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CGRP拮抗劑、其制備方法以及其作為藥物的用途

公開(公告)號 CN101146799A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(專利)號 CN200680009586.1  
申請日期 2006.03.18  
專利名稱 CGRP拮抗劑、其制備方法以及其作為藥物的用途  
主分類號 C07D405/12(2006.01)I  
分類號 C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094;2005.4.18 EP PCT/EP2005/004104;2005.9.29 EP 05021283.6  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆國際有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 斯蒂芬·G·米勒;克勞斯·魯?shù)婪?菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;馬科·桑塔戈斯蒂諾;法比奧·帕萊里;亨利·杜茲;柯爾斯滕·阿恩特;格哈德·謝恩澤爾  
地址 德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 2006-03-18 PCT/EP2006/002515  
進(jìn)入國家日期 2007.09.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 通式I的CGRP-拮抗劑: 其中: X表示CH2、NH、C1-3-烷基-N、O或S, R1表示選自以下基團(tuán)中的基團(tuán): 以及 其中 R11表示H、鹵素、HO、F3C或C1-6-烷基-O, R2表示通式II的基團(tuán): 或者 其中 R2.1表示H、鹵素、C1-3-烷基-O、C1-3-烷基或F3C, R2.2表示H、H2N、HO、H3C-O、H-C(O)-O或C1-3-烷基-C(O)-O, R2.3表示H、鹵素、C1-3-烷基或F3C,或 R2表示選自如下基團(tuán)的基團(tuán): 其中 R2.4表示H或H3C, R3表示通式III的基團(tuán): 或者 其中 R3.1表示H、C1-3-烷基或R3.1.1-(O)C, R3.1.1表示HO或C1-6-烷基-O-, R3.2表示H或C1-3-烷基及 R3.3表示一自由電子對或氧原子, R4表示任選地被R4.1取代的4至7員氧雜環(huán)烷基,且 R4.1表示NC、HO、C1-3-烷基或C1-3-烷基-O, 其互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、水合物、其混合物及其鹽以及該鹽的水合物、尤其是其與無機(jī)或有機(jī)酸或堿的生理學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明是關(guān)于通式I的CGRP-拮抗劑:其中R1、R2、R3、R4及X如權(quán)利要求1中所定義,其互變異構(gòu)體、異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、水合物、混合物及鹽以及該鹽的水合物、特別是其與無機(jī)或有機(jī)酸或堿的生理學(xué)上可接受的鹽、以及通式I中一個或多個氫原子由氘替代的化合物、含有這些化合物的藥物組合物、其用途及其制備方法。  
國際公布 2006-09-28 WO2006/100009 德  
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