公開(公告)號
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CN101146799A
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公開(公告)日
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2008.03.19
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申請(專利)號
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CN200680009586.1
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申請日期
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2006.03.18
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專利名稱
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CGRP拮抗劑、其制備方法以及其作為藥物的用途
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主分類號
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號
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C07D405/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2005.3.23 EP PCT/EP2005/003094;2005.4.18 EP PCT/EP2005/004104;2005.9.29 EP 05021283.6
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申請(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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斯蒂芬·G·米勒;克勞斯·魯?shù)婪?菲利普·勒斯滕伯格;德克·斯滕坎普;馬科·桑塔戈斯蒂諾;法比奧·帕萊里;亨利·杜茲;柯爾斯滕·阿恩特;格哈德·謝恩澤爾
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請
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2006-03-18 PCT/EP2006/002515
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進(jìn)入國家日期
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2007.09.24
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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通式I的CGRP-拮抗劑: 其中: X表示CH2、NH、C1-3-烷基-N、O或S, R1表示選自以下基團(tuán)中的基團(tuán): 以及 其中 R11表示H、鹵素、HO、F3C或C1-6-烷基-O, R2表示通式II的基團(tuán): 或者 其中 R2.1表示H、鹵素、C1-3-烷基-O、C1-3-烷基或F3C, R2.2表示H、H2N、HO、H3C-O、H-C(O)-O或C1-3-烷基-C(O)-O, R2.3表示H、鹵素、C1-3-烷基或F3C,或 R2表示選自如下基團(tuán)的基團(tuán): 其中 R2.4表示H或H3C, R3表示通式III的基團(tuán): 或者 其中 R3.1表示H、C1-3-烷基或R3.1.1-(O)C, R3.1.1表示HO或C1-6-烷基-O-, R3.2表示H或C1-3-烷基及 R3.3表示一自由電子對或氧原子, R4表示任選地被R4.1取代的4至7員氧雜環(huán)烷基,且 R4.1表示NC、HO、C1-3-烷基或C1-3-烷基-O, 其互變異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、水合物、其混合物及其鹽以及該鹽的水合物、尤其是其與無機(jī)或有機(jī)酸或堿的生理學(xué)上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明是關(guān)于通式I的CGRP-拮抗劑:其中R1、R2、R3、R4及X如權(quán)利要求1中所定義,其互變異構(gòu)體、異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、水合物、混合物及鹽以及該鹽的水合物、特別是其與無機(jī)或有機(jī)酸或堿的生理學(xué)上可接受的鹽、以及通式I中一個或多個氫原子由氘替代的化合物、含有這些化合物的藥物組合物、其用途及其制備方法。
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國際公布
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2006-09-28 WO2006/100009 德
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