| 公開(公告)號 | CN101107222A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680002415.6 |
| 申請日期 | 2006.01.16 |
| 專利名稱 | 取代的N-氨基亞甲基磺酰胺、其制備方法和其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07C311/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07C311/60(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;C07D295/32(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/4453(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.1.17 DE 102005002130.1 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲-安萬特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·舍納芬格;S·佩特里;G·米勒;K-H·巴林豪斯 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-16 PCT/EP2006/000313 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其生理上可耐受的鹽： 其中各基團的含義為： R1為氫、鹵素或-CF3； R2為氫、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2或C1-C3-烷氧基，且R1和R2不可同時為氫； R3為未取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、芳基、雜環(huán)基或芳雜基， 其中所述取代基選自下列基團： 芳基、芳雜基、雜環(huán)基、芳基-(C1-C6-烷基)-、雜環(huán)基-(C1-C6-烷基)-、芳雜基-(C1-C6-烷基)-、-O-芳基、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、NO2、-CN、C(O)R7、羥基、C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基， 并且這些取代基的芳基、芳雜基和雜環(huán)基部分又可被氟、氯、溴、氧代、-CF3、-OCF3、NO2、-CN、羥基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少單取代； R4和R5彼此獨立地為氫、未取代或至少單取代的C1-C10-烷基或芳基-(C1-C6-烷基)-， 其中所述取代基選自下列取代基： 芳基、芳雜基、雜環(huán)基、芳基-(C1-C6-烷基)-、雜環(huán)基-(C1-C6-烷基)-、芳雜基-(C1-C6-烷基)-、-O-芳基、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、NO2，、-CN、C(O)R7、羥基、C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基，這些取代基的芳基、芳雜基和雜環(huán)基部分又可被氟、氯、溴、氧代、CF3、-OCF3，、-NO2，、-CN、羥基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少單取代；或者 R4和R5與其鍵合的氮原子一起形成未取代的或至少單取代的雜環(huán)基， 其中所述取代基選自： 鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、苯基、氧代、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、N(C1-C3-烷基)2、-OCF3、-CF3或羥基； R6為氫、-SO2(C1-C3-烷基)、未取代的或至少單取代的C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或芳基-(C1-C6-烷基)-， 其中所述取代基選自： 鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、苯基、氧代、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、N(C1-C3-烷基)2、-OCF3、-CF3或羥基；或者 如果X為N，則R6與R3和X一起形成未取代的或至少單取代的雜環(huán)基， 其中所述取代基選自下列取代基： 芳基、芳雜基、雜環(huán)基、芳基-(C1-C6-烷基)-、雜環(huán)基-(C1-C6-烷基)-、芳雜基-(C1-C6-烷基)-、-O-芳基、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、NO2、-CN、C(O)R7、羥基、C1-C6-烷基和C1-C3-烷氧基， 這些取代基的芳基、芳雜基和雜環(huán)基部分又可被氟、氯、溴、氧代、CF3、-OCF3、-NO2、-CN、羥基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少單取代； R7為C1-C3-烷氧基、-O-苯基、C1-C3-烷基、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、N(C1-C3-烷基)2或苯基， R7的苯基部分又可被氟、氯、溴、CF3、-OCF3、-NO2、-CN、羥基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少單取代； A為SO2、CO或CH2； X為NR6或O； 芳雜基為5-10元的芳族單或二環(huán)雜環(huán)，其包含一個或多個選自N、O和S的雜原子； 芳基為5-10元環(huán)的芳族單或二環(huán)系統(tǒng)； 雜環(huán)基為5-10元環(huán)的非芳族單或二環(huán)雜環(huán)，其包含一個或多個選自N、O和S的雜原子； 前提條件是當R2為氫且R1為鹵素時，那么-A-X-R3不為i)-C(O)-O-CH2-CH2-NH2，ii)-C(O)-NH-CH2-CH＝CH2，iii)-C(O)-NH-CH2-CH2-Z，其中Z等于鹵素、羥基、三烷基銨、甲磺酸酯基或甲苯磺酸酯基，iv)-C(O)-O-(C1-C6-烷基)，v)-C(O)-NH-苯并咪唑基或vi)-C(O)-NH-(1，2，3，4-四氫異喹啉基)，其中i)和iii)中的-CH2-CH2-部分可具有1-4個烷基基團R1-R4，每一個具有1-4個碳原子，其中R1到R4中的一個也可為羧基、羥甲基或具有不超過5個碳原子的烷氧羰基基團，或者基團R1-R4中的一個或兩個可為異丙基、異丁基、叔丁基、苯基或具有5-6個碳原子的環(huán)烷基，其中在v)和vi)中的苯并咪唑基和(1，2，3，4-四氫異喹啉基)部分可為未取代的或至少單取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物及其生理上可接受的鹽，在通式(I)中，取代基R1-R5、A和X與說明書中定義相同。本發(fā)明還涉及生產(chǎn)此類化合物的方法以及這些化合物作為藥物的用途。所述化合物為激素敏感脂酶(HSL)抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/074957 德 |
