)福普丁和喹奴普丁單獨作用時具有的抑菌作用相比,本品的殺菌性更能體現(xiàn)出藥物的協(xié)同作用。
 藥動學(xué)
本品中喹奴普丁和達(dá)福普丁的Cmax分別為32和79.6μg/ml,AUC分別為72和105.7μg/ml,血漿半衰期分別為3和1小時。兩者體內(nèi)清除率大體相同,表觀組織濃度則完全一致,本劑主要經(jīng)由糞便排泄。
 適應(yīng)證
用于多重耐藥的革蘭陽性菌感染,尤其是其他抗菌劑治療無效的包括醫(yī)院獲得性肺炎、皮膚和軟組織感染及萬古霉素耐藥性糞鏈球菌引起的嚴(yán)重感染的治療。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn另外,本品對于專門在住院病人中傳播的稱為超級細(xì)菌的“抗萬古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如糞腸球菌引起的敗血癥(菌血癥)、肺炎,金黃色化膿性葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染,具有強有力的抑制作用。
 禁忌證
 注意事項
肝腎功能不全病人及孕婦禁用本品,16歲以下兒童和哺乳期婦女慎用。
 不良反應(yīng)
這種抗生素具有多種副作用,最常見的表現(xiàn)是肌肉和關(guān)節(jié)疼痛,惡心,腹瀉嘔吐。輸注部位可能有炎癥、水腫。
 用法用量
治療萬古霉素耐藥性糞腸球菌,7.5mg/kg·次,一日3次;治療并發(fā)的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染,7.5mg/kg·次,一日2次;治療皮膚和軟組織感染,7.5mg/kg·次,一日4次。均以5%葡萄糖注射液滴注,時間在60分鐘以上。本品稀釋液應(yīng)在5小時內(nèi)使用或儲存在冰箱24小時內(nèi)使用。若輸注部位有不良反應(yīng)可改變輸注部位或?qū)⒁后w稀釋致500~750ml。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
 藥物相應(yīng)作用
 專家點評
抗萬古霉素(Enterococcus Faecium)病菌是一種對現(xiàn)有的大多數(shù)抗生素有耐藥作用的超級細(xì)菌,而本品對其具有強力的抑制作用。這種病菌能夠?qū)е禄颊叩母共、尿道、術(shù)后傷口和心臟閥門發(fā)生致命性的感染。330名受到這種超級病菌感染的患者經(jīng)這種藥物治療后72小時內(nèi)就使90%的感染完全消除。在因金黃色葡萄球菌(MSSA)和化膿性鏈球菌引起的皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染的兩項對比試驗中,使用本品安全有效,對蜂窩組織炎、手術(shù)后感染和創(chuàng)傷感染的總有效率分別為63.4%,36.8%和60%。在國外進(jìn)行的Ⅲ期臨床試驗中,443例皮膚及軟組織感染病人使用本品7.5mg/kg,靜脈注射4次,治愈率達(dá)71.2%,對金黃色化膿性葡萄球菌的根除率為66.7%。298例醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎患者靜脈注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率為56.3%。在690例對嚴(yán)重G+菌感染且使用其他抗生素?zé)o效的患者靜脈注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率為75%。對401例萬古霉素耐藥的金黃色葡萄球菌感染患者靜脈注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率為65.8%,與對照組頭孢三嗪相仿。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn
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